新型抗肾衰药物的设计与合成吡咯并喹啉类活性天然产物的全合成研究

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1、博士学位论文新型抗肾衰药物的设计与合成吡咯并喹啉类活性天然产物的全合成研究所院：姓名：指导教师：导师小组：学科专业：研究方向：完成日期：北京协和医学院药物研究所吴倩尹大力谢平研究员尹大力谢平焦晓臻药物化学天然产物全合成2012．．0S2．1中国医学科学院&北京协和医学院博士论文目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯4Abstract．．．．．．．．．．．．⋯．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．

2、．．．．．．．．．．．．．．．(；第一章新型抗肾衰药物的设计与合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯81．111前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．8一．月l』舌⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯1．2实验设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．91．2．1化合物结构设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一91．2．2化合物合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯111．2．2．1A类化合物合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．111．2．2．2B类化合物合成路线设

3、计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．121．2．2．3c类化合物合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．131．2．2．4D类化合物合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．141．2．2．5XLF．343类似物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一151．3实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯161．3．1化合物10、11、12、13的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一161．3．2化合物32的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一171．3．3化合物33的合成机理f3l】⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．171．3．4药理实验结果⋯⋯⋯

4、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯181．3．4．1化合物对TpRII磷酸化抑制作用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯181．3．4．2顺铂所致小鼠急性肾损伤模型的建立⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．181．3．4．3化合物对顺铂所致小鼠急性肾损伤模型的保护作用⋯⋯⋯．191．4小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯22参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一22第二章吡咯并喹啉类生物碱的全合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．252．1前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯252．2海洋天然产物Ammosamid

5、eB的全合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯272．2．1合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯⋯⋯⋯⋯272．2．2AmmosamideB全合成路线的实施⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一272．2．2．1天然产物基本骨架58的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯272．2．2．2化合物58的甲基化⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯282．2．2．3化合物59的还原⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯292．2．2．4化合物60的氯代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯292．2．2．5化合物61的氨解⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯312．2．3结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯31中国医学科学院&北京协和医学院博士论文2．2．3．1化合物58的合成条件的选择⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯312．2．3．2化合物58的合成机理⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯322．2．3．3氯代化合物61的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯332．2．4一J、结⋯⋯．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯34参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一352．3海洋天然产物PlakinidineD全合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯382．3．1PlakinidineD全合成研究现状⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

7、⋯⋯⋯⋯⋯一382．3．2合成路线设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯402．3．3合成路线的实施⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯402．3．3．1具有基本骨架结构的中间体81的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯402．3．3．2目标化合物E环的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯422．3．3．3目标化合物A环的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯452．3．3．4骨架结构新合成方法的尝试⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．492．3．3．5实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯