微乳技术在现代中药制剂中探究进展

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1、微乳技术在现代中药制剂中探究进展［摘要］本文综述了近年来微乳技术在中药口服制剂、注射剂、经皮吸收制剂等方面的研究概况。结果表明微乳技术在中药制剂领域有较好的应用前景。利用微乳载药系统的优势，开发中药微乳新制剂，可望解决中药剂型存在的某些问题。［关键词］微乳技术；中药制剂；给药系统［中图分类号］R283.6［文献标识码］A［文章编号］1673-7210(2012)12(a)-0029-03微乳是由HoarandSchulinan于1943年提出，Schulinan等人在1959年采用染色固化油相在电子显微镜下证实了微乳的存在。自

2、微乳首次报道以后，其理论和应用研究获得了迅速的发展。微乳制剂在国内的研究起步较晚，特别在中药制剂方面的研究近几年才有所发展，但发展非常迅速。1微乳的概述微乳是由水相、油相、乳化剂及助乳化剂在适当的配比下组成的粒径在10〜100nm的一种透明或半透明、热力学与动力学稳定的分散体系［1］。按照微乳结构中油、水比例不同可将微乳分为水包油型(0/W)、油包水型(W/0)和油水双连续型(bicontinue)。微乳作为载药系统，它具有增加难溶性药物溶解度及提高药物稳定性和生物利用度等优点。许多难溶性药物制成微乳后具有缓释和靶向作用。制备

3、微乳制剂的首要方法是亲水亲油平衡值法(HLB)o根据乳化剂的HLB值来研究微乳的相态，在选定了适当的乳化剂和助乳化剂后，通常采用假三元相图进行工艺研究，固定油相(水相)，绘制水(油)-乳化剂-助乳化剂三元相图，求得组成微乳的相区。再根据主药给药剂量与乳化剂及助乳化剂的用量限制，确定微乳各组分的质量分数。2微乳制剂在中药方面的应用2.1中药口服微乳制剂口服给药因为其服用方便而成为人们日常生活中最常用的给药途径，但固体药物不易被吸收，而微乳表面张力较低易通过胃肠道的水化层，药物能直接和胃肠上皮细胞接触，促进药物吸收，提高生物利用度

4、。水飞蓟宾是从水飞蓟果实中提取的有效成分。由于水飞蓟宾不溶于水和脂，导致其现有片剂、胶囊和滴丸等口服剂型有较大的首关效应，体内的半衰期短，生物利用度低。江来等［2］采用测定表面张力、绘制拟三元相图和正交设计相结合的方法进行处方筛选及工艺优化制备的稳定的水飞蓟宾口服微乳。经过对微乳进行离心及影响因素实验，结果表明该处方制备的水飞蓟宾口服微乳外观及稳定性良好。紫杉醇(Aclitaxel)是一种由红豆杉属(Taxus)植物中提取的二菇类化合物。近年来，大量临床报道表明，紫杉醇对卵巢癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肠癌和白血病等有明显的疗

5、效。但是，紫杉醇的水溶性很差(<0.006mg/mL),在pH为4〜8范围内较稳定，碱性条件下很快分解。杨根生等［3］通过对油相、水、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化，最终确立微乳的较优配方为：十四酸异丙酯：(聚氧乙烯亀麻油：正丁醇)=3：7(4:l)o并以简便、快捷的高效液相色谱法(HPLC)测定紫杉醇在微乳中的含量。制备的紫杉醇微乳液为泛乳光的澄清透明液体，透射电镜下观察为均匀球状液滴，平均粒径均小于50nm。为该体系的进一步研究提供了参考和依据。另外，孙考祥等［4］采用聚乙二醇-5油酸酯-聚山梨酯-80-二乙二醇单乙基瞇

6、(30:40:30)或都油酸乙酯-聚山梨酯80-二乙二醇单乙基瞇(30:45:25)制备人参皂昔Rh2自微乳,两种自微乳释药系统胶囊的溶出速度明显优于普通胶囊，吸收速率常数显著高于人参皂昔Rh2溶液。有效增加人参皂昔Rh2的溶解度，明显改善体外溶出度，增加大鼠小肠吸收。杨蕊等［5］制备出了齐墩果酸自微乳，实验表明齐墩果酸自微乳对药物增溶作用明显。吕娟丽等［6］制备了9-硝基喜树碱口服自微乳化系统，结果表明9-硝基喜树碱口服自微乳可增强9-硝基喜树碱的体外抗肿瘤活性。2.2中药注射微乳制剂注射给药能使药物迅速地进入循环体，因而是

7、生物体吸收最快的一个给药方式。但中药注射给药也出现过一些问题是疏水性药物的静脉给药是药物制剂工业上的主要难题。而微乳具有增溶作用，可解决这一问题。微乳注射剂除具有一般注射剂的特点外，还有一定的缓释作用，药物需经过由微乳内部向介质再分配的过程，可以延长药物的释放，提高了药物生物利用度。微乳注射的刺激性小，可减轻注射时的疼痛。并且微乳的热力学稳定，可热压灭菌，能通过微孔滤膜，在体内有淋巴导向性，根据需要还可达到缓释和靶向的目的。3-正丁基苯駄(3-n-butylphthalide,简称NBP),全名3-丁基1(H)异苯并咲喃酮，又

8、名芹菜甲素，是从芹菜籽中提取出来的消旋体，是我国脑血管领域第一个拥有自主知识产权的一类新药。冯明芳等［7］通过采用高速剪切法制备初乳，二次高压均质法制备终乳即3-正丁基苯駄静脉注射亚微乳。以灭菌前后乳剂的外观性状、粒径变化和稳定性常数(Ke)等为评价指标，考察制剂工艺的影响因