抗菌药物临床应用2008ppt培训课件

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1、抗菌药物临床应用进展与合理应用目的要求掌握抗菌药物合理应用的基本原则熟悉常用抗菌药物的作用特点了解抗菌药物临床应用进展GoalContents1234AdministrationAdministrationDiscoveryDiscovery青霉素大规模生产青霉素临床治疗磺胺药治疗A群链球菌感染发现青霉素磺胺GelmoFleming19071929193519431945History一、抗菌药物的发展史抗生素时代History一、抗菌药物的发展史DiscoveryHistoryDiscovery氯霉

2、素链霉素1944年Streptomycin1947年Chloramphenicol1947年Polymyxin1948年Chlortetracycline1949年Neomycin1950年Oxytetracycline1950年Nystatin1952年Erythromycin1953年Tetracycline1955年AmphotericinB1956年Vancomyxin1957年Kanamycin1962年Lincomycin1963年Gentamycin1968年Tobramycin1969

3、年Fosfomycin1970年Sisomicin1978年Thienamycin庆大霉素林可霉素万古霉素红霉素History一、抗菌药物的发展史DiscoveryDiscovery上世纪60年代以后，合成/半合成青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类、恶唑烷酮类等抗菌药物相继开发成功，开始了抗菌药物发展最为辉煌的时期，为有效治疗各种感染性疾病，保障健康、延长寿命作出了卓越贡献。History一、抗菌药物的发展史一）、细菌的结构Development二、抗菌药物的研究与临床应用进展二）、抗菌药

4、物作用机制：主要作用靶位Development二、抗菌药物的研究与临床应用进展磷霉素两性霉素B、制霉菌素等多烯类抗生素，咪康唑、酮康唑、氟康唑等咪唑类药物5、其它：1）、抑制结核环脂酸的合成：异烟肼可抑制结核环脂酸合成酶，使结核环脂酸合成减少，造成结核菌细胞壁缺损，细胞内容外漏，菌体死亡。2）、不少抗生素可对人体细胞免疫及体液免疫产生影响：多西环素在治疗浓度可干扰调理素作用及白细胞的吞噬功能。三）抗菌药物分类抗菌药物的发展集中表现在：(1)改善药物的抗菌谱，拓宽或使之选择性更高；(2)增强药物的抗菌作

5、用；(3)改善药物的药代动力学特性以利于临床应用；(4)降低对人体的副作用或毒性；(5)减少或改变病原体的抗药性。了解抗菌药物的研究与临床应用进展，有助于合理选用抗菌药物。现将各类抗菌药物研究进展、作用特点作一介绍。Development二、抗菌药物的研究与临床应用进展1β-内酰胺类2头孢菌素类碳青霉烯类34单环β-内酰胺类5β-内酰胺酶抑制剂6β-内酰胺类增强剂青霉素类<二><一><三><四><五><六><一>青霉素类高效杀菌剂：损害细菌细胞壁合成，致使细胞壁缺损、水分内渗、肿胀、溶菌对人体毒性极小

6、（过敏性休克除外）过敏反应的主要抗原决定簇是侧链上的噻唑基。在青霉菌培养发酵过程中，形成青霉噻唑蛋白及多肽类等高分子杂质。我国青霉素V钾的国家质量标准:高分子聚合物在原料中须0.1%，制剂0.2%，并经过10000例以上临床试验观察不良反应发生率，证实无青霉素过敏史患者可免皮试使用。青霉素抗菌特点代表品种第一代G+c青霉素G：对酸不稳定，仅供注射青霉素V钾：耐酸不耐酶、口服吸收好异恶唑类青霉素：耐酸耐酶可口服，苯唑西林,氯唑西林,甲氧西林,双氯西林,氟氯西林第二代G+c、G-b对G-b菌抗菌活性与

7、四环素、氯霉素相近，对铜绿假单胞菌无效氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林，仑氨西林，海他西林，巴氨西林，酞氨西林等,耐酸不耐酶、可口服也可注射第三代G+c、G-b对G+c作用弱于前两代，对G-b菌、尤变形杆菌作用更强羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林、阿帕西林和哌拉西林等。羧苄西林和哌拉西林对铜绿假单胞菌亦有效。本类药与氨基甙类有协同作用。<一>青霉素类<二>头孢菌素类头孢菌属抗革兰阳性菌抗革兰阴性菌一代++++二代++++三代++++四代+++++抗菌活性比较本类药物发展快、临床品种多、已有

8、一、二、三、四代。1.第一代头孢菌素头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢沙定等。作用特点：（1）对青霉素酶（胞外酶）稳定，但可被G-b菌的β-内酰胺酶（胞内酶）破坏；（2）对G+c菌抗菌活性强于二、三、四代，对青霉素敏感或耐药的金葡菌有效，对G—b菌作用较差；（3）对肾脏有一定毒性，强于2～4代。第一代头孢菌素各品种比较品种别名抗阳性菌耐酶血药浓度蛋白结合率肾毒性头孢噻吩先锋I++中中中单用低头孢噻啶先锋II++不