水飞蓟素中有效成分缓释与同步释放.研究

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1、复旦大学硕士学位论文水飞蓟素中有教成分缓释与同步释放研究对GMS／PEG系统控制药物释放的同步性的机理进行了研究。结果表明在蒸馏水(PH6。5)．pH】．2的盐酸溶液及pH4．0的醋酸盐缓冲溶液三种介质中药物的释放均是受骨架溶蚀控制，骨架的相对吸水率随着时间的推移而逐渐增加。结合实验中观察到的现象分析，药物从GMS／PEG骨架中盼扩散可以忽略不计。其释放机理可毖是骨架的整体溶蚀。、初步的药效学实验建立在对水飞蓟素中有效成分保护红细胞膜对抗渗透压和十二烷基硫酸钠(SDS)的作用的基础之上。通过溶血实验验证了水飞蓟索中有效成分对红细胞膜的保护作用。在同

2、步给药系统中在有效成分总浓度为1．0299／ml、1．90pg／mi，4．39pg／ml和6．581Llg／ml时均能显著地保护红细胞膜对抗渗透压和SDS的破坏作用(Po．05)，而在总有效成分浓度为

3、．931zedm!和2．09耻edm

4、时存在显著性差异(P<0．05)，提示在高浓度时相对于对照组，对红细胞膜都起了保护作用。对同步给药系统及菲圊步绘药系统在有效成分总浓度一致时对红细胞膜的保护作用进行

5、了对比，结果显示这二者之间具有非常显著性差异(P《O．01)，同步给药系统要明显优于非同步给药系统。综上所述，本课题研究了水飞蓟素中有效成分的缓释同步给药系统，达到了控制天然药物中各组分接原比例同步释放的预期目的，是一种具有发展前景的天然药物缓控释给药系统。关键词同步释放；缓释；单硬脂酸甘油酯；水飞蓟素；水飞蓟宾。中图分类号：R94复且人学硕士学位论文水飞蓟素中有效成分缓释与同步释放研究StudyonsynchronizedandsustainedreleaseofmultiplecomponentsinsilymarinHerbalmedicin

6、es,asallimportantcomponentoftranditionalChineseremedyandmedicine,havebeenusedforthousandsofyears,andnowadaysseesasteadyrisinginthenumberofpatientsandmedicalpractitionerswhopreferto嘴herbalmedicines髂asupplementtoorsubstituteforprescriptiondrugs．Becauseoftheircomplexityincomposit

7、ion,thereislittleprogressinthedevelopmentofnoveldrugdeliverysystemsforthem．Itiswellknownthatthepharmacologicalactivivyofanherbalmedicinedependsontheoverallactivivyofavarietyofactivecomponents．Synergisticactionofthesecomponentsisthebasisforherbalrecipes．Inotherwords，eachactivec

8、omponentplaysallimportantroleintheinterconnectedsystem．Leavingoutasinglecomponentorchangingtherelgivemtiooftheircomponentsmayresultinchangeinpharmacologicalaction．So，anherbalmedicinemaybedefinedasacollectionofactivecomponentsinrelativelysteadyratios．Here，weintroducedasynchroni

9、zedandsustaineddrugdeliverysystem，usingglyeerylmonostearate(GMS)，PEG6000(PEG)andpoloxamer188(PXM)ascarriersandsilymarinasamodeldrug．Themeltfusionmethodwasemployedtopreparethedosageforms．Investigationsfocusontheirreleaseprofiles，releasemechanismandprotectionforerythrocytemembra

10、netosupportfurtherclinicapplications．AnHPLCAJVmethodwasemploy