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1、浅谈法莫替丁分散片的制备工艺赵丽蓉(黑龙江省乌苏里江制药有限公司宝清分公司156600)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672・5085(2012)5-0163-02【摘要】考察处方中组分对法莫替丁分散片制剂的影响。以崩解时限为指标，釆用正交设计试验，对法莫替丁分散片处方进行筛选。处方组成为法莫替丁4%,预胶化淀粉76%,交联聚乙烯毗咯烷ffi(PVPP)18%,硬脂酸镁1%,甜菊糖1%。所选处方合理，分散均匀性好。【关键词】法莫替丁分散片制备工艺法莫替丁分散片用于治疗胃、十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血、胃酸
2、分泌过多的症状，如胃泌素瘤，预防十二指肠溃疡复发，缓解食管内反流性疾病的症状等对雷尼替丁、西咪替丁无效的反流性食管炎有效。法莫替丁分散片具有崩解迅速、溶出均匀、牛物利用度高等特点，即可口服，也可用少量水制成混悬液后服下。因此优化法莫替丁分散片的制备工艺具有重要的意义。1仪器与试剂1.1仪器DP230A型单冲压片机，北京国药龙力科技有限公司;XS105型MettkerToledo电子天平;ZB-1D智能崩解仪，天津市天发科技有限公司。1.2试剂交联聚乙烯毗咯烷酮，聚乙烯毗咯烷酮，低取代羟丙基纤维素，交联竣甲基纤维素钠，预胶化淀
3、粉，法莫替丁均达药用标准。2方法与结果分散片的崩解度肓接影响到药物的质量，因此，木实验主要以分散均匀性兼以颗粒的流动性、可压性、片重差异综合评价实验结果。2.1实验方法⑴木实验处方基木组成为(1000片的用量)法莫替丁10即崩解剂待定、填充剂待定、甜味剂5g、润滑剂5g,按处方称取辅料与主药，过筛混匀，加粘合剂，过24目筛制粒，50°C干燥2h,过24目筛整粒，加入润滑剂(外加崩解剂)混匀，压片。2.2结果2.2.1压片方法的选择[2]常用的压片方法有湿法制粒压片、粉末直接压片、半干式颗粒压片、干法压片,鉴于本实验所用药物特
4、点，决定选用湿法制粒压片的方法。2.2.2辅料种类的筛选⑶选择合适的辅料是制备理想片剂的关键环节，本实验选择药用辅料的不同比例进行制粒、压片，以颗粒的流动性、可压性、片剂的均匀分散时间及片重差异等为指标，对结果进行比较和分析。最终选择低取代疑丙基纤维素(L-HPC).交联竣甲基淀粉钠(交联CMC-Na)>交联聚乙烯毗咯烷酮(PVPP)作为崩解剂，微晶纤微素作为填充剂，甜菊糖作为甜味剂,5%聚乙烯毗咯烷酮(PVPK30)、10%淀粉浆、50%乙醇作为粘合剂，硬脂酸镁作为润滑剂。2.2.3崩解剂加入方式选择崩解剂一般采用内加法、
5、外加法和内外加法几种方式。本处方分别采用内加、外加、内外相结合的方式制粒压片，以均匀分散时间为指标进行考察，内加法结果为99S、外加法结果为83S、内外加法结果为75S,结果表明崩解剂采用内外加法效果最好，因此本实验崩解剂的加入方式采用内外加法。2.2.4正交试验优化辅料配比为进一步确定各种辅料的比例，采用正交设计优化崩解剂种类L-HPC.交联CMC-Na>PVPP及其在片剂中的用量,粘合剂5%PVPK30.10%淀粉浆、50%乙醇的优选，根据预试验结果，设置二因素的考察水平见表1。表1正交试验表水平崩解剂A崩解剂用量B/%
6、粘合剂C1交联CMC-Na55%PVPK30PVPP1050%乙醇3L-HPC1510%淀粉浆按表1法莫替丁分散片辅料配比正交试验因素水平表安排正交试验，根据试验结果，选择片剂崩解时限为考察指标对结果进行评价。正交试验结果及方差分析见表2■表3。表2正交试验结果表编号ABCD（空白）均匀分散时间/S11111762122282313337542123725223178623126573132738321376K1平均值78K2平均值72K3平均值779R6923747477817773727576表3方差分析方差来源离差平方
7、和崩解剂65653P<0.05（显著）崩解剂用量1271276P<0.05（显著）粘合剂0P<0.05（显著）误差20总和220自由度均方22228F0.05（2,2）=19.0由表2、表3可见,以均匀分散时间为考察指标,影响因素由大到小依次为B>A>Co最佳工艺条件为B3A2C1,即崩解剂用量为18%,PVPP为崩解剂，5%PVPK30为粘合剂。2.2.5验证试验为验证结果的可靠性，取一定量的药物，以优选工艺条件加入处方量辅料，采用湿法制粒压片，结果分散片均匀分散吋间为60S,62S,58S,
8、均符合要求。因此，本实验优选处方工艺为（1000片的用量）法莫替丁10.崩解剂45g、填充剂190g、甜味剂2.5爲按处方称取辅料与主药，过筛混匀，加5%PVPK30制软林过24目筛制粒，50°C干燥2h,过24目筛整粒，加入润滑剂2.5g,外加崩解剂15g,混匀，压片。2.3含量测定分别
