[医学]肌松药本科

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1、局麻药一、理想条件二、构效关系和分类三、作用机制四、药理作用五、影响因素六、体内过程七、不良反应八、临床应用关键在于尽量减少局麻药吸收入血；提高机体耐受性。使用安全剂量；加入血管收缩药；回抽原则，避免血管内意外给药；警惕中毒先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌肉抽搐；麻醉前纠正病人病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血、酸中毒；术中避免缺氧和CO2蓄积。☆局麻药毒性反应的预防措施骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants）麻醉药理学教研室王丹概念骨骼肌松弛药，简称为“肌松药”，是选择性作用于神经肌接头，与突触后膜上的N2（NM）受体相结合，暂时

2、阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。第十五回　杨志押送金银担　吴用智取生辰纲那七个客人从松树林里推出这七辆江州车儿，把车子上枣子都丢在地上，将这十一担金珠宝贝都装在车子内，遮盖好了，叫声“聒噪”，一直望黄泥冈下推去了。杨志口里只是叫苦，软了身体，挣扎不起，十五个人眼睁睁地看着那七个人把这金宝装了去，只是起不来，挣不动，说不得。分类1.根据作用机制可分为：去极化肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)，如琥珀胆碱非去极化型(nondepolarizingmuscularrelaxants)，如泮库溴铵、哌库溴铵、维库溴铵

3、、罗库溴铵、阿曲库铵、顺式阿曲库铵、米库氯胺等。2.按时效分为：超短效：琥珀胆碱：ED95=0.25，起效时间约为60s，作用时间为5-10min短效：米库氯铵中效：维库溴铵、阿曲库铵、顺式阿曲库铵、罗库溴铵长效：泮库溴铵、哌库溴铵3.按照化学结构：甾体类：维库、罗库、泮库、哌库溴铵苄异喹啉：顺式、阿曲库铵、米库氯铵第一节概述一、神经肌接头的兴奋传递二、作用机制三、药效动力学四、药代动力学五、理想的肌松药应具备的条件一、神经肌接头的兴奋传递N2受体——配体门控离子通道二、作用机制1.竞争性阻滞主要作用部位均在突触后膜，与ACh竞争受体上α蛋白亚基的ACh结合部位

4、，阻滞方式不同2.非竞争性阻滞3.作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体1.竞争性阻滞back1（1）非去极化阻滞：N2受体阻断药受体构型不变，离子通道不开放，不能产生去极化（2）去极化阻滞：N2受体激动药受体构型改变，离子通道开放，产生持久的去极化（Ⅰ相阻滞）长时间作用后，突触后膜上的N2胆碱受体不能对ACh起反应，此时，神经肌肉的阻滞方式已由去极化转变为非去极化（Ⅱ相阻滞或脱敏感阻滞）2.非竞争性阻滞（1）离子通道阻滞：关闭型阻滞：阻塞通道外口开放型阻滞：阻塞通道内口（2）脱敏感阻滞：受体对激动药开放离子通道的作用不敏感特点：受体构型不变，离子通道不开放表现：持续

5、应用激动药，受体敏感性进行性下降产生原因：去极化肌松药用量过大，给药时间过长，伍用药物等。back23.其他作用于突触外和突触前ACh受体突触外ACh受体正常人少见肌纤维失去神经支配等病理情况下大量合成突触前ACh受体受体兴奋时，使ACh囊泡成为可释放型囊泡正反馈调节，使肌纤维适应高频刺激非去极化肌松药可阻断突触前膜受体，减缓ACh由储存部向释放部转运，使ACh释放减少三、肌松药的药效动力学受体被阻断75%以上时，肌颤搐才开始减弱；受体被阻断95%左右时，肌颤搐才完全抑制；（一）基本概念：1.起效时间：给药→最大肌松效应2.临床时效：给药→肌颤搐恢复25%3.总

6、时效：给药→恢复95%4.恢复指数：恢复时间（25%→75%）5.ED95（肌松药效价强度指标）：指在N2O、巴比妥类和阿片类药物平衡麻醉时，肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量。图解肌颤搐抑制百分率%0255075100起效时间临床时效总时效恢复指数时间(h)1007550250肌颤搐恢复百分率%（二）药理作用及不良反应1、不同部位的骨骼肌对肌松药敏感性不同躯体肌和四肢肌对肌松药敏感性高喉内收肌和膈肌的肌松起效时间比拇内收肌快监测：刺激尺神经引起的拇内收肌的收缩反应2、阻断N1-R、M-R（分子结构与ACh相似）自主神经系统反应；（神经节阻滞）心血管系统反应；（

7、抗迷走作用）3、组胺释放作用：BP↓，HR↑，毛细血管通透性↑，肺水肿和支气管痉挛4、无中枢作用补充停药后肌无力综合征（postparalyticsyndrome）由于ICU病人需较长时间使用呼吸机，所以肌松药的用量和使用时间均远远超过其在手术中的应用，对神经运动功能的影响也较大。使用甾类肌松药的病人中的发生率较高。补充重症病人神经肌肉功能异常（criticalillnessneuromuscularabnormalities,CINMA）近来，有人提出了此概念，指出这是一种在ICU病人中所发生的以神经肌肉功能障碍为主的一组征候群。它的发病机理还不清楚，但是哮喘

8、、多脏器功能衰竭、应用肌