紫杉烷类抗肿瘤药研究进展.pdf

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1、中国科技论文在线http://www.paper.edu.cn紫杉烷类抗肿瘤药研究进展赵学美，王颖君，赵丹，宋华（厦门大学药学院）5摘要：紫杉烷类药物如紫杉醇与多西紫杉醇为近二十年出现的治疗恶性肿瘤的强效药物，它们具有广谱的抗肿瘤药物活性。目前紫杉烷类药物的研究应用主要集中在配合其他药物的联合疗法上，本文综述了紫杉烷类药物的体内过程、药理作用机制、临床应用等等，所有这些研究均有助于对紫杉烷药物的用药剂量与用药方法提供参考，将有助于提高患者的顺应性及10临床对于实体瘤的疗效。关键词：紫杉烷；紫杉醇；多西紫杉醇；抗肿瘤；体内过程中图分类号：

2、R944ProgressintheStudyofTaxanesagainstTumor15ZHAOXuemei,WANGYingjun,ZHAODan,SONGHua(SchoolofPharmacyScience,XiamenUniversity)Abstract:Forthepasttwodecades,taxanessuchaspaclitaxelanddocetaxelhasbeenseenasapowerfuldrugforthetreatmentofmalignanttumors,theyhaveabroadspectrumof

3、antineoplasticactivity.Currentlyapplicationoftaxanesfocusoncombinationtherapywithotherdrugs,this20paperreviewstheprocessoftaxanesinvivo,pharmacologicalmechanismofaction,clinicalapplicationandsoon，allthesestudiesareusefultoprovideguidanceondosageandmethodofadministrationfor

4、taxanes，thiswillimprovepatientcomplianceandclinicalefficacyforsolidtumors.Keywords:taxane;paclitaxel;docetaxel;antitumor;processinvivo250引言由于环境不断恶化，癌症也大踏步地向人类走近,其死亡率位居心血管疾病之后第二位，对人类的心理和健康均产生了极大威胁。因此，癌症的预防和治疗是一项极其艰巨的任[1]30务。目前，手术和化疗是肿瘤治疗中主要釆用的方法,其中化疗是最有效的手段。紫杉烷类药物为近二十年出现的治疗

5、恶性肿瘤的强效药物，在临床上该类药物有紫杉醇(paclitaxel，[2,3]PTX)、多烯紫杉醇（docetaxel，DTX）二种，其中紫杉醇的作用机制已很明确，具有治疗指数高、抗肿瘤谱广等优点，其被广泛用于卵巢癌、乳腺癌等癌症的化疗，具有非常好的[4,5]临床效果，它对大肠癌、肺癌、淋巴瘤、黑色素瘤等也有一定疗效。多西紫杉醇可从欧35洲红豆杉提取分离经半合成制得，其作用机制同紫杉醇一致，抗肿瘤活性也是通过抑制微管蛋白解聚得以发挥,但多西紫杉醇的微管蛋白聚合的解聚抑制活性约为紫杉醇的2倍，抗瘤活性体外试验结果提示,多烯紫杉醇活性是紫杉醇的

6、1.3-12倍。临床上，多烯紫杉醇对晚期非a细胞肺癌、晚期乳腺癌、晚期卵巢癌、头颈癌、胰腺癌、肝癌及胃癌等均有较好的疗效[6]。目前紫杉烷类药物的研究应用主要集中在配合其他药物的联合疗法上，紫杉烷的临床研40究集中于非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌，另有食管癌、胰腺癌、脑瘤、乳腺癌的报道，关于其临床耐受性及用药合理性的报道也很常见，然而制剂开发却一直受到其自身水溶性差作者简介：赵学美（1990-），女，硕士，主要研究方向：纳米给药系统研究通讯联系人：宋华（1979-），副教授，主要研究方向：纳米给药系统研究-1-中国科技论文在线http

7、://www.paper.edu.cn的限制。本文主要针对紫杉烷类药物的体内过程、药理作用机制、临床应用等方面作一综述，以期为新型药物剂型的开发和应用提供参考。1紫杉烷类药物的结构与作用机制451.1紫杉烷类药物的结构紫杉烷类药物为具浆果赤霉素III母核的一组新天然化合物，虽然三尖杉宁碱也具有此类母核但研究开发较少，紫杉醇（商品名：泰素）和多西紫杉醇（商品名泰素帝）作为其中代表性药物对各种临床型恶性肿瘤具有广泛的药理学活性，为近二十年来被广泛重视、推广和应用的抗癌药之一。[7]50紫杉醇可由短叶紫杉属北美红豆杉的树皮中提取所得，Wani等于

8、1962年首次阐明了[8]紫杉醇的化学结构，但其药理活性直到1979年才由Schiff研究小组证实，商业化的临床应用到上世纪80年代中期才开始。此后法国学者进行了由欧洲红豆杉针叶