天然药物化学设计

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1、天然药物化学天然药物化学(一)第一节 总 论  课程主要内容: 内容总论绪论提取、分离与精制方法各论苷类苯丙素类醌类黄酮萜类和挥发油甾体及皂苷生物碱其他成分[讲义编号NODE70101300050100000101:针对本讲义提问]  主要考试内容:  1.天然药物化学基本概念、研究内容及研究方法。  2.各类化合物的结构特征与分类。  3.典型化合物与生物活性。  4.各类化合物的理化性质及检识方法。  5.各类化合物的提取与分离方法。[讲义编号NODE70101300050100000102:针对本讲义提问]  一、绪论  1.天然药物化学的基本含义及研究内容  基本含义:天然药

2、物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。  研究内容:包括各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或有效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。  有效成分:具有生理活性、能够防病治病的单体物质。  有效部位:具有生理活性的多种成分的组合物。  2.天然药物来源  包括植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。[讲义编号NODE70101300050100000103:针对本讲义提问]  3.天然药物化学在药学事业中的地位  (1)提供化学药物的先导化合物;  (2)探讨中药治病的物质基础;  (3)为中药炮制的现

3、代科学研究奠定基础;  (4)为中药、中药制剂的质量控制提供依据;  (5)开辟药源、创制新药。[讲义编号NODE70101300050100000104:针对本讲义提问]  二、中草药有效成分的提取方法  [讲义编号NODE70101300050100000105:针对本讲义提问]  1.溶剂提取法   依据天然产物中各种成分的溶解性能,选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂,将所需要的成分从药材组织内溶解出来的一种方法。  补充:溶剂提取法的原理  根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理,依据各类成分溶解度的差异,选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂,

4、依据“浓度差”原理,将所提成分从药材中溶解出来的方法。[讲义编号NODE70101300050100000106:针对本讲义提问]  (1)常见溶剂类型  溶剂按极性可分为三类,即亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。  1)常用于中药成分提取的溶剂按极性由小到大的顺序如下:  石油醚<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水溶剂类型特点适用类型水最安全的溶剂氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等亲水性有机溶剂能与水以任意比例混溶而不分层乙醇毒性小,溶解范围广,最为常用苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元等大极性的成分亲脂性有机溶剂苯的毒性较大,很少使用石油醚常用

5、于脱脂正丁醇用于萃取极性较大的苷类游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素、强心苷等中等极性和小极性的化合物[讲义编号NODE70101300050100000107:针对本讲义提问]  1)浸渍法  定义:在常温或低热(溶剂不沸腾)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中成分的方法。  优点:适用于遇热不稳定的成分。  缺点:①出膏率低;     ②以水为溶剂时,提取液易发霉变质,需加入适量防腐剂。[讲义编号NODE70101300050100000108:针对本讲义提问]  2)渗漉法  定义:将药材装入渗滤筒中,不断向其上端添加新鲜的浸出溶剂,使溶剂渗过药材,从渗滤筒下端出口流出浸出

6、液的方法。  优点:适用于遇热不稳定的成分。  缺点:①溶剂消耗量大;     ②耗时长,操作麻烦。  [讲义编号NODE70101300050100000109:针对本讲义提问]  3)煎煮法  定义:在药材中加入水后加热沸腾、使有效成分溶于水而提取出来的方法。  优点:简便。  缺点:含挥发性成分或遇热易分解的成分不宜用此法。  4)回流法与5)连续回流法  定义:用沸点较低的有机溶剂(如乙醇)加热回流或连续回流提取药材成分的方法.(后者实验室常用索氏(沙氏)提取器来完成本法操作)  优点:效率较高。  缺点:①对热不稳定成分不宜使用;     ②溶剂消耗量大、操作麻烦、耗时长[

7、讲义编号NODE70101300050100000110:针对本讲义提问]  [讲义编号NODE70101300050100000111:针对本讲义提问]  6)超临界流体萃取技术  物质在临界温度和临界压力以上状态时常为单一相态,此单一相态称为超临界流体。  [讲义编号NODE70101300050100000112:针对本讲义提问]  定义:在超临界状态下,将超临界流体与待分离的物质接触,通过控制不同的温度、压力以及不同种类及含量的夹带剂,使超临界流体

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