特利加压素(临床版)

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1、肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择提纲1.产品背景及基础介绍3.推荐适应症及用法4.国内外临床应用情况2.产品药理药代介绍翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择背景资料特利加压素(Terlipressin，t-GLVP)为三甘氨酰基赖氨酸加压素醋酸盐,是一种新型人工合成的血管加压素（VP）类似物。二十世纪八十年代初由瑞典辉凌公司生产上市。主要用于肝硬化静脉曲张出血的止血。现临床广泛应用于肝肾综合征、肝硬化腹水、感染性休克、烧伤、急性肝功能衰竭、心脏骤停等的治疗。翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择基础信息通用名:注射用特利加压素商标名：翰唯®产品剂

2、型:粉针剂制剂规格:1mg（相当于特利加压素0.86mg）包装：进口西林瓶有效期：24个月贮藏：遮光，阴凉处（不超过20℃）保存翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择提纲1.产品背景及基础介绍3.推荐适应症及用法4.国内外临床应用情况2.产品药理药代介绍翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择分子结构化学名：三甘氨酰基赖氨酸加压素氨基肽酶切除翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择加压素受体主要分布组织受刺激后产生的作用V1（Gq）血管平滑肌血管收缩V2（Gs）肾集合管血管内皮细胞抗利尿作用凝血因子的释放V3（Gq）垂体释放ACTH脾脏、肝脏、肠系膜

3、、子宫肌层、膀胱等翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择临床药理t-GLVP在一次给药后可维持平滑肌收缩长达10h，同等剂量的VP其活性只能维持20～40min抗利尿活性仅为天然加压素的3％，对水电解质影响极其微弱翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择特利加压素——降低门脉压止血三甘氨酰基赖氨酸加压素赖氨酸加压素氨基肽酶V1受体降低门脉压力曲张静脉血流减少，出血控制收缩肝动脉收缩内脏血管内脏循环血量↓门脉血流↓肝动脉血流↓翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择特利加压素——改善肾脏功能肾脏血流增多，功能改善尿量增多，肌酐下降三甘氨酰基赖氨酸加压素

4、增加动脉压力降低肾素浓度RAS（—）肾脏血管收缩减轻收缩内脏血管血流重新分布肾脏灌注增加翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择药理作用——减轻腹水促进钠、水排泄肝及门脉血流减少影响神经体液调节三甘氨酰基赖氨酸加压素SNS（—）降低门脉压RAAS（—）减少腹水形成收缩内脏血管，血流重新分配增加动脉血压及全身血管阻力翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择降低门脉压力增加肾脏灌注三甘氨酰基赖氨酸加压素（特利加压素）赖氨酸加压素V1受体曲张静脉血流量减少尿量增多，肌酐下降止血肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择抑制RAASSNS腹水生成减少、水钠排出增加改善

5、肾功能减轻腹水翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择静脉给药后三甘氨酰基赖氨酸加压素迅速转化为具有生物活性的赖氨酸加压素，60-120分钟达到血浆峰值浓度特利加压素给药几分钟内，肝血流量和门静脉血流减少约30%，肝静脉压力梯度（HVPG）和奇静脉血流减少约20%静脉内动力学可用二室模型描述，清除半衰期大约为40分钟，代谢清除速度为9mL/kg/min药代动力学翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择提纲1.产品背景及基础介绍3.推荐适应症及用法4.国内外临床应用情况2.产品药理药代介绍翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择翰唯®用法用量急性静脉曲张

6、出血起始剂量2mg缓慢静脉注射（超过1分钟），同时检测血压心率以后1-2mg/4h静脉注射，延续24-36小时，直至出血得到控制内镜检查及治疗前后（活动性出血或高出血危险的患者）特利加压素2mg静脉注射，单次使用，降低门静脉压力，以减少或防止内镜检查或治疗时的大出血，降低再出血率。（每1mg注射粉针用5ml生理盐水溶解）翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择AngeliPetal.,Hepatology1999；DuvouxCetal.,Hepatology2002OrtegaRetal.,Hepatology2002；WongFetal.,Hepatology2004翰唯

7、®治疗肝肾综合征用法用量HRS的诊断Albumin(白蛋白)20-40g/dayAlbumin(白蛋白)IV1g/Kg123690Days15TerlipressinIVbolus(特利加压素单次静脉注射)0.5-2mg/4-6h治疗目标：血清肌酐低于1.5mg/dL具体用法用量可根据临床情况进行调整，复发按首发治疗。＋翰唯®-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择翰唯®治疗腹水的用法用量腹水合并肝肾综合征的诊断123690D