他汀类药物作用机理ppt培训课件

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1、瑞舒伐他汀钙片京诺®内容提要一、他汀的进化历程及作用机理二、各类他汀疗效&安全性比较三、瑞舒伐他汀的优势1.强效降低LDL-C，高效升高HDL-C2.真正逆转动脉粥样硬化斑块3.杰出的安全性4.独特的药理学特性四、市场概况内容提要一、他汀的进化历程及作用机理二、各类他汀疗效&安全性比较三、瑞舒伐他汀的优势1.强效降低LDL-C，高效升高HDL-C2.真正逆转动脉粥样硬化斑块3.杰出的安全性4.独特的药理学特性四、市场概况瑞舒伐他汀是国内上市的新一代“超级”他汀洛伐他汀美降脂（默克）1987氟伐他汀瑞舒伐他汀普伐他汀阿托伐他汀辛伐他汀来适可（诺华）1997普固拉（施贵宝）1994美百乐

2、镇（日本三共）2004舒降之（默沙东）1997立普妥（辉瑞）2000可定（阿斯利康）2007匹伐他汀力清之（日本兴和）2009HMG辅酶A还原酶甲羟戊酸（内源性胆固醇）LDLLDLLDLLDLLDLLDL减少血浆胆固醇肝细胞表面LDL受体的数量HMG辅酶A他汀类：HMG-CoA还原酶抑制剂肝细胞表面的特异LDL受体，是脂蛋白循环的VLDL残粒及LDL清除的主要途径。而LDL受体的活性及合成LDL受体的速度与细胞内胆固醇的含量呈反比。人体及动物实验表明，HMG-CoA还原酶抑制剂能使细胞内胆固醇含量减少，从而刺激细胞合成LDL受体加速，使细胞膜LDL受体数目增多及活性增强，导致血中VL

3、DL残粒及LDL的清除加速。他汀类药物作用机理亲和力量2000-20000倍内容提要一、他汀的进化历程及作用机理二、各类他汀疗效&安全性比较三、瑞舒伐他汀的优势1.强效降低LDL-C，高效升高HDL-C2.真正逆转动脉粥样硬化斑块3.杰出的安全性4.独特的药理学特性四、市场概况临床主要应用的他汀疗效&安全性洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀LDL-C＋＋＋＋＋＋＋＋＋HDL-C＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋亲水性/亲脂性亲脂性亲脂性亲水性亲脂性不经CYP4503A4代谢××√×疗效安全性临床上有没有疗效和安全性完美结合的他汀？瑞舒伐他汀-完美他汀瑞舒伐他汀LDL-C＋＋＋＋＋HDL-C＋＋＋

4、＋＋亲水性/亲脂性亲水性不经CYP4503A4代谢√内容提要一、他汀的进化历程及作用机理二、各类他汀疗效&安全性比较三、瑞舒伐他汀的优势1.强效降低LDL-C，高效升高HDL-C2.真正逆转动脉粥样硬化斑块3.杰出的安全性4.独特的药理学特性四、市场概况1.KasteleinJP.Atherosclerosis1999;143(suppl1):S17–S21;2.LaRosaJC,etal.NEnglJMed.2005;352:1425-1435.LDL-C是调脂治疗的首要目标NCEPATP演变：冠心病(CHD)患者的LDL-C达标值lowerandlower3-51.NCEPATP

5、II,JAMA.1993;269:3015-3023;2.NCEPATPIII,JAMA.2001;285:2486-2497;3.NCEPATPIII,Circulation.2004;110:227-239.血脂异常患者应关注全面调脂治疗LDL-CHDL-C功能胆固醇的主要载体，经LDL受体介导摄取而被外周组织利用。促进胆固醇从外周组织移去，转运胆固醇至肝脏或其他组织再分布。2007年中国血脂异常指南低危：<160mg/dl(4.14mmol/L)中危：<130mg/dl(3.37mmol/L)高危：<100mg/dl(2.59mmol/L)极高危：<80mg/dl(2.07mm

6、ol/L)血脂异常患者的理想水平：≥40mg/dl(1.04mmol/L）2004年NCEPATPⅢ修订报告低危：<160mg/dl(4.14mmol/L)中危：<130mg/dl(3.37mmol/L)高危：<100mg/dl(2.59mmol/L)极高危：<70mg/dl(1.81mmol/L)虽然没有明确升HDL-C治疗应达到的HDL-C目标，但是应给予非药物和药物治疗以升高HDL-C水平，并作为其他血脂治疗的一部分。2010年美国糖尿病学会（ADA)糖尿病诊疗指南无明显心血管疾病的糖尿病患者：<100mg/dl(2.59mmol/L)伴明显心血管疾病的糖尿病患者：<70mg/

7、dl(1.81mmol/L）男性糖尿病患者：>40mg/dl（1.0mmol/L）女性糖尿病患者：>50mg/dl（1.3mmol/L）2010年中国2型糖尿病防治指南未合并冠心病的糖尿病患者：<100mg/dl(2.59mmol/L)合并冠心病的糖尿病患者：<70mg/dl(1.81mmol/L）男性糖尿病患者：>40mg/dl（1.0mmol/L）女性糖尿病患者：>50mg/dl（1.3mmol/L）LDL-C和HDL-C均是调脂目标！STELLAR研