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1、奥氮平口腔崩解片的制备及质量评价封春香刘伟(山东省莒南县人民医院药剂科山东莒南276600)【摘要】目的采用冷冻干燥法制备奥氮平口腔崩解片，并对其进行质量评价。方法以崩解时间为考察指标，采用单因素对处方进行考察，并对其进行了口感、体外崩解时间以及溶出度的研究。结果当甘露醇与明胶含量分别为150mg/片、50mg/片时，所得三批片剂外观光滑、口感良好，崩解时间为6.2s、6.5s、7.0s,溶出度分别为95.21%、96.2%、95.55%。结论该制备工艺可行，可为工业化生产提供理论依据。【关键词】奥氮平口腔崩解片冷冻干燥法【中图
2、分类号】R94【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2012)25-0084-02奥氮平⑴是由LILLY公司研制开发的非经典抗精神病药。该药通过调节脑内多种神经递质，包括多巴胺和5-HT系统，能改善脑中多种神经通路的功能，全面改善精神分裂症症状，包括阳性、阴性、情感和认知障碍。其优良疗效不仅表现在发病的急性期，也表现在长期维持治疗期。口腔崩解片⑵(Orallydisintegratingtablets,简称ODT)是一种新型口服剂型。该类制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在
3、口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。ODT与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、牛物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。口腔速崩片可在唾液中在几秒之内快速溶解，或在口腔内快速崩解。此种新颖剂型对儿童、老年和卧床不起病人最适宜。目前国内尚未见奥氮平口腔崩解片的相关研究。木实验采用冷冻干燥法制备了奥氮平口腔崩解片，并对其体外崩解时间及溶出度等制剂质量进行了初步评价。1仪器、设备与材料1.1仪器和设备GLZY-0.5B真空冷冻干燥机（上海浦东冷冻干燥设备有限公司）；2RS-8G智能溶出试验仪（天津海益达科
4、技有限公司）；UV-2450紫外分光光度计（日本岛津公司）1.2试药奥氮平（含量：≥98.0%,批号：110112,江苏豪森药业股份有限公司）；奥氮平对照品（中国药品生物制品鉴定所，批号：100948-200801）；明胶（嘉利达（辽源）明胶有限公司）；甘露醇（罗盖特精细化工有限公司），阿斯巴甜（常州法码泰克药用辅料有限公司）；尼泊金甲酯钠、尼泊金丙酯钠（西安悦来医药科技有限公司）。2实验方法2.1体外崩解吋间的测定参考中华人民共和国药典2010年版二部附录崩解吋限检查法，对口腔崩解片的体外崩解时间测定方法作了适当修改。本
5、实验中为了控制好粒度，采用药典2010年版规定的崩解仪，将其筛网换成30目不锈钢筛网，其它保持不变。以口腔崩解片完全崩解并通过筛网为体外崩解终点。2.2溶出度测定[3,4]分别测定自制奥氮平口腔崩解片，参照中国药典2010版溶出度测定法（附录XC第一法），以盐酸溶液（9→1000）1000mL为溶剂，转速为100r·min-l,分别于1,3,5,15,30min精密量取续滤液10mL,照分光光度法（附录IVA）,在260nm的波长处测定吸收度，计算每个吋间点的累积溶出百分率。2.3制备工艺将甘露醇、明胶、
6、阿斯巴甜、尼泊金甲酯钠及尼泊金丙酯钠溶解于纯化水中，加入微粉化处理的奥氮平，搅拌均匀。混悬液经含量测定，定量灌装于PVC泡眼上,于・35°C下保温2h,抽真空达17卩乳隔板以2£·h・l升温进行升华，时间为18h；升华阶段结束，提高隔板温度使产品温度达30°C,保温4.5h,压铝箔封口。3处方研究在预试验基础上，本实验适合采用冷冻干燥法制备，而甘露醇与明胶的用量是影响产品成型及崩解时间的主要因素，故本实验采用单因素重点考察了其用量，其实验结果见表表1试验处方设计结果表明，单独使用甘露醇作骨架剂，冻干后片剂，表面易开
7、裂、碎边；甘露醇与明胶合用作骨架材料可改善片剂的外观性状，但明胶用量过大则药液黏稠度增加，不利于冻干，从而影响片剂的外观及崩解时间。本实验中处方3,所考察的指标均较理想。4质量评价照上述制备工艺及处方3,重新制备三批样品，对其进行了体外崩解吋间及溶出度的考察。4.1体外崩解吋间测定照2.1项下测定方法，分别对制备的样品进行了体外崩解时间测定，结果见2表2三批样品的崩解时间4.2溶出度测定标准曲线：精密称取奥氮平对照品20.31mg,精密称定，置100mL量瓶中，用0.1mol·L-l盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，
8、作为溶液I。精密量取溶液I2mL^4mL、5mL>6mL^7mL,置100mL量瓶中，用0・lmol·L-l盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外■可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录IVA),在260nm的波长处测定吸收度。以浓
