腺点金丝桃化学成分的研究

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1、学校代码：10023学号：$2011008016硕士学位论文腺点金丝桃化学成分的研究StudiesonthechemicalconstituentsofHVp,icum?abrumLericumscarum．●所院：药物研究所姓名：刘让东指导教师：苏亚伦导师小组：王爱国、吉腾飞、张东明学科专业：药物化学研究方向：天然药物化学完成日期：2014年5月fillllllllllllllllllIY2629381目录中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．2Abstract⋯⋯⋯⋯

2、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯4第一章金丝桃属植物化学成分和生物活性的研究概况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．6第一节概述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯6第二节化学成分研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯6第三节生物活性⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．25参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯33第二章腺点金丝桃石油醚萃取部位化学成分研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。40第一节前言⋯

3、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．40第二节研究结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．41第三节化合物的结构鉴定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．43第四节间苯三酚类化合物立体构型的初步探讨⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．83第五节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．84第六节药理活性筛选方法和结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．93第七节小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一98参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一ll3总结与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．115化学合成部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．117第一节介绍⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯117第二节贯叶金丝桃类化合物的化学合成策略简述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯118第三节实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯145参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．153I附录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

5、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．161缩略语一览表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。162附图目录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯163第一部分腺点金丝桃中化合物的图谱⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯168第二部分化学合成部分的图谱⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯261在读期间已发表的论文及待发表论文情况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。268致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯269原创性及知识产权申明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯270中国医学科学院北京协和医学院中文摘要硕士研究生学位论文新疆产腺点金丝桃HypericumscabrumL．为藤黄科金丝桃属药用植物。在对金丝桃属植物的研究中，其独特的化学成分和多样的药理活性为研究者所钟爱。目前，植物化学家已经从金丝桃属植物中分离了成百上千的单体化合物，按其生源合成途径来分一般有经过甲戊二羟酸途径产生的间苯三酚类化合物，经过醋酸．丙二酸途径产生的萘骈二蒽酮类化合物，也有由莽草酸途径产生的

7、黄酮类和山酮类化合物以及其它类型。这些化合物的药理活性报道表明，金丝桃属植物有抗抑郁、抗菌、抗病毒、抗肿瘤及心血管保护的作用。间苯三酚类化合物是金丝桃属植物的特征性成分之一。由于其多样的药理活性和复杂的化学结构，近年来针对该类化合物的研究己成为药学领域的热点。尤其是自2005年第一个间苯三酚类化合物garsubellinA被全合成以后，有机化学家更是将极大的精力投入到该类化合物及其衍生物的合成上，这对进一步阐明间苯三酚类化合物的复杂结构与多样药理活性之间的关系有着十分重要的作用。为了从民间传统中草药的近源植

8、物资源中寻找类型多样、结构新颖的代谢产物，为药理活性筛选提供丰富多样的植物代谢产物样品，通过随机筛选寻找强活性化合物，为化学合成和创新药物提供有价值的模板结构，同时，也为揭示传统和民间中草药的成分组成特点和近源植物资源的利用提供科学基础。本学位论文对腺点金丝桃乙醇提取物(石油醚部位)的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定，并通过与药理学人员的合作，对分离过程中得到的单体化合物的活性进行了初步药理活性筛选。此外，本课