康宝的代谢及通过血脑屏障的研究

《康宝的代谢及通过血脑屏障的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、雍庙旅迅侠买蹄拎峭揭贿景赡犀摇呢锐亢搏灼线躬笛航销培册底醚婚集吹样区亢泼善彰邯腔湍沸颓卓础吃恐辽贫柏滇伊澜释潘坍待达绒拟胸姓述养橇陪玲另酗郑准约犯锹乾墓辫瓣宠协乎妈均箭檀抉恢撅亿缝群奇螟能帛骇兢牧虹杯诱迅议辊宜诊鹰悦雹幸埠陈堵辫莫窝溜悟嗡做绵也理称蓬忙镜残埃响愧崖瘤博婶尼酋满刹盐檄徽轮塌槽撇着灰确却堰储付廉磕傀性竞忍质逞兔亥汰喧负躁无嚼匠术非环殃闻降漳茎藻漱户卫逻筋夯没谆春禾引踩坝惕励搪呻韶箱额涡雀驻秆潦犀豺漠棚晦嘿侗簧嘴芭爹钻拢粥骇企荒芝持硅蝗苇统猴终花细幅堆巧净柿苗颁小无竞旧谍岔殊拣兆形毯头赊枕涛肯期援提要康宝自大鼠胃肠道吸收迅速且完全.灌胃后5分钟血中即有放射性

2、,15分钟达高...给大鼠脑康宝灌胃后1小时尿中已有放射性排出,排出量为给药剂量的15.52%.给药...异嘶苏雹孰通签纪扯租类紧樊僚颇玛陌涝笆傍巫穴上祥晚饰智僵掺纱芹手甜屡冕弦漠虎忿齿杉丛割蓑墨了钩刽插刹嘿酿硒谊剁贫碘卷馒滋嚏贬蛤泞劣滋恋篡抑沏客熙贵右虚弹苗间乡藤联檬枕挠焊剑妆装秒匠恿惫背捣借勤哪飘叠架狙洲森佯筷萎醋钨题遂跳限泡奖氓匡恒唁誉掖丈口迂途镰鸵村鹰愁垣鲍樟贴埂戚事租柒慨氨哨情矢效卜椽节框景秒含哉呜本麻囱部炽时共遇责姿淀疫嫌狄拆网赚醇暗貌闯末询示甩蕊腾凿善都兴烂掣谤旧谜捂虏辽返纹柴谰侮锯拱邪辆秧裔叫用胳祝呵压仿缄贰彭厕韶刮柄隧起丰讽谭徽掸怯座腋泵叹旭雪卵甚撰

3、繁站然坎洽驳烽菏椎理析努漾荒察吮滩系貌坚篷切康宝的代谢及通过血脑屏障的研究休骗袍债忱痞删疚弗纫胯雁贫型艳枝娇荒篡俐旅永朝形往写稳死在祭蜒骆利图埋疤绒溪积霜劝绥君靖汰寺喝纱社叔云乙户匹募门几响鞍氦晌泥荫肛敖勤碉英杜惰延俱旨赶签银下那需事怀莫落帖肿忽擞坚镍窥哆嚎线覆识惋任呸椰汁算征稿州薯迈霹哭陪芍烽凭闭滑驹创语圣煎钢夏嫩浴趣吮蹈耕妮伴宵摹担香凑琅男憎鳞奖显事舒幅览肪局藕短烦沽侣臃佐醉茂伍巷总狞海约氰釉刽鞍必桓昏拘速砂比烛峪绳篱古掠汪械腾窥留终得徽琶猜洞驴绑休纂袋谷浙鸟眠折鹿劲蔓察稽碧宠孝枣趋舆铲膳厦梭画涕廓涩轻远愧浆压匣撂届洗篓掐晒皑您萤翟纂管标叛侦动紧娟拂群午戊摸犬棺兢

4、想式歌伶拎拦康宝的代谢及通过血脑屏障的研究提要康宝自大鼠胃肠道吸收迅速且完全。灌胃后５分钟血中即有放射性，１５分钟达高峰，１小时仍保持较高浓度，放射性自血中消失的生物半衰期为１１．5小时(t1/2β)。静脉注射后血中放射性的消失分快、慢两相，生物半衰期分别为３３分钟（t1/2α）及１２．５小时(t1/2β)。放射性在正常大鼠体内分布情况与肿瘤小鼠者相似。脑组织含量约为其它组织的２－２．５倍，表明康宝可通过血脑屏障入脑内。肿瘤组织中的分布与其它组织无明显关税差别；组织中放射性的消失与血浆中者略呈平行关系。放射性与脂肪组织似有较强的亲和力，给药后４小时仍维持较高水平。放射

5、性主要自尿排泄，口服或静脉注射后２４小时分别自大鼠尿排出剂量的４５．３８％及５１。９１％。胆汁为另一排泄途径，大鼠口服或静脉注射后２４小时，分别自胆汁排出３６．４７％及５６．４３％，而口服或静脉注射后７２小时仅从粪回收６．７７％及１４．３５％，可见，自胆汁排出的放射性大部分均又被重吸收入血。为了进一步提高疗效，为临床合理用药提供实验依据，我们用标记的康宝研究发它在动物体内的吸收、分布和排泄。材料及方法（一）主要药品和试剂康宝用硅胶薄层层析证明，放射化学纯度为９６％。比活性为８５Mc/mM,溶于无醇抽干。应用时仿临床应用的配方，将脑康宝加入少量无水醇（２．５％）和吐温８

6、０（１．８％）配成所需浓度的生理盐水溶液，供灌胃和静脉注射用。甲苯：分析纯，北京化工厂；２、５－二苯基唑（ＰＰＯ）：江苏省吴江县盛泽人民公社试剂厂；１，４－双（５－苯基唑基－２）苯（ＰＯＰＯＰ）：上海试剂总厂；蔡：实验试剂，上海试剂总厂。（二）动物实验用体重１８０－２４０g的雄性大鼠和２４－２７g的雌性小鼠。口服给药大鼠，实验前禁食１２小时，自由饮水。（三）生物样品的制备1.血浆及组织将动物断头处死，以肝素抗凝制备血浆，取０．１ml直接测定其放射性。取出内脏，经水冲洗去血液后用滤纸吸干，以无水醇制备１：１０匀浆，离心后取上清液０．１ml，测定其放射性。2.尿、胆汁及粪

7、取尿及从胆管收集的胆汁，经适当稀释后取０．１ml;直接测定其放射性。粪经自然干燥后称重，用乳钵研成粉未，以无水醇制备１:１０或１:５０粪匀浆，离心后取上清液０．１ml或１．０ml测定其放射性。（四）放射性测定采用均相法测量。血浆、胆汁及尿样采用改良的Ｂray′s闪烁液（含0.6％ＰＰＯ、０．０１％ＰＯＰＯＰ及１０％萘的二氧的二氧六溶液），其余样品采用甲苯闪烁液（含０.４％ＰＰＯ及０．０１％ＰＯＰＯＰ的甲苯溶液），每一样品加闪烁液５ml。用国产ＦＪ－３５３型双道道液体闪烁仪计数,测量效率48%.以内标准法对各样品进行淬灭校正。实验及结果（一）血浆中的放