马甲子总三萜生物学性质研究

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1、成都中医药大学硕士研究生学位论文成都中医药大学（药学院）二0一八届硕士研究生学位论文马甲子总三萜生物学性质研究StudyonthebiologicalpropertiesofthetotaltriterpenoidsinPaliurusramosissimus研究生姓名：王京指导教师：徐超群学科专业：药剂学二〇一八年五月成都中医药大学硕士研究生学位论文学位论文马甲子总三萜生物学性质研究StudyonthebiologicalpropertiesofthetotaltriterpenoidsinPaliurusramosissimus王

2、京指导教师姓名：徐超群研究员申请学位级别：硕士专业名称：药剂学论文提交时间：2018年4月论文答辩时间：2018年5月二○一八年五月I成都中医药大学硕士研究生学位论文中文摘要马甲子（Paliurusramosissimus（Lour.）Poir）为鼠李科马甲子属植物[1]，主要含有三萜类、黄酮类、香豆素类化学成分。研究发现，马甲子中总三萜类化合物具有良好的体外抗肿瘤活性。使用MTT和CCK-8法分别测定供试品药液对胃癌细胞AGS和HGC-27的体外抗肿瘤活性。结果发现使用CCK-8更加简单快捷，结果更加稳定，但两种方法测得的抑制率趋势

3、一致，且IC50结果相近，具有可比性。实验考察了马甲子素、白桦脂酸、messagenicacidB以及马甲子总三萜对多种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性，结果表明以上成分对肝癌、宫颈癌、肺癌细胞、胃肠道癌细胞均具有一定的体外抗肿瘤活性，其中马甲子素的抑制增殖作用最强，且马甲子素、messagenicacidB以及马甲子总三萜对胃肠道肿瘤的体外抑制作用更强。对比马甲子总三萜与白桦脂酸发现，马甲子总三萜对多种肿瘤细胞均具有更好的体外抗肿瘤活性。通过经典摇瓶法分别绘制白桦脂酸、马甲子总三萜中指标成分马甲子素、白桦脂酸的油水平衡时间曲线，测算在不同p

4、H条件下的油水分配系数。结果显示实验振摇10h后均达到分配平衡状态，白桦脂酸，马甲子总三萜中白桦脂酸、马甲子素的表观油水分配系数分别依次为：2.91～3.12、2.91～3.15、1.96～2.13，马甲子总三萜肠吸收理论上较为理想。采用在体胃肠道吸收的方法，考察了马甲子总三萜中马甲子素、白桦脂酸在胃部的吸收情况以及不同pH条件、在不同质量浓度以及不同吸收部位的肠吸收情况。实验表明白桦脂酸、马甲子素胃中吸收百分率分别为9.733%、13.811%，肠吸收中不同pH、不同质量浓度的吸收速率常数基本保持不变，平均值分别为0.112±0.0

5、27h-1、0.127±0.007h-1。在浓度考察范围内马甲子总三萜中指标成分的肠吸收为被动扩散机制，且没有特定吸收部位。采用了LC-MS的方法，以齐墩果酸为内标，建立了白桦脂酸大鼠体内血药浓度的含量测定方法，测定了大鼠体内马甲子总三萜单剂量灌胃后白桦脂酸的吸收情况。马甲子总三萜中白桦脂酸1h左右到达血药峰值，在大鼠体内的消除半衰期为6.9h。关键词：马甲子；总三萜；体外抗肿瘤；油水分配系数；胃肠道吸收；LC-MSII成都中医药大学硕士研究生学位论文ABSTRACTPaliurusramosissimus(Lour.)Poir,th

6、emainchemicalcompositionistriterpenes,totalflavonoidsandcoumarinsandsoon,thetriterpenescompoundshadgoodantitumoractivity.Theantitumoractivitiesofpaliurusene,betulinicacid,messagenicacidBandTriterpenoidsagainstgastriccancercelllinesAGSandHGC-27weredeterminedbyMTTassayand

7、CCK-8assayrespectively.TheresultsshowedthatthemethodofCCK-8wasmoresimpleandquick.Theresultsaremorestableandreproducible.However,thetrendoftheinhibitionratesobtainedbythetwomethodsisconsistent,andtheIC50valuesaresimilar.Theinvitroanti-tumoractivityofpaliurusene,betulinic

8、acid,messagenicacidBandtotaltriterpenoidsonavarietyoftumorcellswasinvestigated.Theresultsshowedthattheabovecom