褪黑素双层控释片的研制及体内外评价

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1、中闺善计久荸学报308JournalofChinaPharmaceuticalUniversity2006，37(4)：308—311褪黑素双层控释片的研制及体内外评价张涛，陈兰，周远大，杨勇1,2，邓履红(西南药业股份有限公司药物研究所，重庆400038；重庆太极医药研究院，重庆400015；重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室，重庆400016)摘要目的：研制褪黑素双层控释片，研究其药动学性质。方法：以HPMC、硬脂酸为骨架材料，采用固体分散技术和双层压片工艺，制备褪黑素双层控释片。以高效液相色谱法测定体外释放和B~-：igle犬随机交叉口服单剂褪黑素片(3mg)和褪黑素双层

2、控释片(6mg)后血浆中褪黑素浓度，推算药动学参数。结果：褪黑素双层控释片和褪黑素片有关药动学参数如下：t1／2分别为(3．27±0．89)，(1．21±0．52)h；c为(8．31±5．11)，(11．27±3．77)ng／mL；f一为(1．00±0．37)，(0．50±0、18)h；AUCo～，为(38．03±16．45)，(25．23-i-7．71)ng／mL·h。结论：研制的褪黑素双层控释片具有显著的速释和缓释作用特性。达峰时间与普通片没有显著性差异。体内平均滞留时间显著长于普通片。体外释放和体内吸收符合生理节律需要。褪黑素双层控释片的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。关

3、键词褪黑素；双层控释片；药动学中图分类号Rgdd文献标识码A文章编号1000—5048(2006)04—0308—04Preparationandevaluation／nvivoand／nvitroofmelatonincontrolled—releasebilayertabletsZHANGTao，CHENLan一，ZHOUYuan—da2，YANGYong’．，DENGLa—hong’ResearchInstituteofSouthwestPharmaceuticalCompany，Chongqing400038；ChongqingTaijiAcademyofMedicine，

4、Chongqing400015；DepartmentofClinwal删蜘，TheFirstAfiliatedHospitalofChongqingMedicalUniversity，Chongqing400016，ChinaAbstractAim：Topreparemelatonincontrolled—releasebilayertabletsandstudyitspharmaceuticalcharacteristics．Methods：HPMCandstearicacidwereusedtopreparereelatonincontrolled—l~leasebilayer

5、tabletsbyapplicationofsoliddispersionmethodanddoublecompressiontechnology．Inarandomized，crossoverdesign，asingleoraldoseofmelatonintablets(3mg)ormelatonincontrolled—releasebilayertablets(6mg)wasvento6Beagledogs，plasmaconcentrationofmelatoninwasdetectedbyHPIC．Pharmacokineticparameterswereestimat

6、edby3P97pharmacokineticprogram．Results：111epeal(1evels(c)afteradministrationofmelatonincontrolled—releasebilayedtablets(6mg)andmelatonintablets(3mg)averaged(8．31±5．11)and(11．27±3．77)ng／mLat(1．0o±0．37)and(0．50±0．18)hrespectively．Themeaneliminationhalflives(tl／2Ke)werefoundtobe(3．27±0．89)and(1．2

7、1±0．52)hrespectively．Co～fwerecalcMatedtobe(38．03±16．45)and(25．23±7．71)ng／mL·hrespectively．Conclusion：Theformulatedmelatonincontrolled。releasebilayertabletsexhibitedbothcontroled—andrapid—re1easecharacteristicsinvitro．Thebioavailabilityo