基于硒唑的1,3,4-噻二唑类schiff碱的合成及其体外抗癌活性

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1、分类号：R914．5密级：天津理工大学研究生学位论文基于硒唑的1，3，41噻二唑类Schiff碱的合成及其体外抗癌活性(申请硕士学位)工程领域：药物化学研究方向：药物设计及合成作者姓名：赵海川指导教师：陈宝泉正高级工程师2013年2月＼删剃ThesisSubmittedtoTianjinUniversityofTechnologyfortheMaster’SDegreeSynthesisandinvitroantitumoractivityofscihffbasewith1,3，4一』1●1●1ltnlacIla

2、Z0leDaSecl0nselenaZOleByZhaoHaichuanSupervisorChenBaoquanFeb．2013独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作和取得的研究成果，除了文中特别加以标注和致谢之处外，论文中不包含其他人己经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得天津理工大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明并表示了谢意。学位论文作者签名：叁均，·f签字日期：b侈年；月3日学位论文版权使用授权书本

3、学位论文作者完全了解天津理工大学有关保留、使用学位论文的规定。特授权天津理工大学可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，并采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编，以供查阅和借阅。同意学校向国家有关部门或机构送交论文的复本和电子文件。(保密的学位论文在解密后适用本授权说明)学位论文作者签名：叁鹚f’l签字日期：p1)年弓月多日导师签名：叮孵孓签字日期：7J哆年；月3日摘要硒具有广泛的生物活性，大量研究表明，科学补硒可以改善和治疗多种疾病，比如癌症，高血压，免疫系统紊乱等，硒对癌症的治疗有着十分明显的

4、作用，部分含硒化合物由于其抗癌活性强且细胞毒性低等优点，引起了科学家们的广泛重视和深入研究，以发现活性强、副作用小的抗癌药物或者先导化合物。噻二唑，尤其是2，5位取代的1，3，4一噻二唑同样具有广泛的生物活性，1，3,4．噻二唑分子中包含“C—N．S”骨架结构，该结构能螯合某些金属离子，对于生物膜具有良好的通透性，再将不同的基团引入1，3,4．噻二唑母链，可产生不同的生物活性。自从2一氨一1，3，4一噻二唑作为抗癌药物以来，1，3，4一噻二唑在抗癌药物分子设计中的作用备受关注。S和CH2是最类似的电子等排体，在药

5、物分子中，用S代替CH2可以使原来的刚性碳链变成可以自由旋转的柔性链，因此，SCH2的引入可以增加药物分子的组织相容性，增加其药效。根据活性叠加原理，本课题通过一定化学方法，将硒唑、1，3．4．噻二唑和希夫碱分子片段按照一定顺序结合，设计合成了9个尚未见文献报道的2．氨基．5．(2．苯基．1，3．硒唑．4．甲硫基)．1，3，4．噻二唑希夫碱衍生物，目标物的结构经瓜、1HNMR、ESI．MS及元素分析等方法确证。以2．苯基．4．硒唑甲酸作为对照，采用CCK．8法，测定了这一系列化合物对L1210(小鼠淋巴白血病细胞

6、)和MCF．7(人乳腺癌细胞)细胞的体外增殖抑制活性，实验结果表明，部分化合物抗癌活性优于对照品，少数化合物对人乳腺癌细胞具有很强的抑制活性，并且具有一定的选择性。此结果为进一步研究该类化合物的抗癌活性提供了理论依据。关键词：硒唑1，3，4．噻二唑Schiff碱抗癌活性AbstractSeleniumhasawiderangeofbiologicalactivity,alargenumberofstudieshaveshownthatscientificsupplementationofseleniumcanim

7、proveandtreatavarietyofdiseases，suchascancer,hypertension，immunesystemdisorders，seleniumhasaverysignificantroleinthetreatmentofcancer,someseleniumcompoundshavetheadvantageofstronganticanceractivitvandthelowcytotoxic，andcausedextensiveattentionofscientistsandi

8、n。depthresearch，toattempttofindanti．cancerdrugsorleadcompoundsthathavestronganticanceractivityandweaksideeffects．Thiadiazole，especially2,5一substituted1,3，4·thiadiazolalsohasawiderangeofbi