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1、第20卷第6期化学进展Vol.20No.62008年6月PROGRESSINCHEMISTRYJune,2008利用离子液体负载反应底物的有机合成121113来婧娟周建华郑敏刚隆泉郑保忠(1.云南大学材料科学与工程系昆明650091;2.西北大学现代物理研究所西安710069)摘要综述了固相、液相组合化学中以可溶性离子液体为载体的有机合成新概念及最新研究进展,并主要介绍了离子液体作为载体负载反应底物在有机合成中的一些应用,如有关的重要有机反应、组合化学和小分子库合成等。该方法具有上载率高、适用反应范围宽、分离纯化简便、结构检测容易和可回收重复使用等诸多优越性,这对于传统
2、的固相、液相合成方法是一个重大的进步。关键词离子液体载体负载反应底物固相有机合成液相有机合成组合化学小分子库中图分类号:O62113;O64514文献标识码:A文章编号:10052281X(2008)0620899210IonicLiquidSupportedSubstratesforOrganicSynthesis121113LaiJingjuanZhouJianhuaZhengMingangLongQuanZhengBaozhong(1.DepartmentofMaterialsScienceandEngineering,YunnanUniversity,Kunmi
3、ng650091,China;2.InstituteofModernPhysics,NorthwestUniversity,Xi’an710069,China)AbstractThenewconceptandtherecentprogressofthesolubleionicliquidsupportedorganicsynthesisinthesolidandliquid2phasecombinatorialchemistryaredescribed.Thepapermainlydescribetheuseoftheionicliquidsupportedsubstr
4、atesfororganicsynthesisintherelationalimportantorganicreactions,combinatorialchemistryandthesynthesisofthesmallmoleculelibrary.Theionicliquidsupportedsubstratesstrategyhasmanyadvantages,suchasthehigherloadingcapacity,theroutineproductisolationbysimpleextractionandwashings,thestructurecou
5、ldbeverifiedeasilybyroutinespectroscopicmethodsateachstep,therecoveredsupportsaftercleavagecanbereusedinanothercyclewithoutlosingitsactivity.Allofthesearesignificantimprovesoverthetraditionalsolidandliquid2phasesynthesis.Keywordsionicliquidsupport;supportedsubstrates;solid2phaseorganicsy
6、nthesis;liquid2phaseorganicsynthesis;combinatorialchemistry;smallmoleculelibrary分析方法,因此对大多数的反应及产物较难找到合1引言适的跟踪和检测反应进程的方法;(3)反应在非均相组合化学是近十余年来发展起来的一种快速高条件下进行,因此某些在液相中进行得很好的反应效合成大量化合物库的新型化学技术,在新药研制在固相中进行得不理想,甚至不能进行;(4)载体上[1—3][9—13]领域有着良好的应用前景。目前组合化学合成载量小,较难实现规模化大量合成等。方法主要有固相组合合成和液相组合合成。其中又近
7、年来开发的使用可溶性高聚物载体的液相组[4][9—11]以Merrifield工作基础上发展起来的固相组合合成合合成方法,如国内利用树状大分子作为可溶[5—8][14,15]化学尤为突出,并获得了很大的成功。但由于性载体等,较好地解决了固相组合合成上存在[9—11]这种方法所采用的不溶性树脂载体的限制,仍存在的问题,与固相组合合成相比,具备很多优点。一些不足如:(1)合成方法、工艺路线、反应条件受到但由于液相组合合成方法中所有组分混合在同一相树脂本身物理、化学性质限制;(2)无法采用常规的中,导致了目标化合物库群分离纯化困难,至今一直收稿
