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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果钩吻的研究进展【关键词】钩吻中药化学成分药理学急性毒性试验钩吻是马钱科植物葫蔓藤的全草。药用钩吻分为两种,一种是北美钩吻,产于美洲；另一种是中国钩吻,产于亚洲,主要分布在我国浙江、福建、广东、广西、湖南、贵州、云南等地[1]。 中国钩吻又名断肠草、野葛、毒根、大茶药等,味苦、微辛,性热,有大毒。由于钩吻有剧毒,民间一直以外用为主,忌内服,多为捣碎或研磨后调敷患处,也可以煎水洗或烟熏,具有祛风散寮、消肿止痛、攻毒杀虫的功能。近年来,我国对钩
2、吻的应用有了进一步发展,已从过去的仅供外用发展为酊剂、浸膏、合剂、注射剂等多种剂型,临床上用于恶性肿瘤、神经痛等治疗；局部滴眼给药用于扩瞳；此外,还用于促进畜禽生长。课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果 中国钩吻的主要有效化学成分为吲哚类生物碱,包括钩吻素子、甲、寅、卯、辰、丙、丁、戊、己、庚以及胡蔓藤碱甲、乙、丙、丁等40多种单体,其毒性大小不同,钩吻总生物碱或
3、粗提物具有抗肿瘤、镇痛、抗银屑病等作用。近年对其研发日趋活跃,开始瞄准生物碱单体,如钩吻素子抗肿瘤、抗银屑病的研发。现对其化学成分以及药理毒理作用研究进展综述如下。1钩吻的化学成分 赵承嘏等曾从国产钩吻中分离得到钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素寅、钩吻素卯、钩吻素辰、钩吻素丙、钩吻素丁和钩吻素戊等八个生物碱[24],其中钩吻素子含量最高,钩吻素寅具剧毒。杨峻山等从广西钩吻中分离得到7个生物碱,其中有4个新的氧化吲哚生物碱,分别是胡蔓藤甲、胡蔓藤乙、胡蔓藤丙、胡蔓藤丁[5]。不同产地的钩吻中生物碱含量略有差异,如福建产钩吻根中含钩吻素甲、子、卯、丁、戊,广东产钩吻根中含钩吻素
4、子、卯、丁、戊,各生物碱的含量还随着采集时间、采集地点的不同而有很大差异。国外钩吻与国产钩吻所含成分存在差异,如北美钩吻以钩吻素甲为主要成分,含量最高,北美钩吻分离到的成分还有14β羟基钩吻素乙、21羟基钩吻素绿碱、NMethoxyanhydrovobasinediol、Gelsegine、11Methoxy19Rhydroxygelselegine、19R羟基二氢钩吻绿碱、19R乙酰二氢钩吻绿碱、19R羟基二氢钩吻素甲、20Hydroxydihydrorankinidine、N脱甲氢基胡蔓藤碱乙、15羟基胡蔓藤碱乙等[6]。课题份量
5、和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果 几种主要钩吻毒素的化学结构研究进展：钩吻素甲：Wormley在1870年全面研究了美洲钩吻的活性成分,得到了无定形的钩吻素甲。1883年Gerrad得到了钩吻素甲的结晶。1959年Lovell等人通过X衍射、Conroy等人利用核磁共振谱才最后确定了它的复杂结构为氧化吲哚型生物碱[1],分子式为C20H22O2N2。陈忠良等用丙酮重
6、结晶得到钩吻素甲白色针状结晶,测得熔点为178℃[7]。钩吻素子：钩吻素子是中国钩吻中含量最高的成分,其分子式确定为C20H22ON2,为一种假吲哚型生物碱,用丙酮重结晶得到白色柱状结晶,测得熔点为168～170℃[79]。钩吻素丙：钩吻素丙是在1915年由Stevenson和Sayre首次从美洲钩吻中分离得到,我国由赵承嘏亦从植物中分离得到,1959年Janot等人又从中国钩吻中得到,统称为Sempervirine,有两种互变异构体[1]。分子式为C19H16N2,熔点为258～260℃[1011]。钩吻素丁：刘铸晋等从广东钩吻的根和福建钩吻的叶中提取获得钩吻素丁[
7、4]；金浩仑等确定其结构,其晶体为无色片晶,分子式为C21H24O3N2,熔点为248～24℃[12],课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果后杜秀宝等修正为252～25℃[13]。钩吻素戊：晶体为无色片状结晶,分子式为C19H22ON2,熔点为202～20℃[12]。钩吻素己：丙酮重结晶得白色块状结晶,熔点171～17℃
