毕业设计（论文）-阿糖胞苷的抗肿瘤活性研究

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1、远程教育学院本科生毕业论文（设计）题耳姓名与学号年级与专业学习中心指导教师浙江大学远程教育学院本科生毕业论文（设计）诚信承诺书1.本人郑重地承诺所呈交的毕业论文（设计），是在指导教师的指导下严格按照学校和学院有关规定完成的。1.本人在毕业论文（设计）中引用他人的观点和参考资料均加以注释和说明。3•本人承诺在毕业论文（设计）选题和研究内容过程中没有抄袭他人研究成果和伪造相关数据等行为。4•在毕业论文（设计）中对侵犯任何方面知识产权的行为,由本人承担相应的法律责任。毕业论文（设计）作者：黄安群2016年4月13日论文版权使用授权书本论文作者完全了解浙江大学远程

2、教育学院有权保留并向国家有关部门或机构送交本论文的复印件和电子文档，允许论文被查阅和借阅。本人授权浙江大学远程教育学塞可以将论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编论文。毕业论文（设计）作者签名：黄安群2016年4月13日摘要随着近几年技术的发展，刖瘤化疗方面取得了很大的进步，肿瘤患者的寿命明显地延长了，尤其是那些患有白血病、恶性淋巴瘤等疾病的治疗和预防方面其至冇了很大的突破。阿糖胞#(CytarabineforInjection)：胞囉唳与阿拉伯糖形成的糖昔化合物，是DNA聚合酶的竞争性抑制酶、抑制D

3、NA生物合成，被用作抗肿瘤，尤其是治疗白血病的药物。本文从阿糖胞昔的來源及其抗肿瘤作用机制谈起，简单地介绍了阿糖胞昔的临床应用及其出现的不良反应和药动学特点，其次分析代谢为活性复合物-阿糖胞三磷酸核昔发挥作用，并分别针对细胞毒作用，大剂量给药-阿糖胞昔，诱导肿瘤细胞凋亡以及端粒酶作用等來阐述阿糖胞昔的抗肿瘤活性，并针对这些问题进行讨论，最后是全文的总结部分。关键词：肿瘤药物阿糖胞昔研究目录引言4一、阿糖胞昔的药理作用及主要功能主治方面5（一）阿糖胞昔的来源5（二）阿糖胞昔的抗肿瘤作用机制5（三）阿糖胞昔的临床应用及其岀现的不良反应山5（四）阿糖胞昔的药动学

4、特点6参考文献9引言随着近几年技术的发展，肿瘤化疗方面取得了很大的进步，肿瘤患者的寿命明显地延长了，尤其是那些患有白血病、恶性淋巴瘤等疾病的治疗和预防方面甚至有了很大的突破。但是对于那些严重危害人类的生命健康的，占到恶性肿瘤百分之九I•以上的实体瘤的治疗研究却未能有明显的进展。不管是肿瘤学家，还是药学家都越来越深刻的认识到，如果要提高肿瘤治疗的效果，首先得从肿瘤的发生机制着手，这样才能取得突破性的进展。这几年来，分子生物学发展迅速，连带着分子药理学和分子肿瘤学也发展，从而使得一些肿瘤的木质逐步地被阐明。快速筛选基因工程等一些先进技术的发明以及大规模的应用又

5、加速了药物的开发过程，标志着抗肿瘤药物的研究和开发已经进入了一个崭新的吋代。从国内外近几年对于抗肿瘤药物的发展来看，主要针对的有以下几个方面：主攻对象为占恶性肿瘤百分之九I•以上的实体瘤；更多地从天然产物屮寻找抗肿瘤的一些活性成分；多了解肿瘤在体内发生发展的一-些机制，寻找新的药物分子作用靶点；大规模快速筛选基因等新技术的应用等。抗肿瘤药物正在从传统的只针对细胞毒的作用向着针对抗肿瘤机制的多个环节作用的新型方面发展。从文献上来看，耳前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂以及主要采用手段冇：以细胞信号转导分子（包括法尼基转移酶抑制剂，细胞周期调

6、控剂，蛋白酪氨酸激酶抑制剂和MAPK信号转导通路抑制剂）作为作用靶点；以新生血管（新生血管生成抑制剂）作为作用靶点；以抗转移药为作用靶点，减少癌细胞的粘附、脱落还冇基底膜的降解；以端粒酶（端粒酶抑制剂）为作用靶点；以肿瘤细胞对药物的耐药性为靶点设计耐药逆转剂；设计细胞分化诱导剂，促进恶性肿瘤细胞向成熟细胞的分化；抗体或者是毒索的导向治疗，來特异性的杀伤肿瘤细胞；设计生物反应调节剂，来提高或是调节机体的免疫功能；针对癌基因或是抑制癌细胞生长的基因进行基因治疗一通过导入野生型抑癌基因、自杀基因、肿瘤基因工程瘤菌或者是-•些抗耐药的基因和反义寡核昔酸片段等。一、

7、阿糖胞昔的药理作用及主要功能主治方面（-）阿糖胞昔的来源阿糖胞昔属于卩密噪类抗代谢药，其化学名称为1-P-D-阿拉伯咲喃糖基-4-氨基-2（1H）-卩密唳酮。阿糖胞昔最早在1959年由加州人学伯克利分校的RichardWaiwick、WaldenRoberts和CharlesDekker合成。在1969年6月美国食品药品监督管理局正式批准阿糖胞甘进入市场。阿糖胞甘为白色或类白色的结晶粉末，能溶于水等极性溶剂，也可以溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，熔点为212・213°C。（二）阿糖胞昔的抗肿瘤作用机制它主要作用于细胞的S增殖期，通过抑制细胞DNA的合成，最终干扰

8、细胞的增殖。阿糖胞昔为细胞周期特异性的药物，对处于S期增殖期的细胞