盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度

《盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、维普资讯http://www.cqvip.com--——258-——药物分析杂志ChinJPharmAnal2005，25(3)盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度秦峰，熊志立，孙苏亚，鹿秀梅，李发美(沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016)摘要目的：研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性。方法：采用以阿替洛尔(atenol-o1)为内标的HPLC测定方法，测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服(po)盐酸二甲双胍缓释片和常释片后的血中二甲双胍浓度。血

2、浆样品经乙腈沉淀蛋白后，以甲醇一0．02mmol·L磷酸二氢钾水溶液(含10mmol·L十二烷基硫酸钠，pH3．7)(60：4o)为流动相，使用Diamonsilc。8柱分离，流速1．0mL·min～，uV检测波长233nlll。结果：单剂量pD盐酸二甲双胍缓释片和常释片后，常释片的C=,=(2126ng·mL)显著高于缓释片(1660ng·mL)，缓释片pD给药后的z’叫(4．2h)延迟(常释片：2．5h)(P<0．05)，相对生物利用度为97．O％。多剂量pD给药后，缓释片在稳态时的C为104

3、ng·mL～，c一为1674ng·mL～，而常释片分别为296ng·mL～，1692ng·mL～。结论：经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性，缓释片的达峰时间明显滞后于常释片，该缓释片显示出缓释特征。关键词：盐酸二甲双胍；HPLC；缓释片；药代动力学；生物利用度PharmacokeneticsandBioavailabilityofSustainedReleaseTabletsofMeforminHydrochlorideCompared、thItsRegularTabletsinHealth

4、yVolunteersQINFeng，XIONGZhi—li，SUNSu—ya，LUXiu—mei，LIFa—mei(ColegeofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016)AbstractObjectives：Toinvestigatethepharmacokinedcsandrelativebioavailabilityofmeforminhydrochloridesustained—releasetablets(ST)

5、．Methods：AsensitiveandrapidHPLCmethodwasdevelopedtodeterminethemet—forminplasmaconcentration．STandregulartablets(RT)ofsingleandrepeateddosewereorallyadministratedtohealthyvolunteersinrandomizedcrossoverdesign．TheplasmasamplesweresedonaDiamonsilC18colu

6、mnaf-terprecipitationofproteinwithacetonitrile．ThemobilephaseWasamixtureofmethano1．10mmol·L～sodiumdo—decylsulphate，0．02mmol·Lpotassiumdihydrogenphosphate(pH3．7)，ataflowrateof1．0mL·min～．TheUVdetectorWassetat233nm．Results：TheC一(2126ng·mL)ofRTaftersingle

7、oraldosein20healthyvol—unteer8wassignificantlyhigherthanthat(1660ng·mL)ofST．The(4．2h)ofSTWassignificantlylongerthanthat(2．5h)ofRT(P<0．05)．TherelativebioavailabilityofSTWasfoundtobe97．0％．TheCⅢiofSTandRTatsteadystatewere104ng·mL_。and296ng·mL_。，andtheC叫0

8、fSTandRTwere1674ng·mLI1and1692ng·mL～。respectively．Conclusion：STofmeforminhydrochlorideWasbioequivalenttoitsRT．STexhibitedasustained—releasepropertywithasignifcantlylongerandalowerC眦．Keywords：meforminhydrochloride；HPLC；sustained—releasetablet；p