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1、您现在的位置：中国健康网-医药产业»科研信息»天然药物»天然药物综述»正文木脂素类生物活性研究进展作者：wemfyu科研信息来源：文献资料点击数：307更新时间：2007-11-16［关键词］:木脂素，牛物活性，四氮快喃，芳基荼健康网讯：木脂素(lignan)是由苯丙素单位(C6-C3)聚合而成的一犬类化合物，具有多样的结构和广泛的生物活性。它们存在于超过70种的植物屮，所在部位各异，英至在植物的分泌物、人类和动物的尿液中也冇发现。富含木脂素类化合物的植物在民间冇着相当长的医川历史，如鬼臼属植物在美洲用于治疗毒蛇咬伤，五味子在中国用于治疗肝炎等。随着现代分离手段、结构鉴定方法及高通
2、量筛选技术的广泛应用，越来越多的木脂素类化合物及其4：物活性被相继报道。1999年以前发现的木脂素类化合物的结构、牛物活性、牛源及代谢等方面的研究进展参见相关文献。MacRae于1984年首次対该类化合物的生理活性进行了综述，Rtos对1995年至1999年的研究进行了总结，Lee的文章虽然补充了一些2000年后的研究内容，但主要涉及難症等疾病治疗方面的应川。作者主要综述了2000年后木脂素类化合物生物活性研究的文献，以结构类型归类总结，为不同类型木脂素类化合物的生物活性及构效关系研究提供参考。木脂素类化合物可分为2大类,木脂素(lignan)和新木脂素(neolignan)。木脂
3、素类是指C6-C3单位通过边链的B位碳连接而成的化合物，常见的有芳基蔡(arylnaphthdlene)、二节基丁内酯(dibenzylbutyrolactone)、四氢咲喃(tetrahydro-furan)、二节基丁烷(dibenzylbutane)和联苯环辛烯(dihenzo-cyclooctadiene)等类型,。C6C3单位不通过边链10位碳连接而形成的聚合体被归为新木脂素。1芳基蔡类(arylnaph山alene):根据蔡环的不饱和程度又可以分为芳基蔡、芳基二氮荼和芳基四氮荼三种类型。1.1芳基四氢荼最具代表性、研究最多的为鬼臼毒素类化合物，其结构特征为包含1个与四氢蔡
4、环2,3位骈和的丫-丁内酯环。该类化介物的研究始于盾叶鬼Podophy11umpeltatum中获得具冇抗肿瘤活性的鬼臼毒索(podophy1lotoxin)(1),关于该类化合物的发现和发展历史在Imbert的综述中已有详尽的介绍。1.2芳基蔡对芳基蔡类化合物2和3在体外进行了抗人巨细胞病毒的活性测试，发现taiwaninC(2aa)和retrojusticidinB(36a)具有明显的生长抑制作用,且毒性较小;2ac虽然表现出抗病毒效应，但是毒性较强；2ab的抗病毒作用及毒性均较弱。从五加属植物Acanthopanaxchiiianensis中捉取出5个木脂素类化合物：1-芝麻
5、素，helioxanthin,savinin,taiwaninC和2-(3,4-亚甲二氧基节基)-3-(3,4-二甲氧基茉基)丁内酯，具有2个亚甲二氧基苯基的taiwaninC对血浆前列腺素E2(PGEJ的抑制作用最强,ICso为0.12umo1・IA当C环的亚甲二氧基被甲氧基取代同时B环打开,其抑制作川明显降低。J-ticiapatentiflora中分离5个木脂素类化合物(4a~4e)和它们的乙酰化物在体外可以抑制鼻咽癌细胞株KB和乳腺癌细胞株MCF-7的牛长，応。为纳摩尔水平，其中4a的活性最强。体内实验发现5mg・kg1的4a可导致动物死亡,而2.5mg•kg"对小鼠的肿瘤
6、生长几乎无影响，也没有出现体重减轻，因此关于4a的抗肿瘤活性还侑待深入研究。从荟香属植物Haplophyllumpatavinum的甲醇提収物中分离到了1个新的木脂素4f和5个已知的化合物(4g〜4k),其中4h,4i,4j,4f和4k对大肠癌L0V0细胞表现出生长抑制活性，ICso分别是7.55,13.92,20.22,43.95,63・21ug・mLl昔元4h活性最强，昔化后活性降低。Jiuticiahyssopifolia中获得化合物elenoside(5)具有类似洋地黄的药理学活性能够抑制人红细胞屮曲七泵和刺激回肠收缩的作用。同时5对中枢神经系统也表现出一定的抑制作用，类似
7、于巴比妥酸盐的镇静催眠效來。1.3芳基二氢荼芳基二氢蔡6a,6b和6c对人类巨细胞病壽具有一淀的抑制活性。芳基蔡类化合物屮作者重点介绍了芳基蔡这一小类化合物，4位瓮基、A和C环的亚甲二氧基和B环的存在是非常重要的。2二节基」内酯类(dibenzylbutyrolactone)基质金属蛋门酶matrixmetalloproteinases(BfPs)是一类锌指肽链内切酶，在一些疾病的发展进程中扮演重要角色。马台树内脂醇matairesinol(7a)对MMP-7冇弱的抑
