头孢菌素课件

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1、头孢菌素中国医科大学第一临床学院感染科赵宗珉头孢菌素总论头孢菌素的历史头孢菌素的分类作用机制及耐药机制头孢菌素的不良反应头孢菌素分论第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素头孢菌素总论头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上我国头孢菌素占据抗生素市场的份额接近50%，按照2007年国内头孢类抗生素产量计算，人均占有量已达6g多，相当于美国的2倍头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位头孢菌素的历史1945年意大利GiuseppeBrotzu撒丁岛海滩土分离出顶头孢顶头孢

2、培养液中含有对葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、布鲁氏杆菌有效的物质头孢菌素的历史1955年英国EdwardAbraham和GuyNewton头孢菌素液中分离出头孢菌素C疗效差、无临床疗效意义但其对酸、酶比青霉素稳定（结构拼合原因）与青霉素交叉过敏小、毒性小头孢菌素的基本结构:7-氨基头孢烷酸半合成头孢菌素结构改造部位1、影响抗菌谱；2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）；3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）；4、影响药动学及药效学341213456782头孢菌素的历史1962年半合成头孢菌素的诞生70-80年代头孢菌素的发展时期80年代后含酶抑制剂复合制剂及三代、四代头孢头孢菌

3、素总论头孢菌素的历史头孢菌素的分类作用机制及耐药机制头孢菌素的不良反应头孢菌素分论第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素头孢菌素的分类根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩cefalothin头孢唑啉cefazolin头孢氨苄cefalexin头孢拉定cefradin等第二代：头孢呋辛cefuroxime头孢孟多cefamandole头孢克洛cefaclor头孢丙烯cefprozil等第三代：头孢噻肟cefotaxime头孢曲松ceftriaxone头孢他定ceftazidime头孢哌酮ce

4、foperazone第四代：头孢匹罗cefpirome头孢吡肟cefepime头孢利定cefolidin头孢噻利cefoselis等头孢菌素类作用比较表分代代表性药物抗菌活性对β－内酰胺酶稳定性G+菌G－菌金葡菌G－杆菌第一代头孢唑啉＋＋＋＋＋＋＋＋第二代头孢呋辛＋＋＋＋＋＋＋＋第三代头孢噻肟＋＋＋＋＋＋＋＋第四代头孢吡肟＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋头孢菌素类作用头孢菌素无效肠球菌属MRSAPRSP（高度耐药菌株，具有特殊的PBPs，不能与头孢菌素结合，不形成细胞壁）单核李斯特杆菌非典型病原体头孢菌素作用机制及耐药机制作用机制：干扰细菌细胞壁的合成作用靶位：转肽酶头孢菌素作用机制及耐药机制

5、耐药机制：细胞壁通透性降低与PBPs亲和力与结合率降低产生β-内酰胺酶细菌自溶酶缺乏什麽是ESBLs？ESBLs是“ExtendedSpectrumBeta-Lactamases”的缩写（超广谱β-内酰胺酶）主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生灭活青霉素类，头孢菌素类，单环β-内酰胺类一般可被克拉维酸，舒巴坦和三唑巴坦抑制通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类三代头孢菌素与MRSA的相关性一项病例-对照研究针对日本一家老年人医院的285住院患者进行调查结果发现:使用抗菌药物较未用抗菌药物患者的MRSA检出率显著增加(P<0.001);使用三代头孢菌素的MRSA风险率为3.12;三代头孢菌素以

6、外的其他抗菌药物的MRSA风险率为1.73研究证明:三代头孢菌素的使用是MRSA危险因素WashioM,PublicHealth.1997May;111(3):187-90.三代头孢菌素是产生ESBLs菌株的危险因素LautenbachE,etalClinInfectDis.2001Apr15;32(8):1162-71.三代头孢菌素与产ESBLs菌株的相关性三代头孢菌素的消费量与产ESBLs菌株的相关性研究OR=17.8AsensioA,etal.ClinInfectDis.2000Jan;30(1):55-60.减少三代头孢菌素用量,可显著降低产ESBLs菌株的出现广州杭州上

7、海北京武汉成都新疆沈阳中国2005年启动SEANIR监测项目SurveillancebyEtestandAgardilutionofNationwideIsolateResistanceinChina(2005-2007)深圳广西陕西江苏吉林青岛大连AmpC酶（头孢菌素酶）主要由阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌等产生水解以下抗生素：青霉素类头霉素类1,2,3代头孢菌素类单环类加酶抑制剂复合药（克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦）通常不灭活碳青霉烯类和头孢吡肟什么