左乙拉西坦合成工艺的研究

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1、论文作者签名：茎壅主笠指导教师签名：二鱼匾4论文评阅人1：筮圈』副塾拯——评阅人2：麈蕴塞直至——评阅人3：夏迨直工——评阅人4-：评阅人5：答辩委员会主席：匿圣叠麴拯——委员1：楼苤垡直王——委员2：奎丞堡塾援级直王——委员3：逗盛迭班宜亟——委员4：王睦鲑副塾攮——委员5：麴童畜副熬援——l瞅浙江大学研究生学位论文独创性声明一一一一一一本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得浙江大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做

2、的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位敝作者签名：椹磊签字日期：训游／≥月沪曰学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解浙：江大学有权保留并向国家有关部门或机构送交本论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权浙江大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名：猿圣b导师签名：铽y乏～签字日期：缈，2年／2月9日签字日期：坳I拆7渭Vj，浙江大学硕士学位论文致谢值此论文完成之际，谨向我的导师戴立言教授表示崇高的敬意和衷心的感谢!从课题的设计

3、、工艺路线的构思、实验工作的开展，到论文的撰写，自始至终都得到了戴老师的细致关心和指导。在三年的学>--j与工作中，我得到了戴老师的精心指导和无微关怀，戴老师渊博的知识，开阔的思路，丰富的实践经验，严谨的治学态度，对研究工作实事求是的作风使我受益匪浅，戴老师的教诲和帮助让我永生难忘。在此说一声：老师!谢谢你!在论文期间，也得到许多同学和同事的帮助和关心，他们有着丰富的专业知识、娴熟的试验技能，有着勤奋踏实、不怕挫折的工作作风，使我深受感染。他们对我的试验多次给予指导，提出了很多宝贵的建议和意见，对我毕业论文的完成给予了很多帮助。在此表示感谢!再次衷心地感谢所有关心和帮助过我的老师和同学

4、们!最后，衷心感谢我的家人在我求学过程中所给予的莫大的支持!你们无私的关怀和奉献，是我求学中的最大精神支柱。你们是我永远的牵挂和眷念。楼磊二零一二年十月于浙大玉泉浙江大学硕士学位论文摘要左乙拉西坦是一种新型的抗癫痫药物，其具有预防癫痫发作的独特作用机制和良好的药代动力学特点，不仅可作为难治性癫痫的辅助治疗，也可作：勾新诊断癫痫的单药治疗，在癫痫治疗领域具有广泛的应用前景。研究讨论了以(s)．2．氨基丁酸为手性源合成左乙拉西坦的三条合成工艺路线，实验过程发现酰氯法存在的主要I'口-J题有：(1)强碱的使用会导致消旋化的发生(2)收率不高，文献报道的成环收率为50---60％。在研究分析文

5、献的基础上，通过优化工艺，采用二氯甲烷作为溶剂，反应温度为．5"C，原料配VZ(s)．2．氨基丁酰胺盐酸盐：4．氯丁酰氯：粉状氢氧化钾=1：1．2：3，加料顺序采用粉状氢氧化钾与4．氯丁酰氯分三次交叉加入的方式，使反应收率有大幅提高，最终成环收率为85％，总收率64％．实验进一步研究了溶剂回收、三废处理等，为工业化生产提供了数据支持，符合清洁环保要求．这条合成路线具这条合成路线具备以下优点：原料来源广泛、成本低廉、化学性质稳定、绿色环保，具备一定的工业应用价值。关键词：抗癫痫药物；左乙拉西坦；手性合成；(S)．2．氨基丁酸Ⅱ浙江大学硕士学位论文ABSTRACTSABSTRACTSLev

6、etiracetamisanovelantiepilepticdrug，whichhasauniqueantiepilepticmechanism,andthepharmacokineticprofileoflevetiracetamcloselyapproximatestheidealcharacteristicsexpected．Intreatmentofepileps％it'snotonb，used舔adjuvanttherapy,butalsoasmonotherapy．Levetiracetamhasbroadmarketprospects．Inthispaper,three

7、routeswerediscussedbyusing(S)-2-aminobutyricacidasthestartedmaterial，andtwoproblemswerediscovered：(1)Strongbaseconditionwouldleadtotheracemizationreaction．(2)Yieldisunsatisfactory,嬲theyieldofcyclizationreactionisabout50-60％a