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《高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、药学与临床研究2009年8月PharmaceuticalandClinicalResearch2009,17(4)#论著#高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸*在大鼠体内的药代动力学**姜斌,涂家生,余裕炳,庞卉中国药科大学药剂教研室,南京210009摘要目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力m学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加
2、服碳酸氢钠mm提高奥美拉唑的生物利用度。以奥西康(市售奥美拉唑注射液)和舒而通(市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DASver2.0程序计算药代动力学参数。结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0101),药物半衰期都延长约11h(P<0101),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0101)。结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC。关键词奥美拉唑;聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS);
3、缓释微丸;药代动力学中图分类号R969.1文献标志码A文章编号1673-7806(2009)04-271-05Highbioavailabilityofomeprazolesustained-release*pelletsinrats**JIANGBin,TUJia-sheng,YUYu-bing,PANGHuiDepartmentofPharmaceutics,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,ChinaAbstractObjective:ToestablishanHPLCme
4、thodtodetermineomeprazoleinratblood,andtoin-vestigatethepharmacokineticsofomeprazolesustained-releasepelletsinrats.Methods:Omeprazolemsustained-releasepelletswerepreparedbypowderlayeringandcoatedwithSureleaseE-7-19040influidizedbed.Toincreaseomeprazolebioavailability,P
5、-glycopropteininhibitor(D-A-tocopherolpoly-ethyleneglycol1000succinate,TPGSforshort)wasaddedinthepelletsandinitialsodiumbicarbon-matetabletswereoraladministered.PharmacokineticsstudywastakenonratsusingAoxikang(ome-mprazolesodiumforinjection)andoraladministrationofShuer
6、tong(omeprazoleenteric-coatedcap-sules)ascontrols.PharmacokineticparameterswereevaluatedbyDASver2.0.Results:ComparedmmwithAoxikangandShuertonggroup,tmaxofomeprazolesustained-releasepelletswasdelayedforabout4hand3h,respectively(P<0.01),t1/2wasdelayedabout11hinbothcases(
7、P<0101),andAUCrosetwoandsixtimes,respectively.Conclusion:Omeprazolesustained-releasepelletsshowedasignificantsustained-releasepropertyandincreasedAUCsignificantly.*基金项目国家科技支撑计划(No.2008BAI55B03)作者简介姜斌,女,在读硕士生E-mai:lbinjiang84@yahoo.com.cn**通讯作者涂家生,男,教授,博导Te:l025-8533235
8、2E-mai:ljiashengtu@yahoo.com.cn271第4期姜斌等,具有高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学KeywordsOmeprazole;D-A-tocopherolpolyethylenegly
