我国青蒿素类药物专利技术分布研究

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1、我国青蒿素类药物专利技术分布研究大中小 　　疟疾是由原生动物疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，与艾滋病、结核病被认为是全球最重要的三大公共卫生问题。经过多年坚持不懈的防治，我国在控制疟疾流行、减少危害程度方面取得了显著成效。目前，世界上仍有100多个国家为疟疾流行区，约22亿人受疟疾的威胁，每年有300～500万疟疾临床病例，病死人数为110～270万。抗疟药的市场主要分布在非洲及东南亚地区，特别是撒哈拉南部非洲。　　青蒿素是我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿（ArmisiaannuaLinn）中提取的

2、新型结构的倍半萜内酯，具有优良的抗疟作用。1976年，我国科学家成功改造青蒿素分子结构，合成蒿甲醚等抗疟青蒿素衍生物。具有抗疟活性的青蒿素衍生物主要有二氢青蒿素（Dihydroartemisinin）、蒿甲醚（Artemether）、蒿乙醚（Arteether）和青蒿琥酯（Artesunat）。1977年，我国科学家通过科技文献以论文向世界公布青蒿素类抗疟药研发过程、化学结构等研究成果。20世纪80年代，青蒿素类复方抗疟药研发成功。目前我国每年蒿草自然资源量为6000吨左右，已经建立涵盖药材种植、中间提取、化

3、学合成、制剂生产等环节的较为完整的产业体系。从1988年起我国青蒿素类抗疟药就进入了国际市场，然而，我国制药企业在国际市场中只充当了原料供应者的角色。各国制药企业向卫生组织申请认证的青蒿素类药物多达40多个，这些企业无一例外地依赖从中国进口青蒿素原料药。但在每年全球抗疟药约15亿美元的销售额中，我国出口的青蒿素所占份额不足1％，国内企业基本处于产业链底端。为什么我们创新的青蒿素没有形成市场竞争优势？本文力图从专利保护的角度剖析、寻找原因。　　一、涉及青蒿素类药物的我国发明专利申请状况　　在中国专利文献检索系统

4、中，与青蒿素及其衍生物相关的药物发明专利申请共有104件。其内容涉及青蒿素及其衍生物的提取、合成和药物制剂等方面。　　（一）总体状况　　从每年的申请量变化趋势来看，青蒿素及其衍生物的申请量近年来呈现出持续增长的趋势。2002年之后的申请总计54件，占总申请量一半以上，表明近年该领域的技术发展较快（见图1）。　　图1涉及青蒿素类药物的我国发明专利申请状况 　　（二）技术类型分布状况　　涉及青蒿素类药物的专利申请以青蒿素及其衍生物的药物制剂、化学合成及提取工艺为主体。其申请量按照技术领域分布如图2：　　图2青蒿素

5、发明专利的技术类型分布　　从上图可以看出，在我国青蒿素及其衍生物的相关申请大致可分为制剂、合成和提取三大主要类别，并以制剂为主。在占申请总量近50％的药物制剂申请中，有21项为青蒿素及其衍生物的抗疟疾类复方制剂，其中国内申请有19项，占绝大多数。表明复方制剂是青蒿素类药物研究中的热点领域，其技术发展较快。　　（三）申请人国别分布状况　　在104件涉及青蒿素及其衍生物的专利申请中，国外申请仅有15件，不足申请总量的15％，这与我国在控制疟疾流行、减少危害程度方面取得了显著成效，我国青蒿素类药物的市场很小有关。同

6、时，大量的国内申请表明，我国在青蒿素类药物的研发中投入较大，有较好的技术基础。　　1、国外申请人在我国的分布状况　　国外申请人主要分布在印度（IN）、美国（US）和德国（DE）。其国别分布如图3所示：　　图3国外申请人国别统计　　从技术类型来看，国外申请的技术类型主要为制剂和合成，而没有与提取相关的技术。这与我国是青蒿素天然来源“黄花蒿”的原产地有密切联系。由于我国在青蒿素原料生产、提取方面的优势，国外在该领域中的研究更多侧重于青蒿素的化学合成、结构改造以及最终药物剂型、复方等领域。　　其分布参见图4：　　图

7、4国外申请技术类型分布 　　2、国内申请分布状况　　（1）国内地域分布　　国内申请人主要分布在北京、上海、广州三个城市，这与我国的主要药物研发、生产机构分布有一定关系（见图5）。　　图5国内申请人省份统计 　　（2）国内申请人类型分布　　国内申请人中，企业、院校及科研机构占据了绝大部分（见图6），表明企业、院校及科研机构比较重视通过专利保护其知识产权，是青蒿素类药物的创新主体。　　图6国内申请人分布　　从国内申请人、发明人的角度，可较为清晰的了解某些技术带头人在其相应领域中发挥的作用。例如，在30件青蒿素类药

8、物合成相关的申请中，以中科院上海药物研究所的李英作为发明人的申请就有12件。　　（四）复方青蒿素制剂专利申请状况　　世界卫生组织2006年1月19日要求制药公司终止上市和销售单剂青蒿素药物，只生产青蒿素联合疗法药物。根据世界卫生组织新颁布的疟疾治疗原则，无并发症恶性疟疾必须用青蒿素联合化疗。考虑到世界卫生组织疟疾治疗原则的变化对青蒿素制药领域的影响，对中国专利数据库中现有的21件复方青蒿素抗疟制剂的