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1、辅料在软胶囊中的应用中医药学刊!"#年$月第!％卷第$期广东省中更药管理局课题文献标识码：■收稿日期：&,,H)$"!$&!文章编号:(&,H,))!,,n#$%&‘屮图分类号:+(%(,(辅料在软胶囊剂型中的应用时军！程怡&(!，广州中医药大学，广东广州；广东广州％!”"，&广州中医药大学中药学院药剂教研室，％!"“，••第一作者男，！#/”年生，&-"!级硕士研究生)摘要：对近几年软胶囊辅料的添加日的、用量、应用研究等进行了综述，并展望了
2、软胶囊辅料的应用前景。关键词：辅料；软胶囊；应用软胶囊剂系指将一定量药物、药材提取物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂型。其多用于非水溶性、对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化和挥发性的药物，以增加药物的稳定性o软胶囊剂多是将药物溶解、混悬或乳化在溶剂屮，使其成为均匀一致的溶液后作为内容物填充在胶囊中的，毎粒胶囊所含药物误差小，重量差异仅在&O左右。一些具不良嗅味的中药提取液，制成软胶囊后可明显改善气味，易为广大患者所接受〔））。辅料一般分为赋形剂和附加剂两大类，赋形剂
3、作为药物载体主要是赋予软胶囊一定的形态与结构；附加剂主耍用以保持药物与软胶囊剂型的质量稳定性。辅料是构成软胶囊剂型的必要辅助成分，对软胶囊剂型的牛产、应用及药物疗效的发挥均具有重要作用，与其成型和稳定、成品的质量标准和药代动力学特征等都密切相关。辅料在软胶囊剂型中的应用简述如下：！分散剂分散剂即分散介质，可使药物均匀地分布在基质内部，保证其含量准确和制剂稳定性，从而确保药物的安全有效性。聚乙二醇类主要包括123$*,,H和123$（,,,,H,常用量为!4!%0o前者为无色、微有恶臭、澄明的粘稠液
4、体，具微吸湿性。后者则是乳白色、无臭、蜡状硬固体或片状。二者均为水溶性药物的分散介质，尤其适于中药软胶囊和速效o以123$*"作分散剂制成的软胶囊，由于其干燥过程比较快，所以必须恰当掌握干燥时间。时间过长会使囊壳破裂;时间太短，由于软胶囊内液体含水，则导致贮存期内软胶囊渗漏(％〕O另外，123$*H"对囊壳有硬化作用，加入%04!"0甘油或丙二醇可使硬度降低，改善聚乙二醇对胶壳的吸水作用〔()。将药物溶解在123中制成软胶囊给药，起到很好的稀释作用，如硝苯地平胶囊，每囊仅含主药％56,剂量小，12
5、3$*-因英能与之混溶，稀释主药后制成溶液后成囊，保证了其含量的准确性O植物油用于脂溶性药物，常用!"04)-0油蜡混合物，一般处方为；氢化大豆油!份，黄蜡!份，短链植物油(熔点))4)/7)*份1/)。油量的多少要通过实验比较加以确定，油量多触变值低，流动性好，但易于渗漏；油量少，稳定性好，但流动性差，不易压丸O油类能增加當体药物的溶解度，低粘度的油类可增加胶囊内容物的流动性。一般提取物与基质的比例介于!8!4!8!,&之间(!")OII增塑剂凡能使聚合物材料增加塑性的物质统称为增塑剂，
6、它们通常是沸点高、较难挥发的液体或低熔点的固体。加入增塑剂的目的在于增加软胶囊的可塑性，保证软胶囊制品的良好涂展性；长期保持其硬度，使其不易变形。另外研究表明：增塑剂的组成对软胶囊内液体“微粘度”的影响很大，能影响物质的迁移(!!)o通过测定胶囊的硬度和可塑性可以观察到，增塑剂的效果依赖于玻璃化转变温度的降低及其对明胶结构的影响(!&)O甘油研究表明：在)'7人工胃液中，当转速为!"9:5,;<l二型明胶制得的软胶囊制齐I」，明胶和甘油的比例介于!,&4&「8!时，甘油
7、作为增塑剂对溶出速度几乎无影响〔!)〕。另外，甘油作增塑剂时，即使扩散通道被一些固体颗粒阻塞，或使所填充的液体粘度增加，廿油仍足以使乙醇在其中扩散（汁）。甘油能形成一稳定的热可逆性凝胶钢络，因而最适于用作软胶囊的增塑剂〔！％）。多元醇常用木糖醇、山梨醇、氢化玉米浆。多元醇代替甘油作增塑剂，乙醇的迁移可被明显抑制。原因在于甘油和乙醇能完全混溶，而这些多元醇在乙醇屮微溶。由于氧气对以甘油为增塑剂的胶囊壳的穿透力比其他的要强，因而使用山梨醇等多元醇作增塑剂能降低氧的穿透力，从而防止囊壳过快老化（!（）。
8、山梨醇的增塑效果和可配伍性随着氢化的低聚糖含量的增加而明显减弱〔!'〕。#崩解剂在囊壳中使用少量添加剂能提高软胶囊的溶出速度。在标准软胶囊囊壳处方中加入!0的各种添加剂，添加剂可引起溶解速率的变化。大部分添加剂只会引起溶解速率的轻微变化，而酸式盐，无机盐和冇机酸却能引起溶出速率发生较大变化，可能是由于明胶中的多肽发生酸解引起的〔!/）对囊壳明胶有硬化作用,在囊壳处方中加入明胶量％0的123$杓“作为辅助崩解剂，可以有效地缩短崩解时间（!#〕。环糊精在囊壳材料屮加入环糊精，可改善软胶
