浙江大学远程教育学院《药理学药》课程作业答案

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1、浙江大学远程教育学院《药理学(药)》课程作业答案第一部分药理学总论(第1-4章)一、名词解释1、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用及作用机制的科学。2、药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、生物转化、排泄,以及血药浓度随时间变化规律的科学。3、药物作用的选择性:如果药物作用针对某一特定效应器官,我们称其为药物作用的选择性高;如果药物作用涉及的效应器官范围广,则称其为药物作用的选择性低。选择性高的药物应用时针对性较好,副作用较少,但应用范围较窄;选择性低的药物应用时针对性较差,副作用较多,但应用范围较广。4、不良反应:用

2、药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。包括副反应,毒性反应,后遗效应,停药反应,变态反应,特异质反应等。多数不良反应是药物固有的效应,在一般情况下是可以预知的,但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的,称为药源性疾病。5、副反应:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。由于药物作用的选择性低而引起,是药物本身固有的作用,多较轻微并可预知,所以可设法加以避免或减轻。6、毒性反应:在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应,一般比较严重,但是可以预知也是应该加以避免的不良反应。毒性反应包括急性毒性反应和慢性

3、毒性反应。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是十分危险的。7、量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是量效关系。以效应强弱为纵坐标、药物剂量或浓度为横坐标作图则得量效曲线。药理效应强弱呈连续增减的量变,称为量反应,如血压等可用数值表示其效应,若以效应占最大效应的百分率为纵坐标、药物浓度的对数为横坐标作图呈典型的S型曲线。药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示,称为质反应,如死亡与生存、惊厥与不惊厥等只能以阳性率表示其效应,用累加阳性率与对数剂量(或浓度)作图也呈典型的S型曲线。8、效能:量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时,

4、称为最大效应,也称效能。9、效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。10、治疗指数:质反应时,引起50%的动物或实验标本产生某种反应或治疗效果,称为半数有效量(ED50);如效应为死亡,则称为半数致死量(LD50)。通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性,治疗指数大的药物相对较安全。11、受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。12、激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物

5、。它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药,前者与受体结合具有较强的激动效应,后者仅产生较弱的激动效应,与激动药并用时还可拮抗激动药的部分效应,如吗啡为完全激动药,而喷他佐辛为部分激动药。13、拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用,但可拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性,故有较弱的激动受体作用,如b受体拮抗药氧烯洛尔。14、离子障:由于生物膜为脂质膜,非离子型药物可以自由通过,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象

6、称为离子障。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多,在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多,主要在小肠吸收。15、首关消除:口服药物在小肠吸收后经门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的药量,叫做首关消除。首关消除特别明显的药物,如利多卡因,口服无效,可采用静脉注射;舌下和直肠下段给药吸收途径不经过肝门静脉,故舌下给药或直肠给药可避免或部分避免首关消除,如硝酸甘油舌下给药可迅速发挥抗心绞痛作用。还有些药物如普奈洛尔,由于首关消除的影响,不同个体生物利用度差异较大,临床应用时必须注意剂量个体化。16、药物的血浆蛋白结合:药物进入循环后

7、首先与血浆蛋白成为结合型药物,未被结合的药物称为游离型药物。药物与血浆蛋白的结合是可逆的,结合型药物的药理活性暂时消失,结合物因分子变大不能通过毛细血管壁而暂时“储存”于血液中。药物与血浆蛋白结合特异性低,而血浆蛋白结合位点有限,两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象,例如保泰松与双香豆素竞争血浆蛋白,使后者游离型浓度增高,可导致出血。17、肝药酶:肝脏微粒体细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统,简称肝药酶。此酶系统活性有限,个体差异大,而且易受药物的诱导或抑制,例如,苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可使其活性增强,称为肝药酶诱导剂;氯霉素、

8、异烟肼、西米替丁抑制肝药酶活性,称为肝

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