头孢菌素合理应用课件

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1、头孢菌素及其合理使用基本概念抗生素（antibiotics）：由微生物在生长过程中产生的抑制或杀灭其它微生物的化学物质。（如青霉素等）抗菌药物（antibacterialagent）：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹诺酮类）和抗生素。1.时间依赖性多数β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素)；抗菌作用与同细菌接触时间相关，与峰浓度关系不大；在MIC4~5倍时杀菌率即处于饱和；疗效评价指标：血药浓度超过MIC时间（T>MIC)。可通过增加给药次数来提高疗效分类序贯疗法：先经过短疗程（3~4天）静脉给药，然后停

2、药2~3天，或换为口服给药。阿奇霉素用法阿奇霉素特点：半衰期长(41h)、较强的PAE序贯疗法优点：缩短静脉给药时间，减轻患者痛苦，增加依从性节约医疗费用2.浓度依赖性：包括氨基苷类、喹诺酮类、甲硝唑等PAE长；疗效评价指标：AUC0~24/MIC、Cmax/MIC；可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效；但浓度不能超过最低中毒浓度。分类甲磺酸左氧氟沙星1.剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中的剂量甲磺酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250mg或500mg或750mg，每24小时口服一次。甲磺酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为250mg或500mg，缓慢滴注，滴注时

3、间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或750mg，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。头孢菌素的历史1945年意大利GiuseppeBrotzu撒丁岛海滩土分离出顶头孢顶头孢培养液中含有对葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、布鲁氏杆菌有效的物质头孢菌素的分类根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。头孢菌素类作用比较表分代肾毒性抗菌活性酶稳定性G+菌G－菌金葡菌G－杆菌第一代＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋第二代＋＋＋＋＋＋＋＋＋第三代___＋＋＋＋＋＋＋＋第四代___＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋第一代头孢菌素头孢唑啉（先锋Ⅴ）第一

4、代：抗菌谱：肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、链球菌属、大肠杆菌、克雷伯杆菌绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药注意肾功损害与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联合应用头孢硫脒第一代：①对肠球菌、金葡菌、表葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较头孢唑啉强；对MRSA作用不及万古霉素和替考拉宁。②注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺、胃肠等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。③在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，肾功能减退及老年患者应减量。第二代头孢菌素头孢呋辛第二代：对G+与G-杆菌均有效对呼吸、泌尿系统等感染有效与利尿剂合用加重肾功不全肝肾双相排

5、泄，可以透过血脑屏障I类切口预防用药头霉素类（西丁、美唑）第二代：对G+与G-杆菌及厌氧菌均有效常用于腹腔感染临床上的适应证包括二代头孢的适应证需氧菌与厌氧菌的混合感染产ESBLs革兰阴性杆菌感染第三代头孢菌素头孢噻肟（凯复隆）第三代：应用于临床的第一个三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿脓杆菌无抗菌活性现耐药情况严重，我国的ESBLs主要是分解头孢噻肟的CTX-M型头孢曲松（罗氏芬）第三代：对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗菌作用差肝－肾双相排泄，60%以原形从肾脏排出前列腺浓度也较高半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂可以透过血

6、脑屏障高蛋白结合率案例：患儿，男性，9天，因新生儿高胆红素血症给予头孢曲松钠等药治疗，每天一次。第三天上午8∶30，患儿出现发热、呼吸急促，12∶55患儿呼吸停止，抢救无效，于14∶10分宣告临床死亡。分析：头孢曲松钠说明书中明确提示，头孢曲松钠可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿）可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用该品。但国家中心病例报告数据库资料显示，临床上存在新生儿高胆红素血症使用头孢曲松钠的情况。头孢他啶（复达欣）第三代：抗菌谱广，抗菌活性好对多种β-内酰胺酶稳定对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、

7、大肠杆菌、变形杆菌与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者可通过血脑屏障可引起二重感染头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深）第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂属于广谱抗生素增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性胆系浓度高可引起二重感染用于各种重症感染头孢菌素的不良反应1.过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克，与青霉素有交叉过敏2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用3.血液系统：低凝血酶原血症或血小板减少→严重出血用V.K和新鲜血浆治疗4.二重感染：二、三代药偶致肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象5.双硫仑（disul

8、firam,双硫醒，戒酒硫）样反应：注