盐酸川芎嗪瓜环包合物的溶出度研究

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1、盐酸川芎嗪瓜环包合物的溶出度研究徐剑，张永萍*，缪艳燕（贵阳中医学院药物制剂实验室，贵阳550002）[摘要]目的：对盐酸川芎嗪瓜环包合物进行溶出度研究。方法：采用溶出度实验和紫外分光光度法，以盐酸川芎嗪为指标，考察盐酸川芎嗪瓜环包合物在不同时间的累积溶出百分率。结果：盐酸川芎嗪在2.0～10.0μg·mL-1浓度范围内，线性关系良好，盐酸川芎嗪及其包合物的溶出度，在5min时，包合物的累积溶出百分率约为盐酸川芎嗪的1.33倍。结论：盐酸川芎嗪瓜环包合物可以提高盐酸川芎嗪的溶出度，从而提高生物利用度。[关键词]盐酸川芎嗪;瓜环；包合物；

2、溶出度DissolutionTestofTMPH-Cucurbit[n]urilCompoundXuJian,ZhangYongPing*,MiaoYanYan(PharmaceuticalPreparationsPaboratory,GuiYangCollegeofTraditionalChineseMedicineGuizhouGuiyang550002，China)[Abstract]Objective:ToestablishthemethodofdisslolutiontestforTMPH-Cucurbit[n]urilCom

3、pound.Method:TMPHastheindicator,thedissolutionandUVspectrophotometricmethodwereappliedtodeterminetheaccumulateddissolutionrateofTMPH-Cucurbit[n]urilCompoumdatthedifferenttime.Result:Thecalibrationcurvewaslinearintherangeof(2.0~10.0)μg·mL-1.Theaccumulateddissolutionrateof

4、TMPH-Cucurbit[n]urilCompoundis1.33timesthatofTMPHin5min.Conclusion:TMPH-Cucurbit[n]urilCompoundcanimprovethedissolutionrateofTMPHandadvancethebioavailability.[Keywords]TMPH;Cucurbit[n]uril;Inclusioncomplex;Dissolution瓜环是由苷脲单元通过亚甲基桥联起来的具有特殊的疏水性笼体和亲水性端口的大环笼状化合物，是一种新型包合材料[1

5、]。盐酸川芎嗪具有扩张血管、抗血小板聚集、改善微循环等作用，临床用于心绞痛、脑血管疾病以及肺动脉高压等呼吸系统疾病的治疗。研究盐酸川芎嗪与瓜环的包合行为以及它们的包合物的性能，可为瓜环这一新型包合材料在药剂学领域的应用提供实验依据。本文对盐酸川芎嗪瓜环包合物的溶出度进行了研究。1仪器与材料1.1仪器：UV-300型紫外可见分光光度（日本岛津）；SK8210HK[收稿日期]　[基金项目]　贵州省中药现代化专项（黔科合中药字【2009】5035号）[第一作者]　徐剑，硕士，副教授，主要从事中药制剂研究，Tel:0851-5652056，E-

6、mail:twt8489@126.com[通讯作者]　张永萍，学士，教授，硕士研究生导师，主要从事药物新制剂新技术与新剂型研究，Tel:0851-5652704，E-mail:gyzhyp@yahoo.com.cn型超声波清洗仪（上海科岛超声仪器有限公司）；磁力搅拌器（郑州市上街区仪器厂）；METTLERAE240电子分析天平（梅特勒—脱利多仪器[上海]有限公司）；7312型电动搅拌机（上海标本模型厂）；HaierBCD-236YH型电冰箱，SHB—3循环水多用真空泵（郑州杜甫仪器厂）；陶瓷研钵；称量瓶；烘箱。1.2试剂：盐酸川芎嗪原料

7、药（贵州益佰制药股份有限公司，纯度>98%）；盐酸川芎嗪对照品（中国药品生物制品检定所，批号：0871-9803），瓜环（贵州大学陶朱教授课题组提供，纯度>98%）；乙醇为分析纯；蒸馏水。2.方法与结果2.1　盐酸川芎嗪包合物及其混合物的制备2.1.1　盐酸川芎嗪包合物制备　称取TMPH适量，用少量的95%乙醇溶解，将适量瓜环置研钵中，加入足量95%乙醇，边研磨边缓缓加入TMPH溶液，研磨一定的时间后，置冰箱中冷藏12h，抽滤，用少量95%乙醇快速洗去未包合的TMPH，滤渣于60℃的烘箱中干燥，研细即得[2，3]。2.1.2　盐酸川芎嗪

8、混合物制备　一定量的盐酸川芎嗪和瓜环，将它们制成两相物理混合物[4]。3.1盐酸川芎嗪包合物分析方法的建立3.1.1波长的选择取瓜环、盐酸川芎嗪、盐酸川芎嗪-瓜环包合物，分别以水溶液配制成一定浓度溶剂，在2