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1、中医药学刊 2003年9月第21卷第9期 广东省中医药管理局课题文章编号:1009-5276(2003)09-1429-03中图分类号:R656.6文献标识码:A收稿日期:2003-01-21辅料在软胶囊剂型中的应用12时 军 程 怡(1.广州中医药大学,510407,广东广州;2.广州中医药大学中药学院药剂教研室,510407,广东广州//第一作者男,1980年生,2001级硕士研究生)摘 要:对近几年软胶囊辅料的添加目的、用量、应用研究等进行了综述,并展望了软胶囊辅料的应用前景。关 键
2、 词:辅料; 软胶囊; 应用 软胶囊剂系指将一定量药物、药材提取物加适宜的辅料2 增塑剂密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂凡能使聚合物材料增加塑性的物质统称为增塑剂,它们〔1〕型。其多用于非水溶性、对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化通常是沸点高、较难挥发的液体或低熔点的固体。加入增塑〔2〕和挥发性的药物,以增加药物的稳定性。软胶囊剂多是将剂的目的在于增加软胶囊的可塑性,保证软胶囊制品的良好药物溶解、混悬或乳化在溶剂中,使其成为均匀一致的溶液涂展性;长期保持其硬度,使其不易变形。另
3、外研究表明:增后作为内容物填充在胶囊中的,每粒胶囊所含药物误差小,塑剂的组成对软胶囊内液体“微粘度”的影响很大,能影响物〔11〕重量差异仅在2%左右。一些具不良嗅味的中药提取液,制质的迁移。通过测定胶囊的硬度和可塑性可以观察到,〔3〕成软胶囊后可明显改善气味,易为广大患者所接受。增塑剂的效果依赖于玻璃化转变温度的降低及其对明胶结〔12〕辅料一般分为赋形剂和附加剂两大类,赋形剂作为药物构的影响。载体主要是赋予软胶囊一定的形态与结构;附加剂主要用以甘 油 研究表明:在37℃人工胃液中,当转速为保持药
4、物与软胶囊剂型的质量稳定性。辅料是构成软胶囊100rpm,USPB型明胶制得的软胶囊制剂,明胶和甘油的比剂型的必要辅助成分,对软胶囊剂型的生产、应用及药物疗例介于1.2～2.0∶1时,甘油作为增塑剂对溶出速度几乎无〔13〕效的发挥均具有重要作用,与其成型和稳定、成品的质量标影响。另外,甘油作增塑剂时,即使扩散通道被一些固体准和药代动力学特征等都密切相关。辅料在软胶囊剂型中颗粒阻塞,或使所填充的液体粘度增加,甘油仍足以使乙醇〔14〕的应用简述如下:在其中扩散。甘油能形成一稳定的热可逆性凝胶钢络,〔
5、15〕1 分散剂因而最适于用作软胶囊的增塑剂。分散剂即分散介质,可使药物均匀地分布在基质内部,多元醇 常用木糖醇、山梨醇、氢化玉米浆。多元醇代保证其含量准确和制剂稳定性,从而确保药物的安全有效替甘油作增塑剂,乙醇的迁移可被明显抑制。原因在于甘油性。和乙醇能完全混溶,而这些多元醇在乙醇中微溶。由于氧气聚乙二醇类 主要包括PEG-400和PEG-6000,常用对以甘油为增塑剂的胶囊壳的穿透力比其他的要强,因而使量为1～15%。前者为无色、微有恶臭、澄明的粘稠液体,具用山梨醇等多元醇作增塑剂能降低氧的
6、穿透力,从而防止囊微吸湿性。后者则是乳白色、无臭、蜡状硬固体或片状。二〔16〕壳过快老化。山梨醇的增塑效果和可配伍性随着氢化的者均为水溶性药物的分散介质,尤其适于中药软胶囊和速效〔17〕低聚糖含量的增加而明显减弱。〔4〕软胶囊。以PEG-400作分散剂制成的软胶囊,由于其干3 崩解剂燥过程比较快,所以必须恰当掌握干燥时间。时间过长会使在囊壳中使用少量添加剂能提高软胶囊的溶出速度。囊壳破裂;时间太短,由于软胶囊内液体含水,则导致贮存期在标准软胶囊囊壳处方中加入1%的各种添加剂,添加剂可〔5〕内软胶
7、囊渗漏。引起溶解速率的变化。大部分添加剂只会引起溶解速率的另外,PEG-400对囊壳有硬化作用,加入5%～10%甘轻微变化,而酸式盐,无机盐和有机酸却能引起溶出速率发〔18〕油或丙二醇可使硬度降低,改善聚乙二醇对胶壳的吸水作生较大变化,可能是由于明胶中的多肽发生酸解引起的。〔6〕用。将药物溶解在PEG中制成软胶囊给药,起到很好的PEG-400PEG-400对囊壳明胶有硬化作用,在囊壳稀释作用,如硝苯地平胶囊,每囊仅含主药5mg,剂量小,处方中加入明胶量5%的PEG-400作为辅助崩解剂,可以〔1
8、9〕PEG-400因其能与之混溶,稀释主药后制成溶液后成囊,有效地缩短崩解时间。〔7〕保证了其含量的准确性。环糊精 在囊壳材料中加入环糊精,可改善软胶囊的崩植物油 用于脂溶性药物,常用10%～30%油蜡混合解。物,一般处方为;氢化大豆油1份,黄蜡1份,短链植物油(熔山梨醇 据报道枸橼酸、山梨醇对脉通软胶囊崩解有改〔8〕点33～38℃)4份。油量的多少要通过实验比较加以确善作用。在其胶皮中,甘油、山梨醇、枸橼酸3种成分的最佳定,油量多触变值低,流动性好,但易于渗漏;油量少,稳定性配比为20∶10∶
