《液体制剂溶液剂》PPT课件

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1、第九章液体制剂王勤Email：wangqhb@163.com主要内容概述溶剂和附加剂低分子溶液剂高分子溶液剂溶胶剂混悬剂乳剂其他液体制剂第一节概述液体制剂的概念液体制剂的分类液体制剂的特点液体制剂的质量要求液体制剂的概念定义用药途径：外用、内服药物分散分散介质液体形态制剂固体液体气体分子离子微粒水非水特点优点药效发挥迅速给药途径广泛便于分剂量，服用方便减小局部刺激性有利于提高生物利用度不足化学不稳定性物理不稳定性生物不稳定性携带运输不便质量要求均相液体制剂应澄明非均相液体制剂的药物粒子小而均匀口服液体制剂外观良

2、好，口感适宜外用液体制剂应无刺激性浓度准确、稳定。并具有一定的防腐能力包装容器大小适宜，便于病人服用分类分散系统低分子溶液溶液型液体制剂均相(＜1nm)高分子溶液(1~100nm)胶体型液体制剂溶胶分散系非均相(1~100nm)混悬型液体制剂粗分散系(＞100nm)乳状型液体制剂不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别微粒大小(nm)特征低分子溶液剂1以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备高分子溶液剂1100以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，经溶胀后再溶解制备溶胶剂1100以胶态分散，形

3、成多相体系，有热力学不稳定性，用胶溶法制备乳剂>100以小液滴状态分散，形成多相体系，有热力学和动力学不稳定性，用分散法制备混悬剂>500以固体微粒状态分散，形成多相体系，有热力学和动力学不稳定性，用分散法和凝聚法制备。给药途径分类内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。外用液体制剂皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。第二节液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的常用溶剂液体制剂常用附加剂溶剂选择溶

4、剂的条件要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小相似相溶原理：药物－溶剂极性相似极性溶剂ε=30～80水蒸馏水或精制水，不宜使用常水甘油可供内服和外用（保湿剂和防腐剂）二甲基亚砜（DMSO）“万能溶剂”之称半极性溶ε=5～30乙醇丙二醇聚乙二醇非极性溶剂ε=0～5脂肪油液体石蜡乙酸乙酯常用附加剂增溶剂增溶(solubilization)：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂。增溶质(solubiliza

5、tes)：被增溶的物质。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等增溶后可以达到临床治疗所需浓度口服常用增溶剂非离子型表面活性剂司盘（Span）吐温（Tween）增溶原理胶团的特殊结构提供了从极性到非极性环境。而物质的溶解性要求溶剂具有适宜的极性即相似相溶原理，因此，各类极性和非极性有机溶质都可以在胶团中找到其存身之处。影响增溶的因素（1）增溶剂的种类（2）药物（增溶质）的性质（3）温度的影响（4）增溶剂的加入顺序（5）增溶剂的用量：-用量不足或用量太多-增溶剂的用量可以通过实验确定助溶剂助溶：系指难溶性药

6、物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。助溶剂(hydrotropyagent)：在助溶过程中加入的第三种物质。助溶剂多为低分子化合物（而不是胶体物质或表面活性剂），一般与药物形成络合物。助溶机理形成可溶性分子络合物例如：碘在水中的溶解度为1:2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。I2+KI→KI3=K++I3-形成复盐例如：茶碱在水中溶解度为1:120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1:5。形成分子缔合物例如

7、：咖啡因的溶解度为1:50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。助溶剂种类多，机理复杂，许多至今尚不清常用助溶剂有机酸及其钠盐如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠酰胺类化合物如乌拉坦、尿素、乙酰胺、烟酰胺等助溶剂的选择及其用量的确定潜溶剂当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶(cosolvency)，这种比例的复合溶剂称为潜溶剂(cosolvent)图：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油等。机理：两种或两种以上的溶剂间发生

8、氢键缔合；潜溶剂改变了原溶剂的介电常数。防腐剂（preservative）防腐的重要性以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂。防腐预防危害人体健康和避免不应有的经济损失。防腐的措施减少或防止环境污染严格控制辅料的质量添加防腐剂常用防腐剂①对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺（新洁尔灭）⑤醋酸氯己定