自组装海藻酸钠纳米粒的制备及作为鱼藤酮载体的研究

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1、万方数据赵士睿等：自组装海藻酸钠纳米粒的制备及作为鱼藤酮载体的研究1543自组装海藻酸钠纳米粒的制备及作为鱼藤酮载体的研究。赵士睿1，刘晨光1，方玉春2，李琴琴1，石冠超3(1．中国海洋大学海洋生命学院生物化学实验室。山东青岛266003I2．中国海洋大学海洋药物研究所，山东青岛266003；3．广西施乐农化科技开发有限责任公司，广西南宁2310689)摘要：以卜乙基一3一(3一二甲基氨丙基)碳二亚胺(EDC)为偶联荆，将由N’N一二甲基甲酰胺(DMF)活化的脱氧胆酸接枝到海藻酸钠主链的羧基上，得到疏水改性的双亲性

2、海藻酸钠(DSA)，DSA在水相自组装形成纳米颗粒，利用紫外荧光分光光度计、动态激光光散射仪和原子力显微镜对其结构性质进行表征，平均粒径为208．7nm，粒径尺寸比较均一且分布较窄，具有较低的临界聚集浓度(criticalaggregationconcentra-tion，CAC)，而且随着取代度的不断提高，临界聚集浓度不断降低，并将其作为鱼藤酮载体实验发现载药效果良好。关键词：海藻酸钠；纳米粒；鱼藤酮；临界聚集浓度中图分类号：TQ050．4文献标识码：A文章编号：1001-9731(2010)09—1543—04

3、1引言海藻酸钠(sodiumalginate，SA)是一种从海洋藻类植物中提取、分离精制而成的多糖类化合物，具有良好的生物相容性、生物可降解性、低毒性和成膜性或成球性，是常用的囊材与载体材料，近年来在生物医学工程领域引起人们越来越浓厚的兴趣。双亲聚合物可以通过分子间和分子内的疏水部分之间的交联形成具有核一壳结构的自组装纳米粒，这种纳米级自组织体有一些独特的性质，如：纳米级尺寸和窄的粒径分布u’21以及低的临界聚集浓度(criticalag-gregationconcentration，CAC)[3]。20年来，疏水

4、修饰多糖纳米粒作为疏水药物、蛋白质和DNA载体的研究已经取得了极大的进展，如壳聚糖、肝素等，材料制备与体外试验已经比较成功，但海藻酸钠的这方面研究尚属空白。鱼藤酮(rotenone)是3大传统植物性杀虫剂之一，近年在防治抗性害虫(如小菜蛾)上发挥了重要作用，在害虫综合治理中效果十分理想[51]。现有的鱼藤酮乳油剂型存在光稳定性较差、持效期短的缺陷，而将鱼藤酮包埋于纳米粒内部可能解决这些缺陷。本文作者以脱氧胆酸(DoCA)为疏水基，通过酰胺键将DoCA共价链接到SA上，合成了不同取代度的DOCA-SA(DSA)耦合物

5、。以DSA-15为原料制备的纳米粒，考察其对疏水农药鱼藤酮的包载效果，意在为鱼藤酮田间应用中光稳定性差和持效期短的缺陷问题提供新的解决思路。2试剂与仪器海藻酸钠，分子量i．3×105Da，青岛晶岩生物科技开发有限公司；二环已基碳二亚胺(DCC)、N一羟基琥珀酰亚胺(NHS)、1一乙基一(3一二甲基氨丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCI)、芘(Pyrene)，吉尔生化(上海)有限公司；脱氧胆酸(DOCA)，上海国药集团化学试剂有限责任公司；鱼藤酮，河北天顺生物工程有限公司；其它均为分析纯。79—1型磁力搅拌器，970

6、CRT荧光分光光度计，JY92一IIDN超声波细胞粉碎机，DAWNHELEoSⅡ动态激光光散射仪，Mercury-plus400核磁共振仪，AutoprobeCPResearch原子力显微镜，TU-1810型紫外分光光度计，透析袋(Mr=8000～12000Da，购自美国Sigma公司)。3实验方法3．1DoCA的活化首先活化DOCA的羧基，反应方法参照Park等‘71。在30mL的四氢呋喃中加入DoCA3．549，DCC2．229，NHS1．359，密闭搅拌反应12h。抽滤后向滤液中加入正己烷产生白色沉淀，室温下

7、真空干燥。将干燥物溶于DMF，向其滴加无水乙二胺，密闭反应6h。再加入过量的蒸馏水，产生白色沉淀，静置过夜，抽滤并水洗沉淀，真空干燥得到白色的DOCA—NHz。3．2SA的琉水修饰称取SA0．19，溶于5mI。甲酰胺，50"C水浴加热30min[81成悬浮液，调节pH值至3～4，再按照1I1的摩尔比例加入EDC·HCI。将与SA摩尔比例为5：1，10：1，15：1(DSA一5，DSA一10，DSA一15)的DOCA—NH。溶于DMF，然后把两项液体混合，密闭条件下搅拌反应24h。再用无水乙醇沉淀，离心，将沉淀真空干

8、燥，得到白色的耦合物DSA。参照Liu等[9]的方法对·基金项目：国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2007AAloZ349)收到初稿日期：2009—12—21收到修改稿日期：2010—04—05通讯作者：刘晨光作者简介：赵士●(1983一)，男。黑龙江哈尔滨人，在读硕士，师承刘晨光教授，从事生物材料研究。万方数据1544助能SA和DSA耦合物样