利多卡因酊剂和微乳制剂体外经皮渗透实验研究

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1、利多卡因酊剂和微乳制剂体外经皮渗透实验研究南方医科大学(JSouthMedUniv)?541.利多卡因酊剂和微?kSJJ剂体外经皮渗透实验研究黄亮,陈志良，李国锋,朱晓亮2刘婵(南方医科大学南方医院药学部72皮肤科，广东广州510515)摘要:目的比较经皮给药制剂的利多卡因微乳制剂与酊剂的皮肤渗透能力•方法采用改良的Franz扩散池，建立了利多卡因制剂的体外经皮渗透试验方法•结果利多卡因微乳单位面积累积透皮量高于利多卡因乳膏和酊剂单位面积累积透皮量.结论和多卡因微乳的体外透皮性优于利多卡因酊剂，口在一定范围内与含药量

2、呈线形依赖关系.关键词:利多卡因;微乳;酊剂;经皮给药制剂中图分类号:R962文献标识码:A文章编号:1673.4254(2007)04.0541.03Comparisonoftransdermalpermeation/nvitrooflidocainetinctureandmicroemulsionHUANGLiang,CHENZhi?liang,LIGuo—feng,ZHUXiao—liang2,LIUChanInstituteofPharmaceuticalSciences,='DepartmentofDerm

3、atology,NanfangHospital,SouthernMedicalUniversity,Guangzhou510515,ChinaAbstract:ObjectiveTocomparelidocainetinctureandmicroemulsionfortheirtransdermalpermeationMethodsTheexperimenmlmodelforpercutaneousadministrationoflidocainepreparationsinvitrowaspreparedusing

4、modifiedFranzdiffusioncell.Res〜fltsTheacctmmlatedinUltrationamountoflidocainemicroemulsioninunitareawashigherthanthatinitscreamortincturepreparations.ConckisionThetransdermalpermeationoflidocainemicroemulsioninvitrocallbemoreefficientthanthatofthetinctureprepar

5、ation,andthepermeationislinearlydependentonthedoseadministeredwithinacertainrange.Keywords:lidocaiae;microemulsion;tincture;〜ansdermal微乳是一种液一液分散体系，一般由油相，水相，表面活性剂和助表面活性剂组成，微乳具有稳定性好，制备简单，粒径4,(10一lOOnm)緩释和靶向作用等优点，从20世纪90年代开始，微乳在国外成为透皮给药系统研究中的一个热点『l・z■.本实验采用改良的Fran

6、z扩散池.建立了利多卡因制剂的体外经皮渗透试验方法，比较研究利多卡因微乳与酊剂经皮给药制剂的皮肤渗透能力.1材料方法1.1仪器渗透扩散装置，南方医院药学部自制;透皮扩散试验仪(TK一20A型上海错凯科技贸易有限公司)；1.2动物参照文献［3］选取透皮制剂研究的合适动物，180〜190g雄性健康SD大鼠(许可证号:2004A067,由南方医科大学实验动物中心提供).1.3新鲜人体异体皮肤由志愿者捐献.1・4药品与试剂利多卡因微乳，利多卡因酊剂，南方I矢院药学部自制.收稿口期:2oo6-l-27.作者简介:黄亮(1981

7、—)，女，见习药师，硕士研究生,E—mail:huangl@矗舟illu.cOm1.5方法151利多卡因微乳，利多卡因酊剂的制备按常规方法制备5%利多卡因微乳25%利多卡因微乳,5%利多卡因酊剂.1.5.2接受液的制备常规制备PBS.将无水乙醇溶于制备得的PBS液中,使乙醇浓度为5%,混合均匀，制得接受液1.5_3动物皮肤的处理大鼠腹腔注射戊巴比妥钠将其麻醉，剃除腹部毛，取鼠腹部的皮肤,并去除皮下脂肪，用纯化水反复冲洗，泡于生理盐水中,4°C保存，于24h内使用C43.1.5.4人体异体皮肤的处理去除皮下脂肪，用纯化

8、水反复冲洗，泡于生理盐水中,4。(?保存,并于2411内使用.1.5.5体外渗透实验f5•取己准备好的大鼠腹部皮肤f半径为1.1cm),将皮肤同定在改良的Franz扩散池接受室与相应的供应室之间(接受室有效内径为0.95cm),接受室体积为7ml,最后用夹子固定.分别取5%利多卡因微乳与5%利多卡因酊剂各3份0.3ml加于鼠皮上，避免产牛气泡,