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《3-正丁基锡-n-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其~(125)i标记》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第18卷第3期同位素Vol.18No.32005年8月JournalofIsotopesAug.200532正丁基锡2N2琥珀酰亚胺苯甲酸酯的125合成及其I标记刘振锋,汪勇先,周伟,王丽华,夏姣云,尹端(中国科学院上海应用物理研究所,上海201800)摘要:合成了32正丁基锡2N2琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N2琥珀酰亚胺232碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别125为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了I标记,得到125SIB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本
2、方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。125关键词:32正丁基锡2N2琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE);N2琥珀酰亚胺232碘苯甲酸酯(SIB);I标记中图分类号:R817233;O628.51文献标识码:A文章编号:100027512(2005)0320148205125SynthesisandILabelingofN2Succinimidyl232(tri2n2butylstannyl)benzoateLIUZhen2feng,WANGYong2xian,ZHOUWei,WANGLi2hua,XIAJiao2yun,Y
3、INDuan2zhi(ShanghaiInstituteofAppliedPhysics,ChineseAcademyofSciences,Shanghai201800,China)Abstract:N2succinimidyl232(tri2n2butylstannyl)benzoate(ATE)andN2succinimidyl232iodo21benzoate(SIB)issynthesized.ThestructuresofATEandSIBareconfirmedwithHNMR,MSandIR.Theyields
4、ofATEandSIBare45.4%and71.4%,respectively.ATEisla2125beledwithI.Thelabelingfieldis93.0%andradiochemicalpurityisover98.0%.ThesynthesisandthelabelingofATEhasaimportantvalueforindirectlabelofradiopharma2ceuticals.Keywords:N2succinimidyl232(tri2n2butylstannyl)benzoate(A
5、TE);N2succinimidyl232iodo2125benzoate(SIB);Ilabeling碘标记的放射性药物用于体内肿瘤诊断和器官遭受不必要的辐射损伤。不管是采用氯胺2[1][2]治疗在医学上应用较早,也很广泛,但是它们进T、Iodogen直接标记方法还是采用Bolton2[3]入体内后严重脱碘,并容易被甲状腺摄取,导致Hunter试剂间接标记方法,都涉及到放射性放射性不能很好地集中于靶组织,甲状腺或非靶卤素在芳环羟基邻位的取代。而脱卤可能是由收稿日期:2004209221;修回日期:2005201217基金项
6、目:中国科学院创新工程重大项目(KJCXI2SW208)作者简介:刘振锋(1980～),男(汉族),山东德州人,在读硕士(导师:汪勇先),放射性药物专业通讯作者:汪勇先,教授,博士生导师,yongxianw@163.com125第3期刘振锋等:32正丁基锡2N2琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其I标记149于这些卤代苯基团与甲状腺荷尔蒙之间的结构(200～300目):上海谊恒工贸有限公司精良精[4][5]类似,导致酶催化脱碘。国外有学者认为金细化工厂产品;二苯甲酮:化学纯,中国双香助属锡的有机化合物是一种重要的碘标记前体,采剂厂产
7、品;SiGF254硅胶层析板:山东烟台芝罘市125用间接标记法,即用32正丁基锡2N2琥珀酰亚胺黄务硅胶开发试剂厂产品;NaI:13.36TBq/苯甲酸酯(ATE)做双功能螯和剂,进行碘标记,L,核纯度>99.95%,Amersham公司产品。生成含有活化酯的碘代小分子化合物,再与单抗ZWF26型三用紫外分析仪:上海金达生化赖氨酸的游离ξ2NH2偶联制备IBA2McAb,使仪器有限公司产品;高效液相色谱仪:Waters公碘更牢固地结合在化合物上。由于ATE没有司产品;FDG2101γ射线射线流式探头:AlokaTM羟基,碘标
8、记后与甲状腺素有差异;也没有亚甲公司产品;μPorasil(7.8mm×300mm)半制基,能使苯环与酯官能团形成共轭,增强标记物备柱:Waters公司产品;Sep2PakSilica:Waters的稳定性。三正丁基锡基团很容易被碘取代,而公司产品;DPX2300核磁共振仪:Bruker公
