薏苡仁的化学成分和药理活性研究进展

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1、华西药学杂志2010，25(1)∶111～113WCJ·PS*综述*薏苡仁的化学成分和药理活性研究进展*吴岩，原永芳(上海交通大学医学院附属第三人民医院，上海201900)提要:综述薏苡仁的主要活性成分和药理活性的研究进展。关键词:薏苡仁;康莱特;抗肿瘤;机体免疫力;药理活性中图分类号:R28文献标志码:B文章编号:1006－0103(2010)01－0111－03薏苡Coixlacryma－jobiL.var.ma－yuenStapf物，用UV、IR、NMR、MS等多种方法测定化学结构，［2］为禾本科薏苡属草本植物，其干燥成熟的种

2、仁称为最终确定是5种内酰胺类化合物。薏苡仁，具有健脾利湿、除痹止泻、清热排脓的功效，2药理活性及机制可用于水肿、脚气、小便不利、湿痹拘挛、脾虚泄泻、肺痈、肠痈、扁平疣等的治疗。在日本，薏苡仁主要2.1抗肿瘤作用的研究用于保健食品的生产，如苡仁米茶等。现代药理学薏苡仁抗肿瘤作用的机制主要包括抑制肿瘤血研究表明，薏苡仁及其化学活性成分具有抗肿瘤、提管的形成、促进细胞凋亡和抑制细胞增殖、对酶的抑高免疫力、降血糖等作用。近年来，国内外学者通过制调节等几个方面。TLC、HPLC、GC等法对薏苡仁的化学成分进行了研2.1.1抑制肿瘤血管的形成肿

3、瘤血管的形成又究，并通过多种动物模型和试验方法研究了其药理要受多种因子的调控，血管内皮生长因子(VEGF)活性。现对近年来国内外有关薏苡仁的化学成分及和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)就是其中重要药理活性的研究进行综述。的调控因子。VEGF可通过自分泌或旁分泌途径促进肿瘤细胞的生长和间质中血管的形成。采用主动1化学成分脉无血清培养模型检测康莱特(KLT)对血管生成的薏苡仁的主要活性成分包括酯类、不饱和脂肪作用，结果证明:KLT对肿瘤血管的生成有显著的抑酸类、糖类及内酰胺类等。其中，酯类是首先被发现制作用，并认为抑制血管生成是KLT

4、抗肿瘤的途径［3］的具有抗肿瘤活性的成分，也是报道最多最受关注之一。通过建立动物肿瘤模型，免疫组化实验显的化学成分，在中国临床上已得到普遍应用的康莱示:KLT大、中剂量均可下调S180瘤体内VEGF、bF-特注射液(KLT)的有效成分便是提自薏苡仁中的酯GF的表达，说明KLT对肿瘤血管的形成有明显抑类。1961年，日本东京大学学者UkitaChunoshin首制作用，降低VEGF、bFGF的表达可能是其抑制肿［4］次从薏苡仁中分离出薏苡仁酯并人工合成，认为是瘤血管形成的主要机制之一。抗肿瘤的活性成分。通过TLC法、GC及GC－MS2

5、.1.2促进细胞凋亡和抑制细胞增殖肿瘤发生法分析，认为薏苡仁抗癌活性成分中油脂性的成分的本质在于细胞增殖与凋亡的调节失控，使本应脱是甘油三酯，并测得平均相对分子质量为870.97，离细胞周期而停止增殖或应自行凋亡的细胞不断进脂肪酸残基为十六碳烷酸、十八碳烷酸、十八碳一烯入细胞周期，从而出现无限制、自主的细胞增生和分酸、十八碳二烯酸。薏苡仁的丙酮提取物对小鼠移裂，表现为肿瘤细胞在数量上无限制的膨胀。如果植瘤有抑制作用，其中的活性成分是一些酸性碎片。能使肿瘤细胞像正常细胞一样可自行凋亡，便不会利用气相－液相色谱法分析，证实这些活性成分是

6、出现无限增殖现象，即阻止了肿瘤的生长，因此，促棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。用酸水解纸层析法进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖就成了抗肿瘤测得的薏苡仁多糖(coixan)含有鼠李糖、阿拉伯糖、研究的方向之一。利用MTT法(四甲基偶氮唑盐比甘露糖、半乳糖、葡萄糖，又采用凝胶过滤法测定分色法)、免疫组化法及电镜观察，对34例肝癌患者4［1］子量，得coixan分子量约为1.5×10。从薏仁麸的癌细胞在体外培养和经KLT处理后的变化进行皮的甲醇提取物中分离出5种有抗肿瘤活性的化合研究，探讨KLT抗肝癌的作用机制。经实验得出结作者简介:吴岩(

7、1983—)，女，从事新药研究和药物有效成分分析工作。*通信作者，Email:nmxyyf@yahoo.cn112华西药学杂志第25卷论，KLT抗肝癌的作用是通过诱发细胞凋亡或上调2.2对细胞免疫功能的影响［5］p53基因表达，引起细胞坏死而达到治疗目的的。以薏苡仁中酯类为主要有效成分的KLT及应用形态学方法、流式细胞术、DNA凝胶电泳等方coixan具有提高机体免疫力的作用。研究发现:服+++－法研究薏苡仁酯对人宫颈癌Hela细胞的作用，结果用薏苡仁后CD3、CD56细胞和CD16、CD57细显示:薏苡仁酯对Hela细胞的生长有明

8、显的抑制作胞的百分比明显升高，提示薏苡仁可升高外周血细用，并诱导细胞凋亡，推测可能与Fas基因和FasL胞毒性淋巴细胞的数量、增强机体免疫功能。应用［6］环磷酰胺复制出小鼠免疫低下模型，实验证明:coix-基因表达有关。薏苡仁的甲醇提