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1、加拿大红豆杉中紫杉烷类成分探究进展和药源危机解决方法探析［摘要］加拿大红豆杉产于北美洲，主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州。很多研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异，并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架。通过对多种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析，结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较高。该文结合文献近年来对加拿大红豆杉的研究工作，重点对近年来加拿大红豆杉中紫杉烷类化学成分研究进展及各型化合物的波谱特征进行综述，并探讨解决紫衫醇药源危机方法的研究现状。［关键词］加拿大红豆杉；化学成分；紫杉烷类化合物;紫杉醇；抗肿瘤［收稿日期］2013-
2、12-17［通信作者］杨春，讲师，硕士研究生，主要从事中药化学成分研究，Tel:15150992142,E-mail:sprinigirl_yang@hotmai1.com当今世界，癌症是人类健康的头号大敌之一，从红豆杉科Taxaceae红豆杉属Taxus植物中分离出的紫杉醇是一种具有独特抗肿瘤机制的二菇类化合物。而红豆杉属植物均被证明含有紫杉醇及其类似物，这无疑是人类的福音，也引发了红豆杉属植物的研究热潮。目前从中已分离得到500多个紫杉烷二菇类化合物[1-11]O加拿大红豆杉Taxuscanadensis产于北美洲，主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州。通过对多
3、种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析[11-12],结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较髙，达到1/5000以上；并且作为生物转化紫杉醇重要原料的10-DABIII,在加拿大红豆杉中的含量也较髙，达到1/5000；而9-軽基-13-乙酰基巴卡亭III在加拿大红豆杉中含量很高，几乎是紫杉醇含量的3倍，可见加拿大红豆杉是提取9-軽基-13-乙酰基巴卡亭III的理想原料，因此加拿大红豆杉是目前获得紫杉醇主要的利用资源。很多试验研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异[13-26],并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架[27-30]o近30年来从加拿大红豆杉的叶、茎、皮等
4、中分离鉴定了约160个化合物，包括紫杉烷类化合物和少量非紫杉烷类化合物，如酚类、黄酮、笛体类等化合物。在已有报道中，没有对加拿大红豆杉化学成分研究进展的综述，本文结合文献及近年来对加拿大红豆杉的研究工作，重点对具有抗肿瘤活性的紫杉烷类化学成分研究进展综述，并对各型紫衫烷类化合物的波谱特征进行总结，初步探讨解决紫杉醇药源危机的主要方法。1化学成分目前，从加拿大红豆杉中已分离得到约140个紫杉烷类二菇化合物[14-48]。按其骨架的稠和方式可分为6大类[31],即6/8/6,5/7/6,6/10/6,6/5/5/6,6/12,5/6/6,分别用I,II,III,IV,IV,V表示，见图1。其
5、中I型骨架最为常见，约占已发现紫杉烷二菇化合物总数的2/3以上。II型化合物数量次之。III型骨架化合物数量很少，1982年确定了第1个化合物的结构。IV型骨架也比较罕见，它可通过I-a型化合物在低压汞灯下合成。V型化合物具有特殊的双环三烯结构，是近年才发现的，被认为是I,III型骨架的前体。IV型骨架目前从红豆杉属植物中共报道了4个化合物，存在于加拿大红豆杉中迄今只有1个化合物，其中IV型和V型化合物首先从本植物中发现，目前得到的此类型化合物大部分来源于此植物。1.1骨架为6/8/6(I型)的紫杉烷化合物I型化合物数量最多，根据4(20)位取代基的不同以及11,12和15位的变化，I型
6、骨架又可分为12个亚型[49],见图2。由于H-2a与H-3a的双面角约90°,J接近于0,通常只显示H-23与H-3a之间的偶合；J=6.0〜9.0Hz[50]o常见的取代基见图3。1.1.1骨架为6/8/6和C-4(20)环外双键的紫杉烷类化合物含有C-4(20)环外双键的紫杉烷类化合物最为普遍，大致又可分为5种亚型。在氢谱中，H-3a—般出现在62.57〜3・53处，显示为双峰，J二5〜7Hz,是I-a型化合物的一个特征峰。C-9和C-10位的氢呈AB四重峰，由于H-9和H-10有较大二面夹角，因此偶合常数较大(J^IOHz)oC-20位环外双键通常呈单峰或是略宽的单峰。母核为I-
7、a型，见图4,该类型为存在于加拿大红豆杉中常见类型的紫杉烷类化合物，目前有41个化合物，见表lo母核为I-b,见图5,目前发现有5个化合物，见表2。母核为I-c,见图6,目前仅发现3个化合物，见表3。母核为I-d,见图7,目前仅有3个化合物，其中比较特别的是化合物51紫衫宁M[24],在8位上以-CH20Bz取代,一般此类化合物8位上为甲基，见表4。母核为I-e,见图8,目前有2个化合物，见表5。1.1.2骨架为6/8/6和C-4(
