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时间:2019-01-07
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1、心血管疾病中药制剂探究进展摘要:本文对目前常见用于治疗心血管病的中药制剂从临床研究进展、药理学研究进展、药代动力学研究进展等3方面进行了综述,以供临床用药参考。关键词:心血管疾病中药制剂药理学药代动力学Doi:10.3969/j.issn.1671-8801.2014.01.056【中图分类号】R-0【文献标识码】B【文章编号)1671-8801(2014)01-0046-01近20多年来,随着我国人民生活水平、医疗条件的不断提高,我国人口的平均寿命增高,相应的心血管疾病也越来越多,已成为严重威胁人民健康的主要疾病之一。中药制剂
2、在心血管病中的应用已越来越广泛。中药治疗心血管病疗效肯定,具有一定的特点与优势,特别是其中体现现代化发展要求的中药注射剂剂型,因其改变了传统的给药方式,剂量较准确,不受消化道吸收过程的影响,起效迅速,便于临床应用,深受临床医师的青睐。不少业内人士认为,中药制剂将成为我国制药产业进军国际市场的潜在优势。目前用于治疗心血管病的中药制剂主要有参麦注射液、川苇嗪注射液、葛根素注射液、大蒜注射液、灯盏花注射液、黄英注射液、血塞通注射液、活血通络注射液、脉络宁注射液以及相应的胶囊制剂或片剂等,注射剂是目前各大制药公司研发的热点。本文对目前常
3、见用于治疗心血管病的中药制剂从临床研究进展、药理学研究进展、药代动力学研究进展等3方面进行了综述,以供临床用药参考。1临床研究进展1.1中药制剂在治疗心绞痛中的应用。曾佑平等[1]将130例心绞痛患者随机单盲分为治疗组67例与对照组63例o其中治疗组采用硝酸甘油+舒血宁注射液(银杏内酯、黄酮醇)治疗,对照组单用硝酸甘油治疗。该研究表明硝酸甘油联合舒血宁注射液治疗心绞痛比单用硝酸甘油效果好,而且安全性高、不良反应少。1.2中药制剂在治疗心律失常中的应用。马文霞等[2]观察参麦注射液对缓慢型心律失常的治疗作用,治疗组118例除常规运
4、用抗凝、硝酸酯类药外,另加用参麦注射液静脉滴注,对急性心肌梗死者,开始1〜3d予以参麦注射液24h静脉滴注,病情稳定后用法同前;对照组112例釆用常规西药治疗。结果显示:治疗组与对照组的总有效率分别为83.56%、52.25%,两者比较差异有统计学意义(P3药代动力学研究进展对中药的药代动力学进行研究能为中药在心血管疾病治疗方面提供更多可靠的依据,为中药国际化做出一定贡献。目前已经有研究者对心血管病常用的参麦注射液、山茱萸注射液、升压灵注射液、生麦注射液、血塞通注射液等进行了实验研究。3.1心血管病常用中药制剂的药代动力学研究进
5、展。参麦注射液由于其组方简单,对中药药代动力学的研究提供了有力的条件,其成份相对简单,但作用明显,其药代动力学数据能够较好的支持临床应用。刘奕明[13]等对参麦注射液中人参皂昔Rgl和Re的药代动力学进行了研究,结果表明参麦注射液60ml经静脉滴注后人参皂昔Rgl和Re的药时曲线均符合二房室开放模型,Tl/2(a)分别为0.28h和0.10h,Tl/2(B)分别为2.lh和1.2hoRgl和Re在人体内血药浓度较低,分布和消除速度较快,药代动力学行为符合二房室模型。山茱萸注射液具有明显的抗心律失常活性,张兰桐等[14]对其所含的
6、马钱素、莫诺昔进行了药代动力学研究,小鼠静脉注射山茱萸注射液后,药动学行为均符合二室模型,马钱素和莫诺昔的主要药动学参数Tl/2(a)、Tl/2(B),分别为3.2、25.lmin和3.6、21.5mino其方法灵敏度、准确度都很好。升压灵注射液具有行气通脉、扶正固脱的作用,临床上用于治疗休克(厥脱证),辛弗林为其主要升压活性成分。孔令东等对辛弗林进行了药代动力学研究,结果表明Tl/2(a)=0.76min,Tl/2(B)=8.23min,30min后血浆中就不能检测到辛弗林,说明该注射液在血浆中分布和消除过程迅速。因此,临床上
7、使用升压灵注射液抗休克时,可以考虑短期多次或缓慢静脉滴注给药。毛静远等在研究中发现生麦注射液与地戈辛合并用药时能促进地戈辛的肾代谢,促进其组织分布,同时能增加ELSD的分泌和释放。王艳萍等在给兔体静脉注射血塞通注射液后,发现人参皂昔Rgl药代动力学过程符合二室开放模型,Tl/2(a)=7.66min和T1/2(B)=30min,说明该注射液在血中分布和消除过程较迅速,120min时未能检测出人参皂昔Rgl。3.2药代动力学研究中遇到的困难。中药制剂多为复方制剂,成分复杂多样,其药代动力学研究具有一定难度。如血塞通注射液为三七总皂
8、昔的灭菌水溶液,人参皂昔Rgl为其主要活性成分,由于血样成分复杂,含有多种酶系统,人参皂昔Rgl极易被代谢破坏,因此采得血样后应立即处理,短时间内测定。研究山茱萸注射液时发现,山茱萸提取液胃肠道吸收不规则,血药浓度较低,其原因还有待进一步研究。4不良反应随着中药
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