浅谈3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯的合成

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1、南京理工大学硕士学位论文3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯的合成姓名：吴佳申请学位级别：硕士专业：应用化学指导教师：蔡春20040719顿=I论文3．警基。4．丁蕺鬣蒸+5罐I基苯翠戮蛩精救台我摘要以3一甲基一4一T酸氮基苯甲酸甲酸为原料，缀§迸酸混酸磷化、铁粉逐暇，撂到新型煞物中阐体3一翠基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲酾。并对硝化反您巾的赢鼗翔鳖、混酸懿琵、爱痘瀑痰、蔽癍露闽、惹楚疆等鬣紊送行了骚究{添辩遣对还原反应中的电解质选用、反应温庹、反成时间、铁粉用量等方面进行了研究。初步确定了舍减3-学蘩一4一丁激爨蒸一5一氨蒸苯擎酸学酯哥瘦翊于工蝮纯生产静工慧条件。关镳谪：3-甲

2、基一4⋯丁醚氨基苯甲酸甲酯，硝他，还原，3-甲蒸一4一了‘酰氨撼一5一氨鏊苯攀羧甲酪。颂：b论文3-甲基一4一丁懿氨基-5一缀基苯甲醴甲酯的合成AbstractThestartingmaterialMethyl4-butylamino一3-methylbenzoatewasnitratedwithmixingacidofsulfuricacidmadnitricacid，thenreductioninthepresenceofFepowdertoaffordmethyl4-butylamino一3-methyl一5·aminobenzoate，whichisanewpharmaceutic

3、alintermediate．Severalfactorsinnitrationwereinvestigated，includingtheamountofsubstrateacid，theratioofmixingacid，temperature，timeandthefinaldealingmethods．Meanwhile，factorsinthereductionlncludingthechoiceofelectrolytes，temperature，timeandtheamountofFepowderwerestudied．Theconditionsofthesynthesisofm

4、ethyl4-butylamino-·3--methyl--5．．aminobenzoatewerepreliminarilydetermined，whichisalsoapplicableinindustrialization．Keywords：methyl4-butylamino一3-methylbenzoate，nitration，reduction，methyl4-butylarnino一3一methyl·5·aminobenzoate．·2-声明本学位论文是我在导师的指导下取得的研究成果，尽我所知，在本学位论文中，除了加敬标注和致谢的都分努，不包禽萁毡入泣经发表或公布过的研究成果

5、，也不包含我为获得任何教育机构的学位或学历瑟霞瘸过蕊誊季糕。与我一嗣王{乍麓同事对本学位论文傲壅豹鼹献蚜己在论文中作了明确的说明。研究生签名：墅垒．口弘年7月／扩日学位论文使用授权声明南索理工大学有权保存本学位论文昭电子和纸质文摆，可戳借阕或上网公布本学位论文的全部或部分内容，可以向有关部门或机构送交共授权其保存、穰阕或上阏公毒本学经论文鳇全郝或部分蠹察。对于保密论文，按保密的有关规定和程序处理。硬究生签名：是在。瓣年了月缪鑫颂卜论文3-甲基一4．丁酰氨基．5．氮摹苯甲酸甲酯的合成1绪论1．1引言3一甲基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲酯是一种新型的药物中间体，通过在苯环上添加减少基团，或

6、取代氨基上的氢，可制备不同药物如治疗血管紧缩的药物6一取代一苯并咪唑【1]；止吐药甲氧氯普胺(Motoclopramide)【2】：祛痰新药氨溴索(ambroxol1)，此物质还能与抗生索并用产生良好的协同效果【3】；其最为主要用途是通过对3一甲基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲酯环合水解得到4一甲基一6一甲氧羰基苯并咪唑，在多聚磷酸的作用下，与N一甲基邻苯二胺缩合，生成的产物再与4。溴甲基联苯一2一甲酸甲酯缩合、水解得到最终产物替米沙坦。替米沙坦(telmisartan，1)，化学名为4。[[1，4’_二甲基一2’_丙基[2，6。1H一苯并眯唑卜l，-基]甲基][1，l，_联苯基卜2一羧

7、酸，是非肽类血管紧张素lI受体阻滞剂，其结构式为：替米沙坦是由德国BoetuingerIngelheim公司研制的降压药，于1999年首次在美国上市，2000年1月才批准在英国上市，商品名Micardis可i躲性阻断血管紧张素儿与多种组织(如血管平滑肌和肾上腺)中的AT受体结合，因而阻断的血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用，但不影响心血管调节中的其他受体系统本品为血管紧张素II受体拮抗剂中唯一的每天仅需服用一次的药