新型缓(控)释骨架片的研究进展

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1、维普资讯http://www.cqvip.comDrugevaluation，2006Vo1．3No．6．综述．新型缓(控)释骨架片的研究进展车张彦．吕竹芬’(广东药学院药物研究所，广州510006)【中圈分类号】R944．9【文献标识码】A【文章编号】1672—2809(2006)06—0446_o4缓控释片剂是口服缓、控释制剂的重要组成。加接触面积．通过调节屏障层的面积和用量来调节释快研制和推广新剂型和新技术在口服缓控释片中的药速度I一I，另外，有研究发现，不同性质的基质与主应用显得相当重要传统的骨架片按制剂骨架材料药混合，能表现m溶蚀、膨胀等不

2、同释药机制，溶蚀的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架层、膨胀层、裂解层在多层骨架体系中的相对位置不缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓同，对整体释药速度的影响也不同问。控释片4种『lJ。其中，亲水凝胶骨架缓控释片可作为onefacfaceandside可溶性药物和难溶性药物的载体，是目前口服缓、控coatedcoated释制剂的主要类型之一．约占上市骨架片品种的罾60％一70％。与一般骨架片相比，新型骨架片主要是在制备T艺方面进行了改进．通过多层骨架缓控释sidecoatedtwofacescoated技术、几何异型骨架技术等方式使药

3、物实现定速、定萤口位、定时释放的目的。以下就新型骨架缓控释技术在片剂中的应用和研究现状加以概述：图1多层骨架片结构示意图1多层骨架片《Multi—layeredmatrixtablet)获得适宜的释放度和释放时间．一直是骨架型制剂的研究重点。普通水溶性药物骨架片的释放曲线是非线性的。往往由于开始时释放面积大。都存在前期释放较快的现象．容易发生药物的初始突释效应．引起药物毒副作用．多层骨架片在解决这个问题方面取得了较大进展1．1多层骨架片的设计：多层骨架片通常分为主药圈2速释／缓释三层片结构示意图层和屏障层两部分。主药层和屏障层两部分．主药层1．2多层

4、骨架片的释药方式：Krishnaiah等学者f7问和屏障层相对位置可灵活搭配。如主药层可在中间．研制了以瓜尔胶为屏障层基质的美托洛尔i层片．上下层为屏障层，或上下层是含药层．中间为屏障层研究表明瓜尔胶是水易溶性药物的良好载体．瓜尔等(如图1)。屏障层可为亲水性材料或疏水性材料胶与主药之间无相互作用。相比美托洛尔普通骨架或不同规格的一类辅料．具体可根据药物性质及释片，以瓜尔胶为屏障层的三层片能调节控制药物在药要求来选择。多层骨架系统控制释药方式的手段不同的时间段释放药物。体内研究表明瓜尔胶三层有以下两种：一是骨架材料的性质．控制基质的水合片能使美托洛尔

5、药物延迟释放．减缓普通骨架片初速度及膨胀或扩散速度。二是调整药物与溶出介质期的快速释药f。国外学者l时比了萘普生速释，缓释的接触面积。屏障层能降低活性药物与溶出介质的片与伊兰公司美国上市产品萘普生缓释片．广州市科技攻关重点项目(项目编号2003E2一E1061)作者简介：张彦(1981一)，女。广州人，在读研究生，研究方向：从事新药的开发研究。通讯作者：吕竹芬(1965-)，女，广东南海人，教授级高级工程师、硕士生导师，研究方向：药物新剂型技术与质量研究。维普资讯http://www.cqvip.com药品评价2006年第3卷第6期(Naprosyn

6、SR)的体内释放度，发现两者具有生物等架技术将具有最佳协同效果的两种药物左旋多巴和效性。速释，缓释多层片可以通过压制双载药骨架苄丝肼压制在同一片中．使两种药物以不同释放速(即速释层和缓释层基质中均含有药物)来实现．如度在不同的时间段释药图2。药物服用后，初期能迅速释放出有效血药浓度从产业化观点看．Geomatrix@技术能有效灵活的药物达到治疗效果．随后以恒速释放维持血药浓地控制释药速率．满足不同要求的释药设计。目前雅度。由于单一的零级药物释放不能满足治疗目的．国培公司AbbottLaboratories．默克公司MerckKGaA外学者又根据治疗目

7、的设计了多种药物释放模式如等已与SkyePharmaPLC公司合作开发自己的产品。脉冲【m～12]，结肠靶向II35】。双相释药fBipha8iclinear2异形骨架片(obformmatrixtablet)Release)等等．为疾病的治疗提供了多样化的给药方骨架片中药物的释放度、速度，不仅和基质的性案。质、比例，药物的特性，释放介质。机体情况等因素有值得一提的是．A．StreubelI'~结合药物在体内的关。而且还与片剂表面积的大小密切相关表面积的吸收转运过程的特点及治疗目的．研制了茶碱扑热大小决定了溶蚀．扩散的速度，直接影响了药物的释息痛双相

8、释药四层片。该四层片结构是由普通的控放。普通片剂在释药过程中，有效释药表面积常常释三层片外压一层速释层组成。