资源描述：
《糖肽类抗生素总结》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。
1、为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划糖肽类抗生素总结 新型脂糖肽类抗生素特拉万星的研究进展 Theravance公司研制的抗菌药物telavancin对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)有较好的抗菌效果,可一日一次注射使用,公司为该药申请的适应证为杂的皮肤或皮肤结构感染，敏感菌引起的医院获得性肺炎(HAP)或呼吸机相关性肺炎(VAP)。美国FDA已XX年11月接受这一新药申请(NDA)。第一代糖肽类抗生素直接来源于微生物的代谢产
2、物,20世纪50年代开始发展起来。万古霉素于1956被发现,但由于其纯度问题、抗菌谱窄(仅针对革兰阳性菌和部分厌氧菌),市场需求不大。当耐甲氧西林金葡菌(MRSA)成为导致社区、医院内严重细菌感种类都存在耐药性,这时,万古霉素和替考拉宁发挥了极大的作用。然而以糖肽类抗生素作为MRSA的经验治疗导致了细菌耐药的进一步发展,人们不得不寻找新一代糖肽类抗生素。第二代糖肽类抗生素是通过研究糖肽类抗生素的构效关系,对微生物来源的天然产物进行化学修饰而得到的衍生物。它们对敏感或耐药菌株均有明显的体外杀菌活力,与第一代糖肽类抗生素相
3、比,具有显著的药效学、药动学和临床治疗特性,作用机制与第一代糖肽类抗生素也稍有区别。谈及第二代糖肽类抗生素的研究开发必须正视20世纪80年代后耐药菌的发展。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划 Telavancin(TD26424)是THRX(来源于Amycolatopsisorientalis)的衍生物,在万古糖胺上
4、有疏水性侧链,在骨架上连接磷酸氨基。疏水侧链的长度决定了telavancin对MRSA和VanA型肠球菌的活力。Telavancin对MRSA、MRSE和VanA型肠球菌的活力均高于万古霉素和替KAO拉宁,在第二代糖肽类抗生素中活力一般,但其作用机制有显著差别。Telavancin对金葡菌、肺炎链球菌以及VanA型金葡菌或肠球菌的杀菌活力提高是通过干扰脂合成,同时使细胞膜破裂,破坏细菌细胞膜的完整性。与oritavancin相比没有直接的数据表明telavancin增加了与细胞壁前体的结合或直接抑制糖基转移酶的合成。
5、 青霉素药理作用与不良反应？ 对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌弱； 作用时期主要影响正在繁殖的细菌细胞，这类抗生素又称繁殖期杀菌剂。 不良反应:毒性反应：对普通人几乎无毒性；对老年人和肾功能减退病人常出现神经系统反应。变态反应：变态反应在各种药物中居首位，注射前要做皮试。 电解质紊乱：大量注入青霉素钠或钾盐可导致严重的电解质紊乱。 青霉素类抗生素的构效关系主要包括哪些？ 酶可迅速催化裂解使之失效。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在
6、这个行业的安全感。为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划 2、向酰胺键附近引入较大取代基，可发挥立体空间效应，增强对青霉素酶的稳定性。3、向主环的6位引入甲氧基可提高对青霉素酶等β-内酰胺酶的稳定性。 4、水解除去侧链，得到的6-APA几乎无抗菌活性，以羧酸酰化可恢复和提高活性；磺酰化或磷酰化得到相应的青霉素活性不佳。 5、向苄青霉素侧链的α位引入氨基可扩展抗菌谱。出现抗革兰阴性菌活性;导入酸性基团可进一步扩展抗菌谱，出现抗绿脓杆菌活性。
7、 6、将侧链α氨基改变成脲基可进一步扩展抗菌谱,出现抗绿脓杆菌作用。 7、除去主环上一个或两个甲基对抗菌作用影响不大。 8、硫原子氧化成亚砜或砜，抗菌活性大幅度下降;去硫产物完全丧失活性。 9、羧基酯化或消去导致抗菌活性消失。 10、主环上任一手性中心发生变化，都使活性明显下降或完全丧失。 头孢菌素类抗生素的构效关系？ 团，对其进行结构修饰，可扩大抗菌谱并可提高抗菌活性和β-内酰胺酶稳定性。 2.头孢菌素7位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到
8、安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划 3.环中的S原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。 4.3位取代基既可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。 碳青霉烯类
