含氮杂环化合物的设计合成及研究

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1、青岛科技大学硕士学位论文含氮杂环化合物的设计合成及研究姓名：景淑霞申请学位级别：硕士专业：应用化学指导教师：李明20030529含氮杂巧他食物的设计台成及研究含氮杂环纯合物的设计、合成及研究摘要含氮杂舔耗台甥，翔瞧睦，三骥，蓬二睦，氮基巯繇，穰暌浣蘩等，舆纛蓉虫、杀菌、除草、抗瘸毒、消炎、抗肿瘤和杀微生物等多种擞物活性，近几年来，很多研究在该领域开展，但环上取代基的位鼹及结构对改游药效、降低毒、副作用的影响是不可忽略的。因丽，深入研究该炎(稠)杂环上取代基的变他，对于秀发魏类(藕)杂嚣圣孬生物潜程豹生携淫毪仍其有重要慧义。在查酒文献的基础上，我们从两

2、个方面进行了设计和研究：第一，将具有广谱生物活性的吡唑环引入到噻唑烷酮和均三唑并[3，4-b]-1，3，4一噻二唑环中，以观察其，生物活性的焚豫；第二，将乙酝糖基片段弓l入到氨基硫艨中，以敬黄氨基硫骤黉纯台窃静瑟溶往，获_i}莛撬赢生物俸霁

3、瑟豹暇毂。零论文内容包貉强部分。第一部分通过卜游基一3一甲基一5一氯_4一芳基甲酰腙与巯熬乙酸在干苯中发生缩合环化反应，合成了11个新的2一(卜苯基／取代苯基-3-甲基一5一氯一1肿4一啦唑基)一3一芳酸胺一4一嚷睦啭酮类健会甥。第二部分疆3一取代一一氨基一5一巯基一l，2，争三唑与l}{～3一苯基一4一躐疆甲酸

4、在三氯氧磷催化下腹应，制得9个新3，6～=取代一l，2．4一三唑并[3，4-b]一1，3，4一嚷二唑类化合物。第三帮势零l用2，筑《，s一霆—争艺聚基一§一争滤穗型蘩萄糖器酸簧c酸囊§分爨与芳酰胼，2一氨基一5娩慧／芳基一l，3，4-噻二睦，3一烷基／芳基一4一氨基一5一巯豢一i，2，4一三峨，二烷氧基磷酰肼和二乙飘硫代磷酰肼反应，制得了12个新的禽有乙酰糖基片段的氨基硫脲类化合物。实验结果证明，产物为e一构型。第霞灏分鞋l一答基一3一擎基一5一鬣一4一萘季懿藤与臻基忍羧在予苯孛发生缩台环化反应，合成2一(卜苯基一3一甲基一5一氯-IH-4一耽唑基卜

5、3一萘酰胺一4一壤唑啉酮化台物，并通过黔单晶衍射对其结构进行了研究。该晶体属于单斜晶繁，空间群为忍(1)／c，晶胞参数黔11．623(5)，萨n．579(5)，c=16．619(7)A，参190。l12(8)。，g：：2236．6(15)轰3，Z=4，霸彳1．375g／e蠢，≯F0。294ram-‘，F(ooo)=960。所有化合物结构均经元素分析，红外光谱，棱磁共振氢谱避行了表征。关键褥：4-噻疆靛嚣，魏睦，蒸基季

6、c藤，念成，生携渗谯，单晶结构，1，2，4-三唑并[3，4-b]一1，3，4-噻=唑．含氮杂环化合物的设计合成及研究StudyandS

7、ynthesisofHeterocyclieCompoundsAbstractHeterocycliccompounds1ikepyrazoles，triazoles，thiadiazoles，thiosemicarbazides，thiazolidinoneshaveshowedbroadspectrumofbiologicalactivities，suchasantifungal，anticancer，antiviral，herbicidal．Theirrelatedcompoundshavebeenfoundusefulinmedicine，a

8、gricultureandindustry．Butdifferentsubstitutedgroupwi1havegreatinfluenceonthebioactiviesofcompounds．Incentinuationofourworkthesynthesisoftriazolo[3，4-hi一1，3，4一thiadiazoles，wethoughtitisworthwhiletosynthesizenewseriesof4一thiazolidinonesandtriazolo[3，4-b卜l，3，4-thiadiazoleshavingpy

9、razolemoiety，withtheobjectivesofobtainingnewbiologicallyactiveleadingcompounds．Thisthesisincludesfourparts．Inonepart，elevennovel2一(卜aryl一5一chloro一3-methyl一1H-4-pyrazol—y1)一3-aryl一4一thiazolinoneshavebeensynthesizedbythecondensationreactionof1-aryl——5-chloro-3-methyl——4-acetohydr

10、azoneandmercaptoaceticacidindrybenzene．Insecondpart，by