环吡酮胺妇科用乳膏剂的研制

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1、湖北中医药大学硕士学位论文环吡酮胺妇科用乳膏剂的研制姓名：何静思申请学位级别：硕士专业：药剂学指导教师：薛大权20120522中文摘要据调查，75％的女性一生之中至少患过一次霉菌性阴道炎，由此可见其在女性朋友中的发病率之高。霉菌性阴道炎是一种阴道炎性病变，其主要由白色念珠菌感染所致。正常阴道内即有此菌寄生，当机体局部环境条件存在异常时就易发病，引起炎症反应。常见于孕妇、幼女、糖尿病病人、维生素B缺乏、免疫功能低下及接受大量雌激素和抗生素治疗者。霉菌性阴道炎是一种常见的妇科感染性疾病，由于其特殊的瘙痒，

2、灼痛等不适，给患者带来了很大的痛苦。目前，念珠菌感染已成为妇科炎症的首要症因，更令女性朋友苦恼的是，霉菌性阴道炎总是复发，在反复治疗的过程中，对一些治疗药物逐渐产生耐药性，甚至并发其他的细菌感染。这就迫切需要一种抑菌范围更广泛、杀菌能力更高效的药物的出现。研究发现：治疗霉菌性阴道炎可采用一种新型的广谱抗真菌药一环吡酮胺妇科用乳膏来进行治疗。环吡酮胺(CiclopiI"OXOlamine)又称环吡司乙醇胺，环吡司胺，系吡酮类的衍生物，为一种新型的人工合成药。具有下列特点：对机体皮肤真菌赖以生存的局部组织

3、渗透性很强，对角质层浅部和深部真菌，如体表、黏膜、甲床等有显著的抑菌、杀菌作用；除了同咪唑类(为治疗各种癣菌和细菌感染的常用药)一样能抑制革兰氏阳性菌生长外，对革兰氏阴性菌也有较好的抑制效果；较低浓度(1％)即可很好的抑制白色念珠菌的生长，同时在较高浓度还可以抑制支原体，阴道滴虫和绿脓杆菌⋯。念珠菌性阴道炎为体外感染，多以局部给药。目前国内上市的外用制剂主要为阴道栓。但栓剂具有释药速度慢、使用不便、出现不良反应不能及时停药等缺陷。故本文将其制成阴道乳膏剂，大大改善了释药速度、给药量等方面的不足，且国内

4、尚无该药妇科用乳膏剂的上市推广，故本实验具有一定的研究意义。关键词霉菌性阴道炎；广谱抗真菌药；环吡酮胺乳膏；阴道栓ThedeveIopmentofCiCIopirox0IamiRecreamforgynecoIogicaIuseSpeciaIity：PharmaceutiCSAuthor：HejingsiTutor：XuedaquanAbStractAccordingtothesurvey，75*／,wemensuffersfungalvaginitiSatleastonceintheir1ifeti

5、me，theincidenceofwhichiSSOhighamongfemalefriends．ThefungalvaginitiSiSakindofvaginalinflaromatorylesions，whichmainlycausedbycandidaalbicans．ThiSbacteria1ivesinevenNormlvaginal，whenthelocalenvironmentoforganismbecomesabnormal，itiSeasytoOccurInflammation．i

6、t’SCommoninpregnantwomen、younggirls、diabeticpatlentS、vitaminBdeficiency、immunocopromisedpersons、andpeoplewhorecciviedalargenumberofestrogentherapyandantibiotiC．FungalvaginitiSisacommongynecologicalinfections，Becauseofitsdiscom—fortasuniqueitching，burnin

7、getc，whichbroughtmuchsufferingtothepatients．what’Smore，fungalvaginitiSalwaysrelapses．Duringtheprocessofrepeatedtreatment，itgraduallydevelopsresiStancetosometherapeuticdrugs．Evenassociatedwithotherbacterialinfections．whichurgentlyneedtheemergenceofwidera

8、ntibacterialrangeandStrongerbactericialcapacitydrugs．Researchfoundthatthetreatmentoffungalvaginalinflammationcanuseanewtypeofbroad—spectrumantifungal一一ciclopifoxolaminecreamforthecure．viCiclopifoxolamine，a1SOknownasciclopifoxdivi