氟喹诺酮类药物对临床分离肺炎链球菌的防突变浓度

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1、中国感染与化疗杂志2010年1月20日第10卷第1期ChinJInfectChemother,Jan12010,Vol110,No1113#论著#氟喹诺酮类药物对临床分离肺炎链球菌的防突变浓度郭蓓宁,郁继诚,张菁,曹国英,施耀国摘要:目的检测氟喹诺酮类药物对肺炎链球菌临床分离株的防突变浓度(MPC),并探讨其与药动学参数的关系,为临床合理用药提供依据。方法采用琼脂二倍稀释法检测4种抗菌药物对25株肺炎链球菌临床分离株的MIC值,计算MIC50和MIC1090值;采用新鲜制备的10CFU/mL菌液测定MPC值,计算MPC50、MP

2、C90和MPC/MIC比值,并探讨MPC值与药动学参数的关系。结果2种氟喹诺酮类药物中,莫西沙星的MPC值较低,MPC范围在0.5~2mg/L,MPC50和MPC90值分别为1mg/L和2mg/L,以400mg每日1次的药动学参数计算莫西沙星的Cmax/MPC90、AUC/MPC90分别为2.2和19.7;左氧氟沙星的MPC范围在2~4mg/L,MPC50和MPC90值分别为2mg/L和4mg/L,在左氧氟沙星3个剂量组中500mg组Cmax/MPC90、AUC/MPC90明显高于200mg与300mg组,分别为1.9和9.6。

3、结论莫西沙星400mg每日1次、左氧氟沙星500mg每日1次的给药方案有望防止肺炎链球菌突变的发生。关键词:氟喹诺酮类抗菌药物;肺炎链球菌;防突变浓度中图分类号:R378.1;R978.19文献标志码:A文章编号:1009-7708(2010)01-0013-04MutantpreventionconcentrationsoffluoroquinolonesforclinicalisolatesofStreptococcuspneumoniaeGUOBei-ning,YUJi-cheng,ZHANGJing,CAOGuo-yin

4、g,SHIYao-guo.(InstituteofAntibiotics,HuashanHospital,FudanUniversity,Shanghai200040)Abstract:ObjectiveTodeterminethemutantpreventionconcentration(MPC)offluoroquinolonestoS.pneumoniaeandex-ploreitsrelationshipwithclinicalpharmacokinetics.MethodsTheMICstoS.pneumoniaewe

5、redeterminedwiththestandard10two-foldagardilutionmethod.MPCsweremeasuredwiththebacterialinoculated>10CFU/mL.Itsrelationshipwithphar-macokineticparameterswasdiscussed.ResultsMoxifloxacinhadlowerMPCvaluesrangingfrom0.5mg/Lto2mg/L.TheMPC50andMPC90were1mg/Land2mg/L,respe

6、ctively.TheCmax/MPC90andAUC/MPC90valueswere2.2and19.7,re-spectively.TheMPC50andMPC90oflevofloxacinwere2mg/Land4mg/L.ItsMPCrangedfrom2mg/Lto4mg/L.TheCmax/MPC90andAUC/MPC90valuesoflevofloxacin500mgoncedailywere2.2and19.7,whichwerethehighestamongthethreedosingregimens.C

7、onclusionsTheregimenslikemoxifloxacin400mgorlevofloxacin500mgoncedailyhasadvantageinresistancemutationprevention.Keywords:fluoroquinolones;Streptococcuspneumoniae;mutantpreventionconcentration氟喹诺酮类药物抗菌谱广,对需氧革兰阳性菌菌活性,体内分布广,在多数组织、体液中药物浓度有良好抗菌作用,尤其对革兰阴性杆菌具有强大抗高于血药浓度,可达有

8、效抑菌或杀菌水平,这类药物还具有半衰期长,给药次数少,使用方便,多数药物基金项目:上海市卫生局青年科研基金资助(项目编号054Y29)。不良反应较轻等特点,因此氟喹诺酮类药物已成为作者单位:复旦大学附属华山医院抗生素研究所,上海200040。近20年来发展最快的

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