消化系统疾病药物治疗

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1、消化系统疾病药物治疗安徽医科大学第一附属医院消化内科洪汝涛消化系统疾病临床特点消化系统面广，疾病多：包括食管、胃、肠、肝、胆、胰、以及腹膜、肠系膜、网膜等脏器的疾病。与外界接触多：开口于外，病从口入。肿瘤多：十大肿瘤中占了五个。功能性疾病和器质性疾病区别不易。药物的消化道吸收口腔:舌下含片胃：胃漂浮片、分散片小肠：肠溶片剂、胶囊结肠：结肠靶向制剂直肠：栓剂、灌肠剂药物的肝脏代谢药物代谢酶系:主要有微粒体酶系和非微粒体酶系,微粒体酶系主要存在于肝脏,称为肝微粒体混合功能氧化酶系统。药物的代谢反应类型氧化反应还原反应

2、水解反应结合反应调节胃肠动力药兴奋性药物即促动力药，甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵），多潘立酮（吗丁啉），西沙比利，莫沙比利，伊托必利，氯波比利，普卡比利，替加色罗（泽马可），昂丹司琼，红霉素类，新斯的明，生长抑素类似物等促动力药物。抑制性药物654-2，维拉帕米，硝苯啶，匹维溴胺（得舒特），奥替溴铵（斯巴敏）等解痉松肌调节类药物。双向调节药曲美布丁。常用促动力药的作用机制及效应分类药理机制药物效应多巴胺受体拮抗剂拮抗突触前后D1和D2受体胃复安吗丁啉增加LESP，促进胃排空，伊托必利调节胃窦、幽门、十二指肠协调性5

3、-HT4受体激动剂刺激肌间ENS的5-HT受体，西沙比利增加LESP，促进食管蠕动Ach释放莫沙比利促进胃排空，促进胆囊排空替加色罗促进小肠和大肠的转运胃动素受体激动剂直接兴奋平滑肌膜的胃动素红霉素族诱导胃MMCⅢ相发生，受体；兴奋神经元的胃动素Motilide促进胃排空受体，释放AchEM583阿片肽受体激动剂激动外周К受体，抑制了内脏曲美布丁对全胃肠道动力具有双向调节作的神经反射用胃复安作用：为多巴胺受体拮抗剂，多巴胺受体分为第一受体D1和第二受体D2。D1受体主要位于突触后效应细胞膜上，D2分布于突触前、后

4、细胞膜上。胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺的作用（多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元有抑制作用,使胃体平滑肌松弛，幽门肌收缩）。此外，胃复安还能兴奋5-HT4受体，产生促动力作用（增加肠肌丛释放乙酰胆碱），同时能透过血脑屏障拮抗中枢的D2受体，产生锥体外系反应。它广泛应用于改善胃排空和胃窦十二指肠协调收缩，用于功能性消化不良。由于抗呕吐作用明显，还用于各种恶心，呕吐注意事项中枢锥体外系表现：阻断多巴胺受体，胆碱能受体相对亢进引起。嗜铬细胞瘤患者禁用：可刺激儿茶酚胺从肿瘤细胞中释放。对性肠梗阻和肠穿孔者

5、慎用。多潘立酮、伊托必利多潘立酮：多潘立酮是D2受体的竞争性拮抗剂，不透过血脑屏障，故很少产生锥体外系反应，所以多潘立酮优于胃复安。该药可增加食管下端括约肌张力、加强胃收缩、促进胃固体和液体排空、加强胃窦十二指肠的协调运动,不良反应较轻，偶有轻度腹部痉挛、腹痛。伊托必利：通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。不良反应轻微轻微。5-HT

6、受体类药物5-羟色胺是一种重要的脑神经介质。体内大约95％的5-HT位于消化道，5％在脑中。在消化道的5-HT90％存在于肠嗜铬细胞中，10％存在于肠神经细胞。它参与调节胃肠动力和感觉，5-HT受体共有4个类型，5-HT3和5-HT4受体的功能被了解的较为清楚，在消化道分布也最多，所以5－HT受体中最具潜在治疗意义的是5-HT3和5-HT4受体。目前在消化学临床实践中有重要意义的5－HT能类药物主要是5-HT3受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂。5－羟色胺（5－HT）生理分布约95％在胃肠道约90％肠嗜铬细胞约40

7、％神经元5-HT4的激动剂苯甲酰胺类：是5-HT4的非选择性激动剂，主要通过兴奋肠肌间神经丛的节前和节后神经元的5-HT4受体，使Ach释放→胃肠道平滑肌的蠕动收缩。代表药有西沙比利、莫沙比利（快力、加斯清、瑞琪），它们作为全胃肠促动力药，可用于胃食管反流病（GERD），FD，胃轻瘫，功能性便秘。常用5-10mg，每日3次。不良反应：除腹痛、腹泻、肠鸣外，西沙比利可产生心脏不良反应，Q-T间期延长甚至严重心律失常，国外较多，国内少见，应用时应注意。莫沙比利未见报道。5-HT4的激动剂吲哚烷基胺类：是高选择性和特异

8、性的5-HT4受体的部分激动剂。通过触发肠道粘膜生理反射，刺激嗜铬细胞释放钙基因相关蛋白VIP和P物质，调节环形肌的松弛收缩，增加肠内容物的传递。代表药有替加色罗（泽马可），已获美国FDA批准，是一种选择性5-HT4受体部分激动剂，对心脏、脑的5-HT4无作用，故不会引起心脏副反应。与西沙比利相比，促胃肠动力作用更强，主要用于IBS便秘型和功能性便秘，也可用于GRED，F