头孢菌素类抗药的研究进展分析报告精选

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1、头孢菌素类抗菌药研究进展分析报告2011-7-1目录头孢菌素类抗菌药研究进展分析报告31头孢菌素类抗生素简介32头孢菌素类药物市场与发展概述42.1国外头孢菌素市场份额与研究开发状况42.1.1国外头孢菌素市场状况42.1.2国外头孢菌素产品研发状况52.2国内头孢菌素类药物市场及发展态势53头孢菌素类抗生素的研究进展与应用前景73.1头孢菌素类抗生素的研究近况73.1.1新型头孢菌素类抗生素73.1.2前药型头孢菌素类化合物93.1.3头孢菌素+酶抑制剂类复方制剂103.2头孢之路11头孢菌素

2、类抗菌药研究进展分析报告1头孢菌素类抗生素简介    1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于1962年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。    根据头孢菌素类抗生

3、素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代：    第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的，多为半广谱抗生素，耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、头孢氨苄(cefalex

4、in)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。    第二代头孢菌素为上世纪70年代中期开发，其对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，其特点是对革兰阴性菌的抗菌效能较强，主要表现在抗β-内酰胺酶性能强和抗菌谱广，如革兰阴性菌(如大肠埃希菌、奇异变形菌等)易对第一代头孢菌素耐药，而第二代头孢菌素对这些耐药菌株较有效；且对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形菌、部分柠檬酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。代表药物有头孢尼西(cefonicid)、头孢呋辛(cefuroxime)、头孢

5、替坦(cefotetan)、头孢丙烯(cefprozi)、氯碳头孢(loracabef)。    第三代头孢菌素于上世纪70年代中期至80年代初被开发。主要特点：抗菌活性强、抗菌谱更广，对β-内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌作用及抗菌谱比第二代更为优越更为广泛；但对革兰阳性菌的活性不如第一代(个别品种相近)，对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。目前常用品种：头孢噻肟(cefotaxime)、头孢哌酮(cefoperazone)、头孢曲松(ceftriaxone)、头孢他啶(ceftazidime)等

6、。    第四代头孢菌素于上世纪80年代中后期及90年代初被开发，主要特点：对各种β-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性普遍超过第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周围并维持高浓度；对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酞胺酶稳定，故对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示了广谱抗菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌等具有很强活性。目前临床上应用的品种有：头孢匹罗(cefpirom)、头孢吡肟(cefepime)、头孢唑兰(cefozopran)、头

7、孢噻利(cefoselis)、ceftaroline等。我国于上世纪60年代开始研究头孢菌素，自70年代成功开发第一个品种头孢噻吩以来，如今用于临床的头孢菌素类抗生素品种已超过40种。过去几年中，国内头孢菌素类抗生素的增长速度达到30%左右，已经超过了医药产品平均增长速度。全球抗生素市场的平均年增长率约为8%，对比国内外的用药结构可以发现，我国头孢菌素类抗生素的使用率和国外头孢菌素类抗生素的使用率有较大的反差。 2头孢菌素类药物市场与发展概述    本文通过收集和检索国内外有关头孢菌素类抗生素市

8、场方面的相关文献和统计数据，归纳出近年来国内外头孢菌素类抗生素的市场状况，并对今后市场前景作一初步分析和预测。2.1国外头孢菌素市场份额与研究开发状况2.1.1国外头孢菌素市场状况    全球抗感染药物市场排名前4位分别是：头孢菌素类抗生素(约占抗感染药物市场50%市场份额)、氟喹诺酮类(约占15%)、半合成青霉素类(约占13%)以及大环内酯类抗生素(约占5%)。    国外头孢菌素类抗生素在抗感染药物中占较大比重，约占抗感染药销售额的40%。2002年头孢菌素国外销售额为73.48亿美元，比上