右美托咪定_值得期待的重症监护病房的镇静药

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1、万方数据．296·中国新药与临床杂志(ChinJNewDm伊C“nRem)，2008年4月，第27卷第4期[文章编号]l007—7669(2008)04一0296—04右美托咪定：值得期待的重症监护病房的镇静药汤文喜，孙运波(东营市人民医院麻醉科，山东东营257091)[关键词】右美托咪定；镇痛；催眠药和镇静药；重症监护病房[摘要]催眠和镇静药右美托咪定是一种新型、强效、高选择性肾上腺素仅：受体激动药，它在镇静的同时保持病人可以被唤醒，兼有镇痛作用，对血流动力学的影响可以预见，无呼吸抑制作用。目前的研究支持将该药作为重症监护病房

2、(ICU)镇静的首选药物。[中图分类号]R971【文献标识码】ADexmedetomidine：anidealsedatiVeagentforintellsiVecareuIlitTANGWen—xi．SUNYun．botDep矾粼m《A般s龇s试ogy，DongyingMu融印以People’sHosp沁，Don咖gsHANDONG25709l，C危i凡o)[KEYWORDS]dexmedetomidine；analgesia；hypoticsandsedatives；intensivecaJ．eunit[ABSTRACT]T

3、hehypoticandsedativedexmedetomidineisanovelstrongpotentandhighlyselectived2-adrener西creceptoragonist，togetherwithretainingtheawakenedpower0fpatientsunderactiVesedation．It’shaeodynamicef亿ctispredictablebutwithoutrespirator)rdepression，providing勰thefirstchoicesedatiVef

4、orintensiVecaI．eunitwithcu玎entinVestigation．重症监护病房(intensivecareunit，ICU)的理想镇静剂应有以下特性【11：(1)镇静同时可唤醒；(2)兼有镇痛、抗焦虑作用；(3)无蓄积；(4)无呼吸抑制、血流动力学稳定；(5)不引起恶心、呕吐和便秘，目前尚无一种镇静药能完全具备上述优点。右美托咪定(dexmedetomidine)作为一种新型、强效、高选择性肾上腺素d：受体(仅2受体)激动药，是当前最符合上述理想特性的药物，2000年3月和2004年1月先后在美国、日本获准

5、上市，目前我国尚未上市。本文就该药的实验研究和在ICU中应用的临床研究作一综述。药动学右美托咪定是美托咪定(medetomidine)的活性右旋异构体，结构式见图1。商业制剂为盐酸盐、无色、透明的等张液，pH4．5—7．O。治疗范围内，其清除率为(0．53±sO．14)L·kg。1．h。1，口服、口内含化和肌内注射(肌注)的生物利用度分别为16％、82％和104％I习，口内含化和肌注的达峰时间分别为1．5h和1．Oh。该药呈高脂溶性，静脉注射快速分布半衰期约为6min，消除半衰期约为2．0—2．5h，稳态分布容积约为(97±29

6、)L。清除率和半衰期个体差异较少，变异系数分别为26％和24％。主要药动学参数无年龄和性别上的差异，因此，不同年龄和性别的人按公斤体重注射该药时，应该能得到相近的血药浓度。[收稿日期】200r7—10一08【接受日期】2008—02—20【作者简介】汤文喜(197l一)，男，山东寿光人，副主任医师，硕士研究生，主要从事麻醉科临床工作。Phn：8“13325038319；E—IIlail：xiaowent@sohu．com万方数据中国新药与临床杂志(ChinJNewDm轳ClinRem)，2008年4月，第27卷第4期·297·严

7、重肾功能衰竭者对该药的血浆蛋白结合率和药动学参数无明显变化。肝功能受损者该药的清除率、血浆蛋白结合率下降和半衰期延长，应根据肝功能受损的情况和药效学反应减量给药。目前未发现该药的药动学参数有种族差异。该药与芬太尼(fentanyl)、茶碱类、地高辛(digoxin)、利多卡因(1idocaine)、普萘洛尔(propranol01)、华法林(wa幽rin)、布洛芬(ibuprofen)等的血浆蛋白结合率无相互影响。主要在肝脏内以与葡萄糖苷酸结合、羟基化等多种形式的生物转化而代谢，95％经肾排泄翻。图1右美托咪定分子式药效学临床前

8、研究显示该药是强效、高选择性Q：受体激动药，与仅：受体的结合力比肾上腺素d。受体(d。受体)强1600倍，选择性比可乐定(clonidine)强7倍【4】，因此能有效避免仅。受体激动造成的不良反应。该药作用范围广，主要是镇静、部分麻醉作用、镇痛和交感神经阻断作用