厚朴花成分和制剂及标准研究

《厚朴花成分和制剂及标准研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、一化合物V4厚朴花成分和制剂及标准研究1．厚朴花的研究概况厚朴花(FlosMagnoliaeOfficinalis)，别名调羹花，为化湿类中药，药用部位为花蕾，《中华人民共和国药典》(2005年版)【l】规定，本品为木兰科植物厚MagnoliaofficinalisRehd．etWils．或凹叶厚朴MagnoliaofficinalisRehd．etWils．var．bilobaRehd．etWils．的干燥花蕾。春季花未开放时采摘，稍蒸后，晒干或低温干燥。该药材用于胸脘痞闷胀满，纳谷不香。本品温；苦；归脾、胃经。本药材性状为呈长圆

2、锥形，长4---7cm，基部直径1．5～2．5cm。红棕色至棕褐色。花被多为12片，肉质，外层的呈长方倒卵形，内层的呈匙形。雄蕊多数，花药条形，淡黄棕色，花丝宽而短。心皮多数，分离，螺旋状排列于圆锥形的花托上。花梗长O．5一-2cm，密被灰黄色绒毛。质脆，易破碎。气香，味淡。主产于四川、湖北、安徽。厚朴酚(magnol01)与和厚朴酚(honoki01)是我国传统中药厚朴的两个主要活性成分，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、肌肉松弛、降胆固醇和抗衰老等广泛的药理作用。早在1930年日本杉井首先从我国厚朴树皮中分离得到了厚朴酚，并证明日本厚朴中

3、也含有此种成分，但含量低。1973年藤田先后从日本厚朴与厚朴中分离得到厚朴酚及其异构体和厚朴酚。矢原江田等以抗变态反应为指标，对我国厚朴中的酚性物质进行了系统的研究，从甲醇提取物的苯、乙酸乙酷组分中，除得到厚朴酚、和厚朴酚外，还有：四氢厚朴酚(Tetrahhydromagnol01)、异厚朴酚(Isomagnol01)、冰基厚朴酚(Bomylmagnol01)、辣薄荷基厚朴酚(Piperitylmagnol01)、辣薄荷基和厚朴酚(Piperibylholoki01)、厚朴三醇(Magnarti01)等[2一，先后分离出酚性化合物2

4、0余种，并确定了它们的结构嘲。挥发油(主成分为桉叶醇Eudesm01)；另含木兰箭毒碱(Magnocurarine)等。凹叶厚朴树皮含挥发油约1％。油含B．桉叶醇(B—Eu．desm01)、厚朴酚、四氢厚朴酚及异厚朴酚【6】o此外，尚含生物碱约0．07％、皂甙约0．45％。厚朴含挥发油约1％，油中含p．桉油醇(p．eudesm01)、厚朴酚(magnol01)及和厚朴酚(honoki01)约5％，以及四氢厚朴酚(tetrahydromagnol01)、异厚朴酚(isomagnol01)／7_91，尚含木兰箭毒碱(magnocurar

5、ine)等生物碱约0．07％，皂甙约0．45％，以及鞣质和微量烟酸等【lo】。另报道，还含柳叶木兰花碱(salicifoline，0．058％．5囱蓥直医堂医亟±班盔生堂焦迨塞(2鲤2生10．162％)、龙脑厚朴酚、8,9．二羟基二氢和厚朴酚等【II】。另一有效成分棕搁酮，其抗痴痛作用推测与抑制电压依赖性Sa*通道；提高GABA激活GABA受体的频率增加GABA介导的C1—1内流有关。据报道，其在银杏叶、番荔枝叶、马兜铃里有分布【12．131。由于厚朴在传统中医中药中具有广泛而又重要的用途，国内外学者对其活性成分厚朴酚与和厚朴酚进行

6、了诸多研究。2．选题指导思想，·众多学者已经对厚朴药材的有效成分进行了较多的研究，发现其中的有效成分有厚朴酚(Magnol01)、四氢厚朴酚、异厚朴酚(Iso．magnol01)、和朴酚(Honoki01)、挥发油(主成分为桉叶醇Eudesm01)；另含木兰箭毒碱(Magnocurarine)。但厚朴树皮是不可再生成分，如果厚朴花中也有相应成分，就是现了中药资源的可持续利用。厚朴花作为一种重要的中药材被广泛应用，临床中常应用于理气，化湿。用于胸脘痞闷胀满，纳谷不香，其疗效确切，效果显著。据文献报道厚朴花含有多种化学成分，而其有效单体

7、化合物，多种化学成分间是否起协同作用以及有效成分的提取方法目前尚不明确。故本研究旨在此方面做一种摸索，为更加深入、系统化的研究厚朴花的化学成分，我们采用系统溶剂法将厚朴花按极性梯度分为不同提取部位，各部位采用各种色谱法对其化学成分进行系统研究。还将厚朴花制成滴丸并对滴丸的质量标准进行研究。期望能为厚朴花的进一步开发利用提供理论依据。3．课题设计3．1提取厚朴花药材8kg，粉碎20目，用乙醇浸泡12h，渗漉，分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、室温萃取，将乙醇提取物再用水浸泡12h，渗漉，分别用石油醚、正丁醇、丙酮、乙醇、室温

8、萃取，然后将各部分产物分别减压浓缩至稠浸膏，置90"C水浴箱上进一步挥干溶剂得浸膏。3．2分离醇提石油醚萃取部分、氯仿提取部分、乙酸乙酯提取部分提取部分采用多次硅胶柱色谱、制备薄层色谱、重结晶进行分离精制。3．3结构鉴定根据所得单体化