ww丹酚酸 镁抑制 诱导大鼠主动脉 平滑肌细胞内钙的升高

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1、中国药理学通报ChinesePharmacologicalBulletin2006Mar;22(3):311~6·311·丹酚酸B镁抑制ATP和KCl诱导大鼠主动脉平滑肌细胞内钙的升高1,21田霞,王逸平(1.中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所国家新药研究重点实验室,上海201203;2.中国科学院研究生院,北京100049)-1-1中国图书分类号:R2332;R282171;R28411;R322174;件下,MLB50、100和200μmol·L抑制ATP20μmol·L2+R32912;R34812诱导内钙释放引起的

2、[Ca]i升高,抑制率分别为1714%、文献标识码:A文章编号:1001-1978(2006)03-0311-063214%和6111%,显示较好的浓度相关性。AVSMCs于常钙-1摘要:目的研究丹酚酸B镁(MagnesiumlithospermateB,条件下用Thapsigargin耗竭钙库后,KCl60mmol·L诱发2+-1MLB)对去内皮离体血管舒缩反应以及对血管平滑肌细胞内外钙内流,引起[Ca]i升高,10μmol·L的Ver则能完全2+2+游离钙浓度[Ca]i的影响。方法去内皮大鼠胸主动脉阻断这种外钙内流。在MLB预

3、给药组,KCl诱导的[Ca]i血管环等张收缩实验和采用钙离子荧光指示剂Fluo23,运用升高降低,抑制率分别为2010%、3218%和5216%。结论+2+F24500阳离子测定系统动态检测胸主动脉平滑肌细胞MLB能够抑制PE、高K和复Ca诱导的血管收缩,并能抑2+[Ca]i。结果血管舒缩实验显示,无钙或常钙条件下制ATP和KCl诱导的血管平滑肌细胞内钙的升高,提示-1MLB对血管基础张力均无作用。MLB50~200μmol·LMLB对血管平滑肌细胞内钙的影响可能与抑制细胞内钙释-1预给药组抑制无钙条件下苯肾上腺素(PE)1μmo

4、l·L诱放和电压依赖性钙通道有关。-1导的血管收缩以及常钙条件下KCl60mmol·L诱导的血关键词:丹酚酸B镁;血管收缩;血管平滑肌细胞;细胞内钙;管收缩,并呈浓度相关性。而钙离子通道阻滞剂维拉帕米Fluo23-1(Ver)10μmol·L则完全阻断KCl诱导的血管收缩。在-1复钙实验中观察到,MLB50~200μmol·L不仅抑制PE1血管平滑肌细胞内钙离子与血管平滑肌兴奋—-1μmol·L诱导的内钙依赖性血管收缩,而且对复钙后外钙收缩偶联有着密切联系,是血管平滑肌收缩关键调依赖性的血管收缩也有抑制作用。细胞内钙测定实验表明,

5、节因子。细胞外钙离子内流是内钙升高的主要途径2+MLB预孵育的AVSMCs静息态[Ca]i没有变化。无钙条2+之一,其机制包括电压依赖性Ca通道,受体依赖2+2+性Ca通道,非选择性阳离子通道,Ca释放激活收稿日期:2005-10-13,修回日期:2005-12-15+2+[1]的钙内流以及逆向Na/Ca交换。另一条重要基金项目:国家“十五”重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目(No2003AA2Z3B69)途径是细胞内肌浆网钙释放,主要是通过IP3(三磷作者简介:田霞(1981-),女,硕士生,研究方向:心血管药理学,2

6、+酸肌醇)通道和Ryanodine通道以及Ca诱导的钙Tel:02125080660022520,E2mail:xtian@sibs1ac.cn;释放。此外,最新研究表明在某些细胞中线粒体、细王逸平(1963-),男,研究员,博士生导师,研究方向:心[2]胞核以及高尔基体也担当着钙库的功能。血管药理学,通讯作者,Tel:021250806733,Fax:0212丹酚酸B镁(MagnesiumlithospermateB,MLB)50807088,E2mail:ypwang@mail.shcnc.ac.cndistributedar

7、eaofspinalnervesofthepainfulorgans).siceffectratherthan01125%lidocaineandsaline.InAmongintradermallidocaineinjectiongroups,thecon2addition,theconcentrationof0125%lidocaineincentrationsoflidocainesinbloodweredeterminatedu2bloodwashigherthan01125%lidocaine(P<0101).singh

8、ighperformanceliquidchromatographyConclusionIntradermal2injectioninthedistributed(HPLC).ResultsTherewasnosignificanceofpains

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