中药现代化技术

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1、中药现代化技术混合磷酸盐法制备款冬花磷酸酯多糖201805300391赵鹏，张丽华，王国全，张婷婷（陕西中医药大学药学院，陕西咸阳712046）摘要:以款冬花多糖为原料，采用混合磷酸盐法制备了款冬花磷酸酯多糖。以磷酸基的取代度（DS）为指标，在单因素实验的基础上，采用响应面法对款冬花多糖磷酸酯化的合成工艺进行了优化。结果表明，最优合成工艺条件为：反应时间6.0h，反应温度86℃，尿素用量为反应物总质量的14.25%，m〔混合磷酸盐（磷酸二氢钠与磷酸氢二钠）〕:m（款冬花多糖）=1.5:1，m（磷酸二氢钠）:m（磷酸氢二钠）=2.0:1。在此条件下制备的款冬花多糖磷酸酯，DS平均值为0.69

2、7。抗氧化性实验结果表明：款冬花多糖磷酸酯对DPPH·最大清除率为98.91%，O2-·最大清除率为48.85%，·OH最大清除率为50.34%，均高于款冬花多糖。关键词:款冬花；磷酸酯多糖；混合磷酸盐法；合成工艺；抗氧化性；中药现代化技术中图分类号：TQ28文献标识码：A文章编号：1003-5214(2018)00-0000-00SynthesisofPhosphorylatedPolysaccharidesfromTussilagofarfarabyMix-phosphateMethodZhaoPeng,ZhangLi-hua,WangGuo-quan,ZhangTing-ting(S

3、choolofPharmacy,ShaanXiUniversityofChineseMedicine,XianYang712046)Abstract:PhosphorylatedpolysaccharidesfromTussilagofarfarawassynthesizedbymix-phosphatemethod.Thesyntheticprocessconditionswasoptimizedviatheresponsesurfacemethod.Theresearchresultsshowthat6.0h,86℃,14.25%ofurea2.0ofmassratioofmix-ph

4、osphate,1.5ofmassratioofmix-phosphateandpolysaccharidesweretheoptimumconditions.TheDSofphosphorylatedpolysaccharidesfromTussilagofarfarawas0.697.TheantioxidantabilityofphosphorylatedpolysaccharidesfromTussilagofarfarahadbeenimproved.ItsmaximumremovalrateforDPPH·,O2-·and·OHwas98.91%,48.85%,50.34%.K

5、eywords:Tussilagofarfara;phosphorylatedpolysaccharides;mix-phosphatemethod;synthesisprocess;antioxidantactivity;modernizationtechnologyoftraditionalChinesemedicinesFoundationitems:EducationalCommissionofShaanxi(14JS024);SocialDevelopmentbyDepartmentofScienceandTechnologyofShaanxi(2016SF-347);Shaan

6、xiProvincialDepartmentofEducationFundingProject(14JK1194);Foundationof ShaanxiUniversityofChinese Medicine(14XJZR11).多糖广泛存在于动植物体内，具有抗肿瘤[1]、调节机体免疫[2-3]、降血糖[4]、抗肝损伤作用[5]等活性。通过化学合成法对某些多糖的结构进行修饰，能够改变其生物利用度和生物活性，这是深化对糖类药物开发的重要途径之一[6-9]。磷酸酯化是对糖类分子进行结构修饰的重要方法，一些不具有生物活性或活性较弱的多糖经磷酸酯化后其活性得到明显改善，尤其是增强了其抗肿瘤[1

7、0]、抗辐射[11-12]、抗氧化性[13]等活性。款冬花是菊科植物款冬（TussilagofarfaraL.）的干燥花蕾，临床上用于治疗慢性支气管炎（气管炎）、咳嗽气喘等疾病，主要分布于陕西、宁夏、河北、甘肃等地[14-17]。款冬花多糖是款冬花中重要的活性成分之一，有研究报道其具有一定的抑制白血病K562细胞和抗氧化活性，但活性相对较弱[18-19]。目前对款冬花多糖化学修饰改性的研究较少。鉴于此，本文以陕西道地药材