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《柔毛鸦胆子茎化学成分和其肿瘤细胞毒活性探究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、柔毛鸦胆子茎化学成分和其肿瘤细胞毒活性探究［摘要］运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化，共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物，采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylatedisobruceinB(1),indaquassinX(2),cleomiscosinA(3),cleomiscosinB(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenolA(9),腺昔(10)o釆用MTT法对以上化合物进行了体外
2、细胞毒活性测试，化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC500.84〜3.97Pmol•L-l)o所有化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1是1个新天然产物。化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SK0V3具有显著的细胞毒活性。［关键词］苦木科；柔毛鸦胆子；化学成分；细胞毒活性柔毛鸦胆子Bruceamollis系苦木科Simaroubaceae鸦胆子属Brucea植物，又名大果鸦胆子、毛鸦胆子，产于我国广西、广东、云南及印度和马来西亚等地区，为灌木或小乔木。该属植物全世界有6种
3、，我国只有鸦胆子B.javanica和柔毛鸦胆子2种，主要用于治疗痢疾、疟疾、赘瘤、鸡眼等［1-2］o化学成分研究表明该属植物的主要成分为苦木素类，此外还有少量的生物碱、菇类和苯丙素类等成分；药理活性广泛，具有细胞毒、抗疟、抗炎、抗病毒及降血脂等活性［3］。为了更好的开发利用鸦胆子属资源，对采自广西靖西柔毛鸦胆子的茎进行了系统的化学成分研究，在前期工作基础上［4-5］,又从中分离中分离得到10个化合物，分别鉴定为deacetylatedisobruceinB(1),indaquassinX(2),cleomiscosinA(3),cleomiscosinB(4),(
4、+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenolA(9),腺昔(10)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1是新天然产物。化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SK0V3具有显著的细胞毒活性。1材料Inova500FT核磁共振仪，溶剂峰为内标；Agilent1100SeriesLC-MSD-Trap-SL型质谱仪测定ESI-MS；Perkin-Elmer241旋光仪；LC-6AD岛津液相色谱仪,制备型反相YMC-PackODS-A色
5、谱柱(20mmX250mm,10um)；反相Rp-C18(25〜40um)材料由日本FujiSilysia公司生产；SephadexTMLH-20为瑞典AmershamPharmaciaBiotechAB生产；大孔树脂DiaionHP-20为北京绿百草科技公司生产；柱色谱硅胶(160〜200目)和薄层色谱硅胶GF254均为青岛海洋化工厂产品。实验药材于2009年7月采于广西省靖西县，由广西中医学院韦松基教授鉴定为柔毛鸦胆子B.mollis的茎，标本存放于中国医学科学院药物研究所标本室(No.ID-21977)O2提取分离干燥的柔毛鸦胆子茎(6.5kg)粉碎后用95%
6、乙醇回流提取3次，每次2h。提取液减压浓缩成浸膏后将其悬浮于水中，依次用石油瞇、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得60,82,102go乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱以氯仿-甲醇(70:1〜1:1)梯度洗脱，得到6个组分(Fr.1〜Fr.6)。Fr.1先经硅胶柱色谱以石油瞇〜乙酸乙酯(2:1〜1:1)反复纯化，得3个流分Fr.la,〜Fr.lcoFr.la经SephadexLH-20柱色谱(甲醇洗脱)纯化，再经制备液相色谱(45%乙月青，5mL•min-1)得化合物3(20mg,tR26min),4(26mg,tR32min)oFr.lb经SephodexLH-20柱色谱(甲
7、醇洗脱)分离纯化，得化合物5(8mg),6(6mg)oFr.lc经SephadexLH-20柱色谱(甲醇洗脱)分离纯化，得化合物7(40mg),8(3mg),9(15mg)oFr.2先经中压制备液相色谱以甲醇〜水(20%〜90%)梯度洗脱，得5个流分Fr.2a〜Fr.2eoFr.2c经SephadexLH-20柱色谱(甲醇洗脱)得到化合物1(36mg)o正丁醇部位萃取物经DiaionHP-20柱色谱，分别用水，30%,50%,95%乙醇洗脱，得4个组分(Fr.A〜F「D)。Fr.B先经SephadexLH-20柱色谱(甲醇洗脱)分离纯化，得3个流分Fr.Bl〜F
